Testolone (RAD-140)

Testolon, gelişim kodları RAD140 veya RAD-140 ve jenerik adı Vosilasarm olarak da bilinir, steroidal olmayan bir Seçici Androjen Reseptör Modülatörü'dür (SARM).

SARM'lar, geleneksel anabolik steroidlere kıyasla prostat gibi diğer dokularda daha az yan etkiyle kas ve kemik gibi dokularda faydalı anabolik etkiler üretmeyi amaçlayan, dokuya özgü bir şekilde androjen reseptörleri (AR) üzerinde agonistler (aktivatörler) olarak hareket etmek üzere tasarlanmış bir bileşik sınıfıdır.

Şu anda öncelikle hormona duyarlı meme kanseri tedavisi için geliştirilmekte olan araştırma amaçlı bir ilaçtır. Sarkopeni (kas kaybı) gibi diğer endikasyonlar için geliştirilmesi durdurulmuştur. Genellikle fiziksel görünümü ve performansı artırmak için yasa dışı olarak satılır ve karaborsada kullanılır.

---

Faydaları (Araştırma Amaçlı & Söylentisel)

RAD-140'ın potansiyel faydaları, klinik deneyler dışında insan kullanımı için onaylanmadığından, büyük ölçüde klinik öncesi çalışmalardan ve söylentisel kullanıcı raporlarından elde edilmektedir:

• Kas Gelişimi (Anabolik Etki): Klinik öncesi çalışmalar ve kullanıcı raporları, yağsız vücut kütlesinde artışları destekleyen güçlü bir anabolik etki olduğunu göstermektedir.

• Kemik Sağlığı: Diğer SARM'lar gibi, kemik yoğunluğunu ve gücünü artırdığı teorize edilmektedir.

• Nöroproteksiyon: Klinik öncesi veriler, belirli hasarların neden olduğu hücre ölümüne karşı beyin nöronlarını koruyabileceğini ve nörodejeneratif hastalıklarda potansiyel terapötik kullanımını gösterdiğini düşündürmektedir.

• Doku Seçiciliği (Önerilen): SARM'ların amaçlanan faydası, yüksek bir anabolik-androjenik oranına sahip olmak, kas geliştirme etkileri üretirken prostatı ve diğer androjene duyarlı dokuları istenmeyen yan etkilerden korumaktır. Meme kanseri için yapılan klinik çalışmalarda, memede ve prostattaki androjen karşıtı etkileri göstermiştir.

Yan Etkiler (Bildirilen & Potansiyel)

RAD-140 onaylanmamış, deneysel bir ilaç olduğundan, tam güvenlik profili iyi anlaşılmamıştır. Bildirilen ve potansiyel yan etkiler şunlardır:

• Karaciğer Toksisitesi (Hepatotoksisite): Vaka raporları, RAD-140 kullanımını takiben şiddetli kolestatik hepatit ve akut karaciğer yetmezliği dahil olmak üzere ilaç kaynaklı karaciğer hasarını (DILI) belgelemiştir.

• Kardiyovasküler Riskler: Tek bir dozdan sonra bile miyoperikardit (kalp kası ve çevresindeki dokunun iltihabı) gibi ciddi kardiyak olaylar bildirilmiştir.

• Hormonal Değişiklikler: Bir AR agonisti olarak RAD-140, doğal testosteron üretimini baskılayabilir ve bu da bırakıldığında düşük testosteron semptomlarına (örneğin, yorgunluk, libidoda değişiklikler) yol açabilir.

• Gastrointestinal Rahatsızlık: Meme kanseri için yapılan klinik çalışmalarda kusma, iştah azalması ve kabızlık bildirilmiştir.

• Diğer: Seks hormonu seviyelerinde değişiklikler ve karaciğer enzimlerinde yükselme gözlemlenmiştir.

Artıları ve Eksileri Özeti

 

Dozaj ve Sıklık

Not: Performans artışı için standart bir tıbbi dozaj yoktur, çünkü bu onaylanmamış ve yasa dışı bir kullanımdır. Tıbbi olmayan bağlamlarda bahsedilen dozajlar oldukça değişkendir, bu amaç için klinik verilerle desteklenmez ve önemli risk taşır.

• Araştırma Dozları (Meme Kanseri Denemeleri): Meme kanseri olan kadınlarda yapılan klinik çalışmalarda, günde 50 mg ile 150 mg arasında değişen dozlar değerlendirilmiştir ve bir çalışmada 100 mg/gün maksimum güvenli ve tolere edilebilir dozdur.

• Karaborsa/Söylentisel Dozaj: Tıbbi olmayan kullanıcılar genellikle 10 mg ile 30 mg arasında değişen dozları günde bir kez kullandıklarını bildirmektedir. Günde bir kez kullanım sıklığı, uzun yarı ömrü ile desteklenmektedir.

Farmakokinetik Veriler

• Yarı Ömür: Eliminasyon yarı ömrünün 45 ila 60 saat arasında olduğu bildirilmektedir. Bu uzun yarı ömür, günde bir kez dozaj rejimini desteklemektedir.

• Tespit Süresi (Doping Kontrolü): RAD-140, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) tarafından yasaklanmış bir maddedir. Ana bileşik, tek bir 10 mg dozundan sonra idrarda 8 güne kadar tespit edilmiştir. Doz, sıklık ve tespit yöntemine bağlı olarak 10 ila 14 güne kadar veya muhtemelen daha uzun süre tespit edilebilir olduğu genel olarak varsayılmaktadır.

Sterojenik, Progestronik ve Prolaktin Etkileri

• Sterojenik/Östrojenik Etkiler: RAD-140, steroidal olmayan bir SARM'dir ve testosteronu östrojene dönüştüren aromataz enzimi ile etkileşime girmez. Bu nedenle, jinekomasti gibi östrojenik yan etkilere bu yol aracılığıyla neden olması beklenmez.

• Progestronik Etkiler: Klinik öncesi veriler, RAD-140'ın progesteron reseptörü (PR) için düşük afiniteye sahip olduğunu göstermektedir. Bir çalışma, Androjen Reseptörü'nden (Ki​=7 nM) önemli ölçüde daha düşük olan PR için IC50​ değerinin 750 nM olduğunu bildirmiştir. Bu, önemli progestojenik etkiler göstermesinin olası olmadığını göstermektedir.

• Prolaktin Etkileri: RAD-140'ın prolaktin seviyelerini doğrudan artırdığını gösteren önemli bir kanıt yoktur. SARM'lar tipik olarak bazı progestinler veya spesifik anabolik steroidlerle görülen doğrudan prolaktin artışlarıyla ilişkili değildir.

Anabolik Androjenik Oranı

Anabolik-androjenik (A:A) oranı, bir bileşiğin kas büyümesini (anabolik) teşvik etme yeteneğinin, androjenik yan etkilere (prostat büyümesi veya virilizasyon gibi) neden olma yeteneğine karşı bir ölçüsüdür.

• Anabolik Androjenik Oranı: RAD-140'ın genellikle yaklaşık 90:1 (Anabolik:Androjenik) A:A oranına sahip olduğu belirtilmektedir, bu da testosteronun 100:100 (1:1) oranına kıyasla çok olumlu kabul edilir. Bu, kas dokusunda güçlü anabolik aktivite ve prostatta daha az güçlü, hatta antagonist bir etki gösteren klinik öncesi verilere dayanmaktadır.