Tibolone

Тиболон – это синтетический стероидный препарат, в основном используемый в Гормональной Заместительной Терапии (ГЗТ) для женщин в постменопаузе.

Вот подробная информация, которую вы запросили:

1. Что такое Тиболон (подробное объяснение/другое название)?

• Тиболон – это синтетический стероид, который действует как Селективный Регулятор Эстрогенной Активности в Тканях (STEAR), Селективный Модулятор Эстрогенных Ферментов (SEEM) или Тканеспецифический Рецептор и Интракринный Медиатор (TRIM). В более широком смысле, его также называют Селективным Регулятором Прогестогенов, Эстрогенов и Андрогенов (SPEAR).

• Другие названия/торговые марки: Самое распространенное торговое название – Livial. Другие торговые названия включают Tibella, Tibofem и другие. Его кодовое название в разработке было ORG-OD-14.

• Механизм действия: Тиболон является пролекарством, которое быстро метаболизируется в организме в три основных активных метаболита:

  • 3α-гидрокситиболон и 3β-гидрокситиболон: Эти метаболиты в основном оказывают эстрогенное действие, особенно в таких тканях, как кости, мозг и влагалище.

  • Δ4-тиболон (Дельта-4-тиболон): Этот метаболит связывается с прогестероновыми и андрогенными рецепторами, обеспечивая прогестогенную и андрогенную активность.

  • Эта тканеспецифическая активность позволяет Тиболону обеспечивать преимущества, аналогичные комбинированной ГЗТ (эстроген + прогестоген), но с другим профилем безопасности, особенно в отношении молочной железы и эндометрия.

2. Побочные эффекты и преимущества (плюсы и минусы)

3. Дозировка и частота приема?

• Стандартная дозировка: 2,5 мг

• Частота: Одна таблетка в день (принимается перорально), обычно в одно и то же время каждый день, без перерыва.

• Примечание: Обычно рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

4. Период полувыведения и время обнаружения (сколько дней/недель)?

• Период полувыведения: Период полувыведения исходного препарата, Тиболона, составляет примерно 45 часов. Два основных эстрогенных метаболита (3α/3β-OH-тиболон) имеют более короткий период полувыведения – от 6 до 8 часов.

• Время обнаружения: Информация о конкретном окне обнаружения в антидопинговых целях (в днях/неделях) не является общедоступной в общей медицинской литературе и будет зависеть от конкретного метода тестирования, пороговых уровней и тестируемого вещества (исходный препарат или метаболиты). Как синтетический стероид, его использование может привести к положительному результату теста в спорте, если он запрещен.

5. Каковы стерогенные, прогестронные и пролактиновые эффекты?

Влияние тиболона на эти рецепторы и гормоны является сложным и тканеспецифичным:

• Эстрогенные эффекты (через метаболиты 3α-OH и 3β-OH):

  • Действует как агонист на эстрогенные рецепторы (ERs), особенно в костях, мозге и влагалище. Это отвечает за облегчение климактерических симптомов и защиту костей.

  • Действует как антагонист или оказывает минимальное воздействие на эндометрий и молочную железу у многих женщин, что является основой его тканевой селективности (хотя риски остаются).

• Прогестогенные эффекты (через метаболит Δ4-тиболон):

  • Действует как агонист на рецептор прогестерона (PR). Эта активность обеспечивает защитный эффект на эндометрий, противодействуя эстрогенному эффекту, что помогает предотвратить гиперплазию и рак эндометрия.

• Андрогенные эффекты (через метаболит Δ4-тиболон):

  • Действует как агонист на андрогенный рецептор (AR). Это способствует улучшению либидо и потенциально полезному воздействию на мышцы/настроение. Он также значительно снижает уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что приводит к повышению уровня свободного (биологически активного) тестостерона.

• Пролактиновые эффекты:

  • Было показано, что тиболон и его метаболиты повышают экспрессию пролактина в стромальных клетках эндометрия человека в исследованиях in vitro, что предполагает эффект, опосредованный рецептором прогестогена, в этой конкретной ткани. Клиническое влияние на системные циркулирующие уровни пролактина не является последовательно основным направлением его терапевтического профиля.

6. Что такое анаболическо-андрогенный индекс (укажите число цифрами, а не, например, 1:10)?

• Анаболический:андрогенный индекс является распространенным показателем для классических анаболических-андрогенных стероидов (ААС).

• Хотя тиболон обладает определенной андрогенной активностью (что способствует его воздействию на либидо и мышцы), количественные данные, выражающие конкретный, общепринятый анаболический:андрогенный индекс (например, 5:1) для тиболона, сопоставимый с теми, которые используются для ААС, обычно не сообщаются в стандартной медицинской литературе.

• Его классифицируют как тканеспецифический стероид со смешанными эстрогенными, прогестогенными и андрогенными эффектами, а не как преимущественно анаболический агент.