Femara (Letrozole)

Femara (Letrozole)

Ne olduğu ve diğer isimleri:

Letrozole, aromataz inhibitörleri olarak adlandırılan bir ilaç sınıfına ait bir ilaçtır. Diğerleri arasında Femara ticari adı altında satılmaktadır. Androjenleri (erkek hormonları) östrojenlere (kadın hormonları) dönüştüren aromataz enzimini bloke ederek çalışır.

Birincil kullanım alanları:

• Meme Kanseri: Letrozole, öncelikle menopoz sonrası kadınlarda bazı meme kanseri türlerinin tedavisinde kullanılır. Östrojen seviyelerini düşürerek, hormon reseptörü pozitif meme kanseri hücrelerinin büyümesini yavaşlatabilir veya durdurabilir.

• Kısırlık ve Ovülasyon İndüksiyonu: Letrozole ayrıca, polikistik over sendromu (PKOS) ve diğer ovülasyon sorunları olan kadınlarda ovülasyon indüksiyonu için birinci basamak tedavi olarak etiket dışı kullanılır.

Yan Etkiler ve Faydaları

Faydaları:

• Etkin Meme Kanseri Tedavisi: Menopoz sonrası kadınlarda meme kanseri tekrarını azaltmada etkili olduğu gösterilmiştir.

• Ovülasyon İndüksiyonu: Kendiliğinden ovülasyon güçlüğü çeken kadınlarda ovülasyonu indüklemede oldukça etkili olabilir, genellikle diğer benzer ilaçlara kıyasla daha yüksek canlı doğum oranına sahiptir.

• Bazı Alternatiflere Göre Daha Az Yan Etki: Kısırlık tedavisinde, daha az hoş olmayan yan etkilere sahip olabileceğinden bazen klomifen (Clomid) alternatifi olarak kullanılır.

Yan Etkiler:

Letrozole östrojen seviyelerini düşürdüğü için, yan etkilerinin çoğu menopoz semptomlarına benzer. Yaygın yan etkiler şunlardır:

• Aşırı terleme ve gece terlemesi

• Eklem ve kas ağrısı

• Yorgunluk ve baş dönmesi

• Baş ağrıları

• Bulantı ve/veya kusma

• Kemik incelmesi (osteoporoz), zamanla kırık riskini artırabilir.

Daha ciddi yan etkiler, daha az yaygın olmasına rağmen, şunları içerebilir:

• Kan pıhtıları

• Yüksek tansiyon ve kolesterol

• Karaciğer sorunları

• Alerjik reaksiyonlar

Artıları ve Eksileri

Artıları:

• Yüksek Etkinlik: Letrozole, özellikle meme kanseri tedavisinde ve ovülasyonu indüklemede onaylanmış kullanımları için çok etkili bir ilaçtır.

• Oral Uygulama: Kullanışlı bir oral tablettir.

• Daha Az Komplikasyon: Bazı durumlarda, benzer ilaçlara göre daha iyi bir yan etki profiline sahip olabilir.

Eksileri:

• Östrojen Azalması: Östrojen seviyelerini önemli ölçüde düşürmek olan etki mekanizması, yaşam kalitesini etkileyebilecek birçok yan etkiye neden olur.

• Etiket Dışı Kullanım Sorunları Potansiyeli: Kısırlık için kullanımı etiket dışıdır, yani başlangıçta bu amaç için geliştirilmemiştir. Yaygın olarak kullanılıyor ve bu endikasyon için güvenli kabul ediliyor olsa da, bazı ülkeler kısırlık için kullanımına ilişkin endişeler dile getirmiştir.

• Uzun Süreli Kemik Sağlığı: Uzun süreli kullanım osteoporoz riskini artırabilir.

Dozaj ve Sıklık

• Meme Kanseri: Tipik önerilen doz günde bir kez 2.5 mg'dır. Tedavi genellikle yaklaşık 5 yıl sürer, ancak hastanın durumuna bağlı olarak daha uzun veya daha kısa süreli reçete edilebilir.

• Ovülasyon İndüksiyonu: Ovülasyon indüksiyonu için en yaygın doz, genellikle adet döngüsünün 3. veya 5. gününden başlayarak 5 gün boyunca alınan günde 2.5 mg'dır. 5 mg veya 7.5 mg gibi daha yüksek dozlar da kullanılabilir.

Farmakokinetik

• Yarılanma Ömrü: Letrozolenin terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 gündür (42-48 saat). Bu, vücudun ilacın yarısını ortadan kaldırmasının yaklaşık iki gün sürdüğü anlamına gelir.

• Tespit Süresi: Yarı ömrü nedeniyle, letrozole vücutta önemli bir süre boyunca tespit edilebilir. Kesin bir tespit penceresi bireysel metabolizmaya, doza ve test yöntemine bağlı olarak değişebilse de, son dozdan birkaç hafta sonra tespit edilebilir. Bu nedenle, anti-doping kuruluşları tarafından performans artırıcı ilaç olarak listelenmektedir.

Steroid, Progestojenik ve Prolaktin Etkileri

• Steroid Etkileri: Letrozole bir anti-östrojendir. Anabolik veya androjenik özellikleri yoktur. Erkeklerde, aromatazı bloke ederek, testosteronun estradiole (östrojenin bir formu) dönüşümünü önler, bu da endojen testosteron seviyelerinde artışa yol açabilir.

• Progestojenik Etkiler: Letrozolenin doğrudan progestojenik etkileri yoktur. Bir progesteron tipi hormon değildir.

• Prolaktin Etkileri: Letrozolenin prolaktin seviyeleri üzerinde doğrudan bir etkisi olduğu bilinmemektedir. Bununla birlikte, diğer hormonların dengesini değiştirebileceğinden, prolaktin üzerindeki herhangi bir dolaylı etki her vaka için ayrı ayrı değerlendirilmelidir. Yüksek prolaktin seviyeleri (hiperprolaktinemi) kısırlığa neden olabilir ve letrozole bu durumu doğrudan tedavi etmek için kullanılmaz.

Anabolik Androjenik Oran

Letrozole bir anabolik-androjenik steroid değildir. Bu nedenle, anabolik-androjenik bir oranı yoktur. Anabolik-androjenik oran, bir maddenin anabolik (kas oluşturucu) etkilerinin androjenik (maskülenleştirici) etkilerine göre dengesini tanımlamak için kullanılan bir ölçüdür. Letrozolenin etki mekanizması steroidlerin etki mekanizmasından tamamen farklıdır.