Zeranol

Зеранол - это синтетическое нестероидное соединение, классифицируемое как анаболический агент и мощный мимик эстрогена (синтетический эстроген или соединение, полученное из фитоэстрогенов).

Другое название: Его самое известное торговое название - Ralgro (используется в ветеринарной медицине). Химически он также известен как α-зераланол или P-1496. Это метаболит природного микоэстрогена зеараленона.

Основное применение: Зеранол в основном используется в мясной промышленности США в качестве имплантируемого стимулятора роста для крупного рогатого скота (отлученных от груди телят, растущего крупного рогатого скота, откормочных бычков и телок) для увеличения скорости набора веса и улучшения эффективности корма. Его использование для этой цели запрещено в Европейском Союзе и некоторых других регионах из-за опасений за здоровье человека, связанных с его эстрогенной активностью.

---

Побочные эффекты и преимущества (в основном в контексте использования на животных и потенциального воздействия на человека)

---

Дозировка и частота

Для товарного скота (Ralgro):

• Дозировка: Типичная разовая доза составляет 36 мг (три 12 мг пеллеты).

• Частота: Вводится в виде имплантата, обычно один раз на животное на определенный период (считается, что имплантаты эффективны в течение примерно 90 дней).

Для использования человеком:

• Зеранол не одобрен и не рекомендуется для использования человеком в качестве лекарства или добавки.

• Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) установила допустимое суточное потребление (ADI) для людей из остатков пищи на уровне 0 до 0.5μг/кг массы тела в день.

---

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения (у людей/обезьян): Период полувыведения общей радиоактивности (зеранола и его метаболитов) из крови у людей составляет примерно 22 часа, а у обезьян - около 18 часов.

• Время обнаружения (в моче крупного рогатого скота): Концентрации зеранола в моче крупного рогатого скота после имплантации 36 мг достигли среднего максимума примерно через 22 дня после имплантации и снизились почти до предела обнаружения примерно через 69 дней после имплантации. Примечание: Время обнаружения у людей будет сильно зависеть от дозы, способа введения и аналитического метода.

---

Гормональные эффекты и анаболическое андрогенное соотношение

Основной и наиболее значительной гормональной активностью зеранола является эстрогенная.

• Стероидогенный эффект: Зеранол является нестероидным мимиком эстрогена. Он сам не производит стероидные гормоны, но его сильная эстрогенная активность вмешивается в эндокринную систему.

• Прогестогенный эффект: Зеранол не является в первую очередь прогестогеном. Однако некоторые источники отмечают, что родственное соединение, зеараленон (из которого получен зеранол), и другие гормоны, такие как меленгестрола ацетат (MGA), которые используются в качестве стимуляторов роста, могут взаимодействовать с рецепторами гормона прогестерона. Сам зеранол в первую очередь является эстрогенным.

• Эффект пролактина: Исследования родственного соединения зеараленона (ZEA) на животных (например, на свинках) показали, что загрязнение корма ZEA может приводить к повышению уровня пролактина в сыворотке крови. Учитывая, что зеранол является эстрогенным метаболитом ZEA, он может разделять этот эффект, поскольку эстрогенные соединения могут влиять на секрецию пролактина.

• Анаболическое андрогенное соотношение: Зеранол классифицируется как анаболический агент в контексте увеличения набора веса у скота. Однако этот анаболический эффект достигается в основном за счет его эстрогенной активности (которая может способствовать высвобождению гормона роста гипофиза и синтезу белка), а не за счет андрогенной активности.

  • Он имитирует эстрадиол (эстроген) и имеет незначительное или нулевое значительное сродство к андрогенному рецептору.

  • Следовательно, анаболическое:андрогенное соотношение обычно не рассчитывается или считается высоким/бесконечным (потому что он обладает высокой анаболической активностью через эстрогенный механизм, но по существу не является андрогенным) для этого вещества, в отличие от традиционных анаболических андрогенных стероидов (AAS).

  • 0:100 (Андрогенное:Эстрогенное) или X:0 (Анаболическое:Андрогенное, где X высок из-за эстрогенной активности) - это концептуальный способ взглянуть на его профиль, подчеркивающий отсутствие андрогенной активности. Это эстроген, а не андроген.