Testolactone

Тестолактон - это препарат, который в основном использовался в качестве лекарства от рака молочной железы. Его производство было прекращено, и он больше не доступен для медицинского использования с 2008 года.

Вот подробная разбивка запрошенной вами информации, основанная на его историческом использовании и известных свойствах:

Тестолактон: Подробное объяснение / Различные названия

• Подробное объяснение: Тестолактон - это синтетический антинеопластический агент (противораковый препарат), который относится к классу стероидных ингибиторов ароматазы (AIs). Он классифицируется как AI первого поколения.

  • Механизм действия: Его основное действие - ингибирование фермента стероидной ароматазы. Ароматаза отвечает за преобразование андрогенов (таких как андростендион) в эстрогены (такие как эстрон). Блокируя этот процесс, Тестолактон снижает общий уровень эстрогена в организме. Это снижение полезно при лечении эстроген-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Сообщается, что ингибирование является неконкурентным и необратимым.

  • Структура: Хотя структурно он связан с тестостероном, он обладает шестичленным лактонным кольцом вместо обычного пятичленного D-кольца, обнаруженного в андрогенных стероидах.

• Различные названия:

  • Торговое название (США): Teslac

  • Синонимы/Другие названия: Fludestrin, Δ-testololactone, 1-dehydrotestololactone, SQ-9538, NSC-23759.

Побочные эффекты и преимущества (Плюсы и минусы)

Дозировка и частота

• Рекомендуемая пероральная доза (при раке молочной железы): 250 мг четыре раза в день (всего 1000 мг/день).

• Частота: Обычно вводится несколько раз в день (например, четыре раза в день).

• Продолжительность: Рекомендовалось продолжать терапию в течение как минимум 3 месяцев для надлежащей оценки ответа, если только заболевание активно не прогрессировало.

Период полувыведения и время обнаружения

Конкретные, общепринятые значения периода полувыведения и времени обнаружения Тестолактона в контексте спортивного допинга часто трудно найти в стандартной медицинской литературе, особенно с учетом того, что препарат снят с производства.

• Период полувыведения: Точный период полувыведения широко не сообщается в публичных сводках, но его действие в качестве необратимого ингибитора ароматазы означает, что его влияние на синтез эстрогена может сохраняться после отмены препарата, поскольку он необратимо отключает фермент.

• Время обнаружения: Время обнаружения допинга для снятых с производства препаратов может сильно варьироваться и зависит от метода тестирования (моча, кровь, волосы). Информация не стандартизирована, но, учитывая его классификацию как ингибитора ароматазы, полученного из стероидов, окна обнаружения обычно измеряются неделями или месяцами для мочи/волос, исходя из общих сроков выведения метаболитов стероидов при тестировании в соревновательном спорте.

Стерогенные, прогестронные, пролактиновые эффекты и анаболическое/андрогенное соотношение

• Анаболическое андрогенное соотношение:

  • Сообщается, что Тестолактон обладает некоторой анаболической активностью и слабой андрогенной активностью посредством связывания с андрогенным рецептором (AR).

  • Однако его сродство к AR очень низкое (например, в одном исследовании он показал 0.0029% сродства к такому мощному анаболическому стероиду, как метриболон).

  • В литературе подчеркивается, что он не оказывает in vivo (в организме) андрогенного эффекта при клиническом использовании, поскольку об андрогенных побочных эффектах сообщалось редко (если вообще сообщалось).

  • Учитывая его минимальный практический андрогенный эффект, официальное, количественно определяемое анаболическое:андрогенное соотношение (например, 1:10) на основе стандартных клинических тестов (таких как анализ Хершбергера) обычно не указывается так же, как для классических анаболических стероидов. Практическое соотношение считается почти нулевым или сильно отклоненным от андрогенности.

• Стерогенные эффекты: Тестолактон - стероидное соединение, структурно похожее на андростендион/тестостерон. Его основное действие - антиэстрогенное посредством ингибирования ароматазы.

• Прогестронные эффекты: Тестолактон иногда классифицируется как производное прогестерона или прогестин в некоторых базах данных, но его основной клинический механизм действия - ингибитор ароматазы и антиэстроген. Ключевым моментом в его терапевтическом использовании было его антиэстрогенное действие, а не прогестогенное действие.

• Пролактиновые эффекты: Никаких значительных гормональных эффектов, кроме его антиэстрогенного действия, широко не сообщалось в клинических исследованиях. Нет стандартной информации, указывающей на прямое или значительное влияние на уровень пролактина.