Tetrahydrogestrinone (THG)

Тетрагидрогестринон (THG) — это синтетический, перорально активный анаболический-андрогенный стероид (AAS), который никогда не продавался для медицинского использования.

Вот подробная разбивка запрошенной информации:

1. Тетрагидрогестринон (THG) (подробное объяснение/другое название)

• Подробное объяснение: THG — это «дизайнерский стероид», то есть он был специально синтезирован, чтобы избежать обнаружения стандартными допинг-тестами на момент его создания. Он является модификацией стероида гестринона, в котором этинильная группа гидрируется в этильную группу. Это структурное изменение приводит к образованию соединения с чрезвычайно высокой активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он был разработан в секрете Патриком Арнольдом для Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) и стал известен во время громкого допингового скандала в начале 2000-х годов, часто называемого в спортивных кругах "The Clear".

• Другие названия:

  • The Clear (прозвище)

  • THG

  • 17$\alpha$-Этил-18-метилэстра-4,9,11-триен-17$\beta$-ол-3-он (название IUPAC)

  • 17$\alpha$-Этил-18-метил-δ9,11-19-нортестостерон

2. Побочные эффекты и преимущества

Примечание: THG никогда не был одобрен для медицинского применения, поэтому эти «преимущества» основаны на его предполагаемом использовании для повышения производительности, а не для медицинского применения.

3. Плюсы и минусы

4. Дозировка и частота

Не существует стандартизированной или рекомендованной врачами дозировки для THG, поскольку он никогда не был лицензированным фармацевтическим продуктом. Информация о незаконных схемах использования является неофициальной и непроверенной.

• Один из его разработчиков утверждал, что из-за его активности «всего пары капель под язык» было достаточно для незаконного использования, что предполагает очень низкую дозировку, используемую сублингвально (под язык) или посредством внутримышечной инъекции.

• Фактическая дозировка и частота, используемые спортсменами, не задокументированы публично и не установлены научно.

5. Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Точный биологический период полувыведения THG недостаточно хорошо задокументирован в медицинской литературе, поскольку он не был коммерческим препаратом. Исходя из того, что это перорально активный стероид, его исходное соединение, вероятно, имеет относительно короткий период полувыведения, возможно, в диапазоне от часов до нескольких дней.

• Время обнаружения (моча): Хотя исходное соединение было разработано как необнаружимое, современные методы тестирования теперь сосредоточены на его метаболитах. Время обнаружения сильно варьируется в зависимости от дозировки, продолжительности использования, индивидуального метаболизма и методов тестирования. Оценки для его уникальных метаболитов не публикуются последовательно, но его структура предполагает окно обнаружения, вероятно, в диапазоне от нескольких недель до нескольких месяцев в моче, аналогично другим долгодействующим метаболитам анаболических стероидов.

6. Стерогенное, прогестронное и пролактиновое воздействие

• Стерогенное (эстрогенное): Было показано, что THG не обладает эстрогенной активностью; он не связывается значительно с рецептором эстрогена и не ароматизируется непосредственно в эстроген.

• Прогестронное: THG является высокоактивным агонистом прогестеронового рецептора (PR), что означает, что он сильно активирует этот рецептор. Эта прогестогенная активность способствует его гормональному воздействию.

• Пролактин: Прямое воздействие на уровень пролактина четко не установлено в опубликованных исследованиях, но многие прогестогенные/производные нандролона стероиды могут косвенно влиять на пролактин, иногда приводя к повышению уровня. Однако его основные механизмы связаны с андрогенными и прогестероновыми рецепторами. THG также связывается с глюкокортикоидным рецептором (GR) и минералокортикоидным рецептором (MR).

7. Анаболическо-андрогенный индекс

Анаболический:андрогенный индекс сравнивает эффект наращивания мышц (анаболический) вещества с его маскулинизирующим (андрогенным) эффектом, часто используя тестостерон (100:100 или 1:1) в качестве эталона.

• Анаболический:андрогенный индекс THG: Конкретное, окончательно опубликованное число для анаболического:андрогенного индекса у людей недоступно. Однако in vivo исследования на крысах показали, что THG обладает анаболическими и андрогенными свойствами. Одно исследование показало, что, хотя THG более активен, чем дигидротестостерон (DHT), в связывании с андрогенным рецептором in vitro, in vivo у крыс он обладал только 20% активности DHT в стимуляции веса андроген-чувствительных тканей, таких как предстательная железа и семенные пузырьки (андрогенная активность), и мышца, поднимающая задний проход (анаболическая активность). Это предполагает благоприятный анаболический эффект по сравнению с его андрогенными побочными эффектами, но точный индекс, такой как X:Y, не может быть проверен с помощью текущей общедоступной научной литературы.

• Сравнение активности: Сообщается, что с точки зрения активности связывания с рецепторами THG примерно в 10 раз более активен, чем препараты сравнения, такие как нандролон или тренболон, в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов.