Testolactone

Testolakton öncelikle meme kanseri için bir ilaç olarak kullanılmıştır. 2008'den beri üretimi durdurulmuştur ve tıbbi kullanım için artık mevcut değildir.

İşte talep ettiğiniz bilgilerin, geçmişteki kullanımına ve bilinen özelliklerine dayalı ayrıntılı bir dökümü:

Testolakton: Ayrıntılı Açıklama / Farklı İsimler

• Ayrıntılı Açıklama: Testolakton, sentetik bir antineoplastik ajandır (kanser karşıtı ilaç) ve steroidal aromataz inhibitörleri (AI'lar) sınıfına aittir. Birinci nesil bir AI olarak sınıflandırılır.

  • Etki Mekanizması: Başlıca etkisi, steroid aromataz enziminin inhibisyonudur. Aromataz, androjenleri (androstenodion gibi) östrojenlere (östron gibi) dönüştürmekten sorumludur. Bu süreci bloke ederek, Testolakton vücuttaki östrojenin genel seviyesini azaltır. Bu azalma, postmenopozal kadınlarda östrojene bağımlı meme kanserini tedavi etmede faydalıdır. İnhibisyonun nonkompetitif ve geri dönüşümsüz olduğu bildirilmiştir.

  • Yapı: Yapısal olarak testosterona benzese de, androjen steroidlerde bulunan olağan beş üyeli D-halkası yerine altı üyeli bir lakton halkasına sahiptir.

• Farklı İsimler:

  • Marka Adı (ABD): Teslac

  • Eş Anlamlılar/Diğer İsimler: Fludestrin, Δ-testololakton, 1-dehidrotestololakton, SQ-9538, NSC-23759.

Yan Etkiler ve Faydaları (Artıları ve Eksileri)

Dozaj ve Sıklık

• Önerilen Oral Doz (meme kanseri için): Günde dört kez 250 mg (toplam 1000 mg/gün).

• Sıklık: Tipik olarak günde birden fazla kez uygulanır (örneğin, günde dört kez).

• Süre: Hastalık aktif olarak ilerlemediği sürece, yanıtı uygun şekilde değerlendirmek için tedavinin en az 3 ay devam ettirilmesi önerildi.

Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

Testolakton'un spor dopingi bağlamındaki yarılanma ömrü ve tespit süresi için spesifik, evrensel olarak atıfta bulunulan değerleri, özellikle ilaç kullanımdan kaldırıldığından, standart tıbbi literatürde bulmak genellikle zordur.

• Yarılanma Ömrü: Kesin bir eliminasyon yarılanma ömrü kamuya açık özetlerde yaygın olarak bildirilmemektedir, ancak geri dönüşümsüz bir aromataz inhibitörü olarak etkisi, östrojen sentezi üzerindeki etkisinin, enzimi kalıcı olarak devre dışı bıraktığı için ilaç bırakıldıktan sonra da devam edebileceği anlamına gelir.

• Tespit Süresi: Kullanımdan kaldırılan ilaçlar için doping tespit süreleri oldukça değişken olabilir ve test yöntemine (idrar, kan, saç) bağlıdır. Bilgiler standartlaştırılmamıştır, ancak steroid türevi bir aromataz inhibitörü olarak sınıflandırılması göz önüne alındığında, tespit pencereleri tipik olarak rekabetçi spor testlerinde steroid metabolitleri için genel temizlenme sürelerine göre idrar/saç bazında haftalar veya aylar olarak ölçülür.

Sterojenik, Progestronik, Prolaktin Etkileri ve Anabolik/Androjenik Oran

• Anabolik Androjenik Oran:

  • Testolaktonun androjen reseptörüne (AR) bağlanma yoluyla bir miktar anabolik aktiviteye ve zayıf androjenik aktiviteye sahip olduğu bildirilmiştir.

  • Ancak, AR'ye olan afinitesi çok düşüktür (örneğin, bir çalışmada, metribolon gibi güçlü bir anabolik steroidin afinitesinin 0.0029%'unu göstermiştir).

  • Literatür, klinik kullanımda in vivo (vücutta) androjenik etkisi olmadığını vurgulamaktadır, çünkü androjenik yan etkiler nadiren (eğer varsa) bildirilmiştir.

  • Pratik androjenik etkisi minimum düzeyde olduğundan, standart klinik testlere (Hershberger deneyi gibi) dayalı resmi, ölçülebilir bir anabolik:androjenik oran (örneğin, 1:10) genellikle klasik anabolik steroidlerde olduğu gibi belirtilmez. Pratik oran neredeyse sıfır veya androjeniklikten oldukça uzak olarak kabul edilir.

• Sterojenik Etkiler: Testolakton, yapısal olarak androstenedion/testosterona benzeyen steroidal bir bileşiktir. Ana etkisi, aromataz inhibisyonu yoluyla anti-östrojeniktir.

• Progestronik Etkiler: Testolakton bazen bazı veri tabanlarında bir progesteron türevi veya bir progestin olarak sınıflandırılır, ancak birincil klinik etki mekanizması bir aromataz inhibitörü ve anti-östrojen olarak işlev görmesidir. Terapötik kullanımındaki temel odak noktası, progestojenik etkisi değil, anti-östrojen etkisidir.

• Prolaktin Etkileri: Klinik çalışmalarda anti-östrojen etkisinin dışında önemli bir hormonal etki yaygın olarak bildirilmemiştir. Prolaktin seviyeleri üzerinde doğrudan veya önemli bir etkiye işaret eden standart bir bilgi bulunmamaktadır.