Cabergoline (Dostinex)

Cabergoline, Dostinex marka adı altında satılan, öncelikle yüksek prolaktin hormon seviyeleri ile karakterize bir durum olan hiperprolaktinemi tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca Parkinson hastalığının ve bazı hipofiz tümörlerinin tedavisinde de kullanılır.

Detaylı Açıklama

Cabergoline, dopaminerjik bir ilaçtır, yani beyindeki dopamin reseptörleri üzerinde etki gösterir. Özellikle, güçlü bir dopamin D₂ reseptör agonistidir. Bu reseptörleri uyararak, hipofiz bezinden prolaktin üretimini ve salınımını inhibe eder. Prolaktin, diğer şeylerin yanı sıra kadınlarda süt üretimini uyaran ve aşırı miktarda bulunduğunda çeşitli sorunlara neden olabilen bir hormondur, örneğin:

• Kadınlar: Kısırlık, adet sorunları (amenore veya oligomenore) ve galaktore (anormal süt üretimi).

• Erkekler: Cinsel işlev bozukluğu, kısırlık ve düşük testosteron.

Kullanıcının sorusundaki "DAC", belirli bir kısaltmaya işaret eder ve kullanıcının sorularının bağlamına (prolaktin, steroidler) dayanarak, muhtemelen bir yanlış anlama veya yazım hatasıdır. Cabergoline bir ergot türevidir ve bir dopamin agonistidir, ancak "DAC" adı veya tıbbi veya farmasötik bağlamlarda yaygın olarak kullanılan bir kısaltması değildir.

Yan Etkiler ve Faydaları

Faydaları:

• Prolaktin Seviyelerini Düşürür: Bu birincil faydadır ve hiperprolaktinemi ile ilişkili semptomların çözülmesine yol açar.

• Doğurganlığı Geri Kazanır: Prolaktin seviyelerini normalleştirerek, kadınlarda düzenli adet döngülerini ve ovulasyonu geri kazandırabilir ve erkeklerde cinsel işlevi ve doğurganlığı iyileştirebilir.

• Tümör Küçülmesi: Prolaktin salgılayan hipofiz tümörleri (prolaktinomlar) olan hastalarda, cabergoline tümörün boyutunu küçültmede oldukça etkilidir.

• Uzun Süreli Etki: Bromokriptin gibi diğer dopamin agonistlerine kıyasla, cabergoline çok daha uzun bir yarı ömre sahiptir, daha seyrek dozlamaya olanak tanır (genellikle haftada bir veya iki kez).

Yan Etkiler:

Yaygın yan etkiler şunlardır:

• Mide bulantısı

• Baş ağrısı

• Özellikle hızla ayağa kalkıldığında baş dönmesi (ortostatik hipotansiyon)

• Kabızlık

• Yorgunluk

Daha az yaygın ancak daha ciddi yan etkiler şunları içerebilir:

• Kalp Kapakçığı Problemleri (Kardiyak Valvulopati): Bu, özellikle uzun süreli kullanım ve yüksek dozlarda nadir ancak ciddi bir risktir. Uzun süreli kullanıcılar için ekokardiyografi ile düzenli izleme sıklıkla önerilir.

• Fibrotik Bozukluklar: Akciğerlerde, kalpte veya karında skar oluşumu.

• Psikolojik/Davranışsal Değişiklikler: Patolojik kumar oynama, artmış libido ve hiperseksüalite gibi dürtü kontrol bozuklukları.

• Halüsinasyonlar

Artıları ve Eksileri

Artıları:

• Yüksek Etkinlik: Prolaktin seviyelerini normalleştirmede ve tümörleri küçültmede çok etkilidir.

• Uygun Dozlama: Uzun yarı ömür, günde çoklu doz gerektiren ilaçlara kıyasla hasta uyumunu iyileştiren haftada bir veya iki kez dozlamaya olanak tanır.

• İyi Tolere Edilen: Birçok hastada, bromokriptin gibi diğer benzer ilaçlara göre daha iyi bir tolerans profiline sahiptir.

Eksileri:

• Ciddi Yan Etkiler Olasılığı: Nadir olsa da, kalp kapakçığı hasarı ve fibrotik bozukluk riski, özellikle uzun süreli, yüksek doz kullanımda önemli bir endişe kaynağıdır.

• Davranışsal Yan Etkiler: Dürtü kontrol bozuklukları potansiyeli bazı kişiler için sorunlu olabilir.

• Tıbbi Gözetim Gerektirir: Ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, cabergoline yalnızca bir doktorun sıkı gözetimi altında kullanılmalıdır.

Doz ve Sıklık

Doz ve sıklık, bireysel hastanın durumuna ve prolaktin seviyelerine bağlı olarak bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından belirlenmelidir.

• Başlangıç Dozu: Tipik başlangıç dozu haftada iki kez 0,25 mg'dır.

• Titrasyon: Prolaktin seviyeleri normale dönene kadar doz, her dört haftada bir haftada iki kez 0,25 mg artırılabilir.

• Maksimum Doz: Önerilen maksimum doz genellikle haftada iki kez 1 mg'dır, ancak bazı durumlarda daha yüksek dozlar kullanılmıştır.

• Uygulama: Mide bulantısını azaltmak için ilacı yemeklerle birlikte almak genellikle önerilir.

Yarı Ömür ve Tespit Süresi

• Yarı Ömür: Cabergoline'in eliminasyon yarı ömrünün 63 ila 69 saat arasında olduğu tahmin edilmektedir. Bu nedenle seyrek olarak alınabilir.

• Tespit Süresi: Uyuşturucu testlerinde cabergoline'in tespit süresi, test türüne, doza ve bireysel metabolizmaya bağlı olarak büyük ölçüde değişebilir. Yarı ömür uzun olmasına rağmen, ilaç ve metabolitleri son dozdan sonra birkaç günden birkaç haftaya kadar tespit edilebilir.

Steroidik, Projesteronik, Prolaktin Etkileri

• Prolaktin Etkileri: Cabergoline'in birincil işlevi prolaktin seviyelerini düşürmektir. Yüksek prolaktin, testosteron gibi diğer hormonların seviyelerinin düşmesine ve adet döngüsünün bozulmasına yol açabilir. Prolaktini normalleştirerek, cabergoline bu hormonların dengesini geri kazandırmaya yardımcı olur.

• Steroidik/Projesteronik: Cabergoline bir steroid değildir ve doğrudan anabolik veya androjenik etkileri yoktur. Steroid reseptörleri (östrojen veya androjen reseptörleri gibi) üzerinde etki göstermez ve progestojenik aktiviteye sahip değildir. Hormonlar üzerindeki etkileri dolaylıdır, öncelikle prolaktini baskılayarak, bu da diğer hormonal eksenleri etkileyebilir.

Anabolik-Androjenik Oran

Anabolik-androjenik oran, bir steroidin anabolik (kas oluşturucu) etkilerini androjenik (maskülenleştirici) etkilerine kıyaslamak için kullanılan bir ölçüttür.

• Cabergoline anabolik-androjenik bir steroid değildir. Bir dopamin agonistidir ve ölçülebilir bir anabolik-androjenik oranı yoktur. Bu nedenle, bu oran için bir sayı vermek mümkün değildir.