Raloxifene

Raloxifen Nedir?

Raloxifen, Evista marka adı altında satılan, Seçici Östrojen Reseptör Modülatörü (SERM) olarak sınıflandırılan bir ilaçtır. SERM'ler, östrojen reseptöründe etki gösteren bir ilaç türüdür. "Seçici" kısmı önemlidir: Raloxifen bazı dokularda östrojen gibi davranır (agonist) ve diğerlerinde östrojeni bloke eder (antagonist).

• Kemiklerde ve karaciğerde: Östrojen agonisti olarak hareket eder, kemik kaybını önlemeye ve LDL ("kötü") kolesterolü düşürmeye yardımcı olur.

• Meme ve rahim dokusunda: Östrojen antagonisti olarak hareket eder, östrojenin etkilerini bloke eder ve böylece bazı meme kanseri türlerinin önlenmesine yardımcı olur.

Raloxifen için diğer isimler şunlardır:

• Evista (marka adı)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

Yan Etkiler ve Faydaları

Faydaları:

• Osteoporozun önlenmesi ve tedavisi: Raloxifen, özellikle menopoz sonrası kadınlarda kemikleri güçlendirmeye ve kırık riskini, özellikle omurgada, azaltmaya yardımcı olur.

• Meme kanseri riskini azaltma: Hastalık için yüksek risk altında olan menopoz sonrası kadınlarda invaziv meme kanseri riskini azaltmak için kullanılır.

Yan Etkiler:

• Yaygın yan etkiler: Sıcak basması, bacak krampları, el, ayak veya ayak bileklerinde şişme ve eklem ağrısı. Bunlar genellikle tedavinin ilk altı ayında daha yaygındır.

• Ciddi yan etkiler: Raloxifen ile ilişkili en önemli ve ciddi risk, kan pıhtılaşması riskini artırmasıdır. Bu, derin ven trombozu (DVT), pulmoner emboli (PE) ve retina ven trombozisini içerir. Koroner arter hastalığı öyküsü olan kadınlarda ciddi veya ölümcül inme riskini de artırabilir.

Avantajlar ve Dezavantajlar

Avantajlar:

• Çift fayda: Osteoporozu tedavi eder ve invaziv meme kanseri riskini azaltır.

• Rahim veya meme kanseri riskini artırmaz: Diğer bazı hormon terapilerinin aksine, Raloxifen rahimi uyarmaz, bu nedenle endometrial kanser riskini artırmaz. Aslında, bazı östrojen kaynaklı meme kanseri türlerinin riskini azaltabilir.

• Uygun doz: Günlük tek tablettir.

Dezavantajlar:

• Kan pıhtılaşması riski: En ciddi dezavantaj, yaşamı tehdit eden kan pıhtılaşması riskini artırmasıdır.

• Osteoporoz için diğer ilaçlar kadar etkili olmayabilir: Yalnızca osteoporoz için, Raloxifen bisfosfonatlara göre daha az güçlü olabilir.

• Sıcak basmasına neden olabilir: Menopoz semptomlarını, örneğin sıcak basmasını hafifletmeyebilir ve hatta bunlara neden olabilir.

• Herkes için uygun değildir: Erkekler, menopoza girmemiş kadınlar veya kan pıhtılaşması öyküsü olanlar için uygun değildir.

Doz ve Sıklık

Raloxifen için önerilen standart doz, günde bir kez 60 mg'dır. Günde herhangi bir zamanda, yemekli veya yemeksiz alınabilir. Osteoporozun önlenmesi ve meme kanseri riskini azaltmak için genellikle uzun süreli kullanım için, muhtemelen birkaç yıl boyunca reçete edilir.

Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

• Yarılanma ömrü: Tek bir oral dozdan sonra Raloxifen'in eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 27,7 saattir. Bu, enterohepatik döngüsü nedeniyle uzatılabilir.

• Tespit süresi: Raloxifen, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) Yasaklı Listesinde yer alan bir maddedir. Doping analizinde idrarda tespit edilebilir. Çalışmalar, tek bir dozdan sonra 6 ila 10 gün veya daha fazla süreyle tespit edilebilir olduğunu göstermiştir.

Steroid, Progestojenik ve Prolaktin Etkileri

• Steroid/Östrojenik: Bir SERM olarak, Raloxifen'in etkileri karmaşıktır. Bazı dokularda (kemik) östrojenik ve diğerlerinde (meme ve rahim) anti-östrojeniktir.

• Progestojenik: Raloxifen'in progestojenik etkileri yoktur.

• Prolaktin: Raloxifen'in menopoz sonrası kadınlarda serum prolaktin seviyelerini düşürdüğü gösterilmiştir; bu, hiperprolaktinemisi olanlar için terapötik bir fayda olabilir.