Transdermal Testosterone

Активное вещество: Transdermal Testosterone

steroidtransdermal

Описание

Трансдермальный тестостерон – это форма заместительной терапии тестостероном (ЗТТ), при которой гормон всасывается через кожу, минуя пищеварительную систему и метаболизм в печени.


Подробное объяснение и различные названия

Этот метод доставки обеспечивает относительно стабильный уровень тестостерона в кровотоке, часто имитируя естественный циркадный ритм организма при ежедневном применении утром.

Различные названия (распространенные торговые марки):

  • Гели:

    • AndroGel (гель тестостерона 1% и 1,62%)

    • Testim (гель тестостерона 1%)

    • Vogelxo (гель тестостерона)

    • Fortesta (гель тестостерона, наносится на бедра)

  • Растворы/Ролики:

    • Axiron (раствор тестостерона для местного применения, наносится на подмышку)

  • Пластыри:

    • Androderm (трансдермальный пластырь с тестостероном)


Побочные эффекты и преимущества

Трансдермальный тестостерон, как и все формы ЗТТ, в основном используется для лечения гипогонадизма (низкого уровня тестостерона) у взрослых мужчин.

Аспект Преимущества Побочные эффекты
Физический/Сексуальный Повышение либидо (полового влечения) и сексуальной функции (например, качества эрекции). Увеличение мышечной массы и силы. Увеличение минеральной плотности костей. Акне или другие кожные реакции (покраснение, раздражение, сыпь) в месте нанесения. Гинекомастия (увеличение/болезненность груди) из-за преобразования тестостерона в эстроген.
Метаболический/Системный Улучшение энергии и снижение усталости. Положительное влияние на настроение и самочувствие (например, снижение раздражительности и депрессии). Полицитемия (увеличение количества эритроцитов), что может увеличить риск образования тромбов. Задержка жидкости (периферические отеки), потенциально усугубляющая существующую сердечную недостаточность. Потенциальное ухудшение апноэ во сне.
Простата Отсутствуют прямые. Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) могут ухудшиться (затрудненное мочеиспускание, частое мочеиспускание). Требуется мониторинг на предмет рака предстательной железы, поскольку ЗТТ может стимулировать существующий, недиагностированный рак.
Уникальные для трансдермального Стабильный уровень гормонов. Не требуются инъекции. Риск передачи тестостерона другим (женщинам или детям) через контакт кожи с кожей или общую одежду, что может вызвать серьезные побочные эффекты у них.

Плюсы и минусы

Плюсы (Преимущества) Минусы (Недостатки)
Стабильные уровни: Обеспечивает относительно стабильные, близкие к физиологическим концентрации тестостерона. Риск передачи: Высокий риск случайной передачи лекарства другим.
Неинвазивность: Избегает боли и неудобств, связанных с инъекциями. Раздражение кожи: Реакции в месте нанесения (сыпь, раздражение) встречаются часто.
Ежедневное дозирование: Помогает имитировать естественный циркадный ритм (самый высокий уровень T утром). Ежедневное обязательство: Требует последовательного ежедневного применения.
Обратимость: Эффекты быстро обращаются после прекращения (по сравнению с инъекциями длительного действия). Вариабельность всасывания: Всасывание может варьироваться в зависимости от состояния кожи и индивидуальных факторов.

Дозировка и частота

Оптимальная доза строго индивидуальна и корректируется на основании симптомов пациента и результатов анализов крови для достижения уровня тестостерона в пределах нормы (например, от 300 до 1000 нг/дл).

  • Частота: Один раз в день, обычно утром.

  • Типичные начальные дозировки:

    • Гели/Растворы (например, AndroGel 1,62%): Часто начинают с 40,5 мг тестостерона в день (например, 2 нажатия помпы или 1 пакетик).

    • Пластыри (например, Androderm): Обычно пластырь 4 мг/день наносится на ночь.


