Testolone (RAD-140)

Тестолон, также известный под кодами разработки RAD140 или RAD-140, и общим названием Vosilasarm, является нестероидным Селективным Модулятором Андрогенных Рецепторов (SARM).

SARMs - это класс соединений, разработанных для действия в качестве агонистов (активаторов) на андрогенные рецепторы (AR) в ткане-селективной манере, с целью получения полезных анаболических эффектов в тканях, таких как мышцы и кости, с меньшим количеством побочных эффектов в других тканях, таких как простата, по сравнению с традиционными анаболическими стероидами.

В настоящее время это исследуемый препарат, в основном разрабатываемый для лечения гормоночувствительного рака молочной железы. Разработка для других показаний, таких как саркопения (потеря мышечной массы), была прекращена. Он часто незаконно продается и используется на черном рынке для улучшения телосложения и повышения производительности.

---

Преимущества (Исследовательские и Эмпирические)

Потенциальные преимущества RAD-140 в основном экстраполируются из доклинических исследований и эмпирических отчетов пользователей, поскольку он не одобрен для использования человеком вне клинических испытаний:

• Рост мышц (Анаболический эффект): Доклинические исследования и отчеты пользователей предполагают мощный анаболический эффект, способствующий увеличению сухой массы тела.

• Здоровье костей: Как и другие SARMs, теоретически он увеличивает плотность и прочность костей.

• Нейропротекция: Доклинические данные показывают, что он может защищать нейроны мозга от гибели клеток, вызванной определенными повреждениями, что указывает на потенциальное терапевтическое использование при нейродегенеративных заболеваниях.

• Тканевая селективность (Предполагаемая): Предполагаемое преимущество SARMs заключается в высоком соотношении анаболического и андрогенного эффектов, вызывающем эффекты наращивания мышечной массы, при этом щадящем простату и другие андроген-чувствительные ткани от нежелательных побочных эффектов. В клинических испытаниях для лечения рака молочной железы он показал антиандрогенные эффекты в молочной железе и простате.

Побочные эффекты (Сообщенные и Потенциальные)

Поскольку RAD-140 является неодобренным экспериментальным препаратом, его полный профиль безопасности недостаточно изучен. Сообщенные и потенциальные побочные эффекты включают:

• Токсичность для печени (Гепатотоксичность): В отчетах о случаях задокументировано лекарственное поражение печени (DILI), включая тяжелый холестатический гепатит и острую печеночную недостаточность, после использования RAD-140.

• Сердечно-сосудистые риски: Имеются сообщения о серьезных сердечных событиях, таких как миоперикардит (воспаление сердечной мышцы и окружающей ткани), даже после однократной дозы.

• Гормональные изменения: Как агонист AR, RAD-140 может подавлять естественную выработку тестостерона, что потенциально приводит к симптомам низкого уровня тестостерона (например, усталость, изменения либидо) после прекращения приема.

• Желудочно-кишечный дистресс: Рвота, снижение аппетита и запор были зарегистрированы в клинических испытаниях для лечения рака молочной железы.

• Другое: Наблюдались изменения уровня половых гормонов и повышение уровня печеночных ферментов.

Краткое изложение плюсов и минусов

 

Дозировка и частота

Примечание: Не существует стандартизированной медицинской дозировки для повышения производительности, поскольку это неодобренное и незаконное использование. Дозировки, упомянутые в немедицинских контекстах, сильно варьируются, не подтверждены клиническими данными для этой цели и несут значительный риск.

• Исследовательские дозы (Испытания при раке молочной железы): В клинических испытаниях на женщинах с раком молочной железы оценивались дозы в диапазоне от 50 мг до 150 мг в день, причем 100 мг/день была максимальной безопасной и переносимой дозой в одном исследовании.

• Дозировка на черном рынке/Эмпирическая дозировка: Немедицинские пользователи обычно сообщают о дозах в диапазоне от 10 мг до 30 мг один раз в день. Частота один раз в день поддерживается его длительным периодом полувыведения.

Фармакокинетические данные

• Период полувыведения: Сообщается, что период полувыведения составляет от 45 до 60 часов. Этот длительный период полувыведения поддерживает режим дозирования один раз в день.

• Время обнаружения (Допинг-контроль): RAD-140 является запрещенным веществом Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Исходное соединение было обнаружено в моче до 8 дней после однократной дозы 10 мг. Обычно предполагается, что его можно обнаружить до 10–14 дней или, возможно, дольше, в зависимости от дозы, частоты и метода обнаружения.

Стерогенные, Прогестронные и Пролактиновые Эффекты

• Стерогенные/Эстрогенные эффекты: RAD-140 является нестероидным SARM и не взаимодействует с ферментом ароматазы, который превращает тестостерон в эстроген. Следовательно, не ожидается, что он вызовет эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия через этот путь.

• Прогестронные эффекты: Доклинические данные показывают, что RAD-140 имеет низкое сродство к рецептору прогестерона (PR). В одном исследовании сообщалось об IC50​ 750 nM для PR, что значительно ниже, чем для андрогенного рецептора (Ki​=7 nM). Это указывает на то, что он вряд ли проявит значительные прогестогенные эффекты.

• Эффекты пролактина: Нет существенных доказательств того, что RAD-140 напрямую повышает уровень пролактина. SARMs обычно не связаны с прямым повышением уровня пролактина, наблюдаемым при приеме некоторых прогестинов или определенных анаболических стероидов.

Соотношение анаболического и андрогенного эффектов

Соотношение анаболического и андрогенного (A:A) является мерой способности соединения стимулировать рост мышц (анаболический эффект) по сравнению с его способностью вызывать андрогенные побочные эффекты (такие как увеличение простаты или вирилизация).

• Соотношение анаболического и андрогенного эффектов: RAD-140 часто указывается как имеющий соотношение A:A примерно 90:1 (Анаболический:Андрогенный), что считается очень благоприятным по сравнению с соотношением тестостерона 100:100 (1:1). Это основано на доклинических данных, показывающих сильную анаболическую активность в мышечной ткани и менее мощный или даже антагонистический эффект в простате.