Thioderon

Название Thioderon является торговой маркой препарата Mepitiostane.

Вот подробное объяснение, основанное на доступной информации:

Thioderon (Mepitiostane)

• Другое название (Международное непатентованное наименование): Mepitiostane (INN, JAN)

• Активная форма: Mepitiostane является перорально активным пролекарством стероида Epitiostanol (который также продается под торговой маркой Thiodrol и обычно вводится внутримышечной инъекцией).

• Класс препарата: Это Анаболический–Андрогенный Стероид (AAS) из дигидротестостероновой (DHT) группы и Антиэстроген.

• Медицинское применение (Первоначальное/Основное): Он продается в Японии как противоопухолевое средство (противораковый препарат), в основном для лечения рака молочной железы. Он также использовался для лечения анемии при почечной недостаточности и эстроген-рецептор-зависимых менингиом.

---

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества (Терапевтическое использование):

1. Антиэстрогенное действие: Он действует как антагонист (блокатор) рецептора эстрогена (ER), что является основным механизмом его использования в лечении эстроген-зависимого рака молочной железы и гинекомастии.

2. Анаболические свойства: Как AAS, он способствует синтезу белка и росту мышц, что может быть полезно для противодействия истощению мышц (кахексии), часто наблюдаемому у больных раком, или для лечения анемии при почечной недостаточности.

Побочные эффекты (Неблагоприятные эффекты):

Как AAS, он несет риски андрогенных побочных эффектов, особенно у женщин, получающих лечение от рака молочной железы, но также и у мужчин, которые могут злоупотреблять препаратом.

• Андрогенные/Вирилизирующие эффекты: Акне, гирсутизм (избыточный рост волос) и изменения голоса (огрубление). Сообщается, что они часто встречаются при применении mepitiostane.

• Другие потенциальные побочные эффекты, связанные с AAS: Как и другие анаболические стероиды, существуют общие риски, которые могут включать:

  • Сердечно-сосудистые: Изменения уровня холестерина (дислипидемия), потенциальное воздействие на здоровье сердца.

  • Печеночные (Печень): Хотя его активная форма (epitiostanol, и, вероятно, mepitiostane) не является 17α-алкилированным стероидом (которые обычно гепатотоксичны), проблемы с печенью являются общей проблемой при использовании стероидов, и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность.

---

Плюсы и минусы (В контексте общих свойств AAS и антиэстрогенов)

---

Дозировка и частота

Информация о типичной дозировке и частоте для медицинского применения в целом скудна в общедоступных сводках. В клинических условиях она тщательно контролируется и назначается специалистом для оптимизации преимуществ и минимизации побочных эффектов, при этом курсы лечения широко варьируются.

• Mepitiostane описывается как принимаемый перорально.

• Его активная форма, Epitiostanol (Thiodrol), обычно вводится посредством внутримышечной инъекции.

---

Период полувыведения и время обнаружения

Период полувыведения:

Конкретные научные данные о периоде полувыведения из плазмы Mepitiostane или его активного метаболита Epitiostanol не являются легкодоступными в общедоступных источниках. Для справки, большинство перорально активных анаболических стероидов имеют период полувыведения от нескольких часов до примерно 1-2 дней.

Время обнаружения (Сколько дней/недель):

Точное время обнаружения Mepitiostane/Epitiostanol не публикуется последовательно. Однако, как и для всех анаболических-андрогенных стероидов:

• Время обнаружения сильно варьируется и зависит от дозы, продолжительности использования, пути введения и чувствительности теста на допинг (например, в моче или волосах).

• Как правило, большинство лекарств эффективно выводятся из плазмы после 4−5 периодов полувыведения, но метаболиты стероидов могут быть обнаружены в моче в течение дней до нескольких недель или даже месяцев для определенных инъекционных препаратов с длительным эфиром.

---

Стерогенные, прогестронные, пролактиновые эффекты

• Эстрогенные эффекты (Стерогенные): Антиэстроген (Антагонист рецептора эстрогена). Он блокирует эффекты эстрогена, особенно в ткани молочной железы. Он не ароматизируется (не превращается в эстроген).

• Прогестронные эффекты: Нет конкретной информации, позволяющей предположить, что Mepitiostane/Epitiostanol действует как значительный прогестоген (Агонист рецептора прогестерона). Производные DHT обычно не обладают прогестогенной активностью.

• Пролактиновые эффекты: Нет конкретных данных о прямом влиянии на пролактин. Однако некоторые агонисты рецептора андрогенов (AR) могут косвенно влиять на гипофизарно-гонадную ось.

---

Анаболическо-андрогенный коэффициент (AAR)

Анаболическо-андрогенный коэффициент (AAR) является относительной мерой, обычно сравниваемой со стандартным эталонным стероидом, Метилтестостероном или Тестостерона пропионатом, которым присваивается коэффициент 100:100 (или 1:1).

В литературе активная форма, Epitiostanol, описывается как:

• Имеющая в 11 раз более высокую анаболическую активность, чем эталонный AAS метилтестостерон.

• Имеющая примерно равную андрогенную активность по сравнению с метилтестостероном.

Предполагая, что AAR эталонного стероида составляет 1:1 (100:100):

Анаболическо-андрогенный коэффициент (AAR) для Epitiostanol:

• 1100:100 (относительно метилтестостерона)

• 11:1 (Упрощенно)