S-23

S-23, GTX, Inc. şirketi tarafından geliştirilen araştırma aşamasındaki seçici androjen reseptör modülatörü (SARM)'dür. Klinik kullanım için onaylanmamıştır ve şu anda ABD'de araştırma aşamasındaki yeni bir ilaç olarak sınıflandırılmıştır. Vücutta testosteronun aktivitesini taklit eden bir kimyasal türüdür.

Farklı İsimler

• (S)-N-(4-siyan-3-triflorometil-fenil)-3-(3-flor-4-klorofenoksi)-2-hidroksi-2-metil-propanamid

• GTX-023

• CCTH-metilpropionamid

• (+)-S-23

Yan Etkiler ve Riskler

S-23 onaylanmamış, araştırma aşamasındaki bir ilaç olduğundan, insanlardaki yan etkilerinin ve risklerinin tam kapsamı iyi belgelenmemiştir. Bununla birlikte, ön araştırmalara ve SARM'lerle ilgili genel endişelere dayanarak, aşağıdakiler potansiyel yan etkilerdir:

• Karaciğer hasarı ve akut karaciğer yetmezliği: FDA, S-23 dahil SARM'lerin karaciğer hasarıyla ilişkili olabileceği konusunda uyarıda bulunmaktadır.

• Kardiyovasküler riskler: Kalp krizi veya inme riski artmıştır.

• Hormonal baskılanma: S-23, diğer SARM'ler gibi, vücudun doğal hormon üretimini, özellikle testosteronu baskılayabilir. Bu, infertiliteye, testis atrofisine (küçülme) ve diğer cinsel işlev bozukluklarına yol açabilir.

• Psikolojik etkiler: Bazı araştırmalar, hormonal bileşikleri depresyon, psikoz ve halüsinasyonlar dahil olmak üzere olumsuz ruh sağlığı sonuçlarıyla ilişkilendirmiştir.

• Diğer yan etkiler: Uyku bozuklukları ve düşük yapma da potansiyel riskler olarak gösterilmiştir.

Faydaları ve Artıları

S-23, performans artırımı için kullananlar tarafından sıklıkla belirtilen potansiyel terapötik faydaları için hayvan modellerinde araştırılmıştır.

• Anabolik Etkiler: Hayvan çalışmaları, S-23'ün yağ kütlesini azaltırken yağsız vücut kütlesinde (LBM) ve kemik mineral yoğunluğunda (BMD) doz bağımlı bir artış gösterdiğini ortaya koymuştur.

• Erkek Kontrasepsiyonu: S-23 öncelikle potansiyel hormonal erkek kontraseptif olarak geliştirilmiştir. Hayvan çalışmaları, tedavinin kesilmesi üzerine geri dönüşümlü olan doz bağımlı spermatogenez (sperm üretimi) baskılanması göstermiştir.

• Kas Korunması: Anabolik özellikleri nedeniyle, orşiektomi (testislerin alınması) gibi durumlarda kas ve kemik kütlesini koruma yöntemi olarak araştırılmıştır.

Eksileri

• FDA Onaysızlığı: En önemli dezavantaj, S-23'ün insan kullanımı için onaylanmamış ve araştırma aşamasındaki bir ilaç olarak kabul edilmesidir. İnsanlar üzerindeki uzun vadeli etkileri bilinmemektedir.

• Ciddi Sağlık Riskleri: Yukarıda belirtildiği gibi, karaciğer hasarı, kalp krizi ve inme dahil olmak üzere ciddi potansiyel yan etkilerle ilişkilidir.

• Hormonal Baskılanma: Doğal testosteron üretimini güçlü bir şekilde baskılayıcı etkileri, hormonal dengeyi geri kazanmak için kür sonrası tedavi (PCT) gerektirmekte olup, kullanımının karmaşıklığını ve riskini artırmaktadır.

• Yasal Durum ve Düzenlemeler: Büyük doping karşıtı kuruluşlar tarafından yasaklanmıştır ve FDA, SARM içeren ürün satan şirketlere karşı yasal işlem başlatmıştır.

Dozaj ve Sıklık

İnsanlar için güvenli veya uygun bir doz hakkında güvenilir bilgi yoktur. Hayvan çalışmaları 0,01-3 mg/gün aralığında dozlar kullanmıştır, ancak bu insan kullanımı için doğrudan aktarılamaz. İnsanlar üzerinde klinik çalışmaların olmaması, standartlaştırılmış dozlama protokollerinin bulunmadığı anlamına gelir.

Yarı Ömür ve Tespit Süresi

• Yarı Ömür: Erkek sıçanlarda, S-23'ün yarı ömrünün oral yoldan alındıktan sonra yaklaşık 11,9 saat olduğu bulunmuştur. Bu, ilacın yarısının vücuttan atılması için yaklaşık 12 saat sürdüğü anlamına gelir.

• Tespit Süresi: Araştırma kimyasalı statüsü nedeniyle, insanlarda spesifik tespit süresi hakkında sınırlı veri bulunmaktadır. Bununla birlikte, WADA tarafından yasaklanmış bir madde olduğu için, sporcular için yapılan ilaç testlerine dahil edilmiştir. Genel olarak SARM'ler, doz, kullanım süresi ve bireysel metabolizmaya bağlı olarak son dozdan birkaç hafta hatta birkaç ay boyunca tespit edilebilir.

Steroid, Projesteron ve Prolaktin Etkileri

• Steroid: S-23, steroid bir bileşik değil, arilpropionamid seçici androjen reseptör modülatörüdür. Androjen reseptörüne (AR) tam agonist olarak bağlanır, yani reseptörü maksimum potansiyeline kadar aktive eder.

• Projesteron ve Prolaktin Etkileri: Sağlanan arama sonuçları, S-23'ün progesteron veya prolaktin etkileri hakkında bilgi içermemektedir. Bununla birlikte, güçlü androjenik aktivitesi ve doğal hormonların baskılanması nedeniyle, diğer hormonal yolları dolaylı olarak etkileyebilir. Progestin olduğu veya doğrudan prolaktin benzeri etkilere sahip olduğu bilinmemektedir.

Anabolik Androgenik Oran

Preklinik hayvan çalışmaları, S-23'ün anabolik ve androjenik etkilerinin iyi bir oranına sahip olduğunu göstermiştir. Kastre edilmiş erkek sıçanlarda, anabolik aktivite (levator ani kası) için ED50 (hayvanların %50'sinde terapötik etki üreten doz) 0,079 mg/gün iken, androjenik aktivite (prostat) için ED50 0,43 mg/gün olmuştur. Bu, anabolik etkileri destekleyen bir oranı düşündürmektedir, ancak bazen steroidlerle ilişkilendirilenler gibi (örneğin, 10:1) belirli, sayısal bir oran, sağlanan arama sonuçlarından kolayca elde edilememektedir.