Toremifene (Fareston)

Торемифен, обычно продаваемый под торговой маркой Fareston, является лекарством, которое в основном используется для лечения прогрессирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-рецептор-положительными или неизвестными опухолями.

Вот подробная разбивка запрошенной вами информации:

Подробное объяснение / Другое название

• Другое название (торговая марка): Fareston - наиболее распространенное торговое название.

• Классификация: Торемифен классифицируется как Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM).

• Механизм действия: Как SERM, он действует как смешанный агонист-антагонист эстрогенового рецептора (ER). Это означает, что он оказывает различное воздействие на разные ткани:

  • Антиэстрогенное действие в молочной железе: Он блокирует связывание эстрогена со своими рецепторами на клетках рака молочной железы, что ограничивает рост рака.

  • Эстрогенное (агонистическое) действие в других тканях: Он имитирует действие эстрогена в таких тканях, как кости (помогая поддерживать минеральную плотность костей) и печень (влияя на уровень холестерина).

• Химическое родство: Это производное трифенилэтилена, тесно связанное с другим распространенным SERM, тамоксифеном.

Побочные эффекты и преимущества

Плюсы и минусы

Дозировка и частота

• Дозировка: Стандартная доза для лечения метастатического рака молочной железы составляет 60 мг.

• Частота: Один раз в день (перорально).

• Продолжительность: Лечение обычно продолжается до тех пор, пока не будет наблюдаться прогрессирование заболевания.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения (t1/2​): Конечный период полувыведения торемифена составляет примерно 5 дней.

• Время обнаружения: Исходя из периода полувыведения, требуется примерно 5 периодов полувыведения, чтобы препарат был почти полностью выведен (≈97%). Для торемифена это будет около 25 дней (5 дней × 5). Однако время обнаружения наркотиков в антидопинговом контексте может значительно варьироваться и часто зависит от обнаружения метаболитов в моче/крови, что может быть намного дольше, чем время выведения исходного препарата. В антидопинговых целях окна обнаружения SERM иногда могут составлять от нескольких недель до месяцев. Конкретное, надежное время обнаружения всех метаболитов в спортивном тестировании часто является конфиденциальным или окончательно не публикуется для нетерапевтического использования.

Стерогенные, прогестронные, пролактиновые эффекты

• Стерогенные (эстрогенные/антиэстрогенные): Торемифен является преимущественно антиэстрогеном в ткани молочной железы и агонистом эстрогена в костях, печени и матке. Он значительно повышает уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), в печени (эстрогенный эффект). Он также влияет на гипоталамо-гипофизарную ось.

• Прогестронные: Торемифен не является прогестогеном и не связывается значительно с рецептором прогестерона.

• Влияние на пролактин: Было замечено, что торемифен вызывает снижение уровня пролактина у мужчин. У женщин в постменопаузе он может не оказывать существенного влияния на пролактин.

Анаболическое андрогенное соотношение

• Торемифен НЕ является анаболическим андрогенным стероидом (AAS).

• Это Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM).

• Следовательно, он не имеет анаболического:андрогенного соотношения в том смысле, в каком его имеют стероиды, полученные из тестостерона (например, 1:1, 1:10 и т. д.). Его основной механизм действия осуществляется через эстрогеновый рецептор, а не через андрогенный рецептор. Обычно не считается, что он оказывает анаболический эффект.