S-23

S-23 — это экспериментальный селективный модулятор андрогенных рецепторов (СМАР), разработанный компанией GTX, Inc. Он не одобрен для клинического применения и в настоящее время классифицируется как новое экспериментальное лекарственное средство в США. Это тип химического вещества, имитирующего активность тестостерона в организме.

Другие названия

• (S)-N-(4-циано-3-трифторметил-фенил)-3-(3-фтор-4-хлорфенокси)-2-гидрокси-2-метил-пропанамид

• GTX-023

• CCTH-метилпропионамид

• (+)-S-23

Побочные эффекты и риски

Поскольку S-23 является неодобренным экспериментальным препаратом, полный спектр его побочных эффектов и рисков у людей не хорошо документирован. Однако, основываясь на предварительных исследованиях и общих опасениях по поводу СМАР, следующие являются потенциальными побочными эффектами:

• Повреждение печени и острая печеночная недостаточность: FDA предупреждает, что СМАР, включая S-23, могут быть связаны с повреждением печени.

• Сердечно-сосудистые риски: Существует повышенный риск инфаркта миокарда или инсульта.

• Гормональная супрессия: S-23, как и другие СМАР, может подавлять естественную выработку гормонов организмом, особенно тестостерона. Это может привести к бесплодию, атрофии яичек (уменьшению) и другим формам сексуальной дисфункции.

• Психологические эффекты: Некоторые исследования связывают гормональные соединения с неблагоприятными последствиями для психического здоровья, включая депрессию, психоз и галлюцинации.

• Другие побочные эффекты: Нарушения сна и выкидыши также упоминались в качестве потенциальных рисков.

Преимущества и плюсы

S-23 исследовался на животных моделях на предмет его потенциальных терапевтических преимуществ, которые часто упоминаются теми, кто использует его для повышения производительности.

• Анаболические эффекты: В исследованиях на животных S-23 показал зависимое от дозы увеличение мышечной массы (LBM) и минеральной плотности костной ткани (BMD) при одновременном уменьшении жировой массы.

• Мужская контрацепция: S-23 был первоначально разработан как потенциальный гормональный мужской контрацептив. В исследованиях на животных он показал зависимое от дозы подавление сперматогенеза (выработки спермы), которое было обратимым после прекращения лечения.

• Сохранение мышечной массы: Благодаря своим анаболическим свойствам, он изучался как способ сохранения мышечной и костной массы при таких состояниях, как орхиэктомия (удаление яичек).

Минусы

• Отсутствие одобрения FDA: Наиболее значительным недостатком является то, что S-23 не одобрен для использования человеком и считается экспериментальным препаратом. Его долгосрочные эффекты на человека неизвестны.

• Серьезные риски для здоровья: Как указано выше, он связан с серьезными потенциальными побочными эффектами, включая повреждение печени, инфаркт миокарда и инсульт.

• Гормональная супрессия: Его сильное супрессивное действие на естественную выработку тестостерона требует постцикловой терапии (PCT) для восстановления гормонального баланса, что увеличивает сложность и риск его использования.

• Законность и регулирование: Он запрещен основными антидопинговыми агентствами, и FDA предприняло юридические действия против компаний, продающих продукты, содержащие СМАР.

Дозировка и частота приема

Нет надежной информации о безопасной или соответствующей дозировке для человека. В исследованиях на животных использовались дозы в диапазоне 0,01-3 мг/день, но это нельзя напрямую перевести на использование человеком. Отсутствие клинических испытаний на людях означает, что нет стандартизированных протоколов дозирования.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: У самцов крыс период полувыведения S-23 составлял