Период полувыведения и время обнаружения

Параметр Детали
Период полувыведения От 10 до 100 минут (для нативного тестостерона после всасывания в кровоток, аналогично для всех препаратов). Фактическая продолжительность действия трансдермального применения больше, уровни остаются стабильными в течение всего 24-часового периода дозирования.
Время обнаружения От недель до месяцев (Очень вариабельно)
  • Уровни T в сыворотке: После прекращения приема уровни тестостерона в сыворотке обычно возвращаются к уровням до лечения в течение 5 дней для трансдермальных гелей/растворов.

  • Тестирование на наркотики (Обнаружение): Для тестирования на предмет употребления препаратов, повышающих работоспособность, обнаружение основано на соотношении тестостерона к его метаболитам (таким как эпитестостерон) в моче. Поскольку тестостерон является эндогенным (естественно вырабатываемым) веществом, трудно указать точное окно обнаружения. Обнаружение экзогенного (внешнего) тестостерона может длиться от недель до месяцев, в зависимости от чувствительности теста и используемой конкретной лекарственной формы, поскольку метаболиты могут задерживаться.


Стерогенное, прогестрогенное, пролактиновое и анаболическое/андрогенное соотношение

Стерогенные и прогестрогенные эффекты

Тестостерон сам по себе является прежде всего андрогенным и анаболическим стероидом.

  • Стерогенные (эстрогенные) эффекты: Тестостерон преобразуется в мощный эстроген Эстрадиол (E2) ферментом ароматазой. Это преобразование отвечает за некоторые полезные эффекты (например, здоровье костей), но также и за побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержка жидкости. Трансдермальное введение, по сравнению с инъекциями высоких доз, обычно приводит к более стабильным уровням E2.

  • Прогестрогенные эффекты: Тестостерон и его производные обычно обладают незначительной или отсутствующей прямой прогестогенной активностью.

Влияние на пролактин

  • Заместительная терапия тестостероном обычно не оказывает существенного влияния на уровень пролактина у мужчин. Хотя очень высокие дозы определенных анаболических-андрогенных стероидов потенциально могут влиять на пролактин, терапевтическая трансдермальная ЗТТ обычно не связана с гиперпролактинемией (повышенным уровнем пролактина).

Анаболическое андрогенное соотношение

Соотношение анаболических (способствующих росту мышц) эффектов стероида к его андрогенным (маскулинизирующим/вторичным половым признакам) эффектам используется для характеристики его активности.

  • Тестостерон считается исходным уровнем и имеет анаболическое:андрогенное соотношение 100:100 (или просто 1:1).

Фармакологические свойства

Период полураспада

7.2 часов

Активная доза

100%

Обнаружение

1.50 дней

Концентрация

50 мг/мл

Анаболический/Андрогенный профиль

Анаболический рейтинг100
Андрогенный рейтинг100

Эффективность использования

Набор массы
Сушка
Сила
Рекомпозиция

Профиль активности

Эстрогенный

Высокий

Прогестагенный

Нет

Задержка воды

Высокий

Ароматизация

Да

Преимущества

✓ Повышенная мышечная масса ✓ Улучшенный рост прочности ✓ Улучшенная плотность кости ✓ Снижение усталости ✓ Улучшено либидо ✓ Улучшенное настроение ✓ Увеличение выработки эритроцитов

Рекомендации по дозировке

Новичок

200-400 мг/неделя

Средний

400-600 мг/неделя

Продвинутый

600-800 мг/неделя

Побочные эффекты

Частые

⚠ Прыщи ⚠ Жирная кожа ⚠ Gynecomastia (мужское увеличение молочной железы) ⚠ Раздражительность ⚠ Задержка воды ⚠ Вздутие живота

Тяжелые

⚠ Повышенное кровяное давление ⚠ Повышенный риск сгустков крови ⚠ Увеличение простаты

Информация о безопасности

Токсичность для печени

Нет

Токсичность для почек

Низкий

Сердечно-сосудистый риск

Умеренный

Отказ от ответственности: Эта информация предназначена только для образовательных целей. Всегда консультируйтесь с квалифицированным медицинским работником перед использованием любых препаратов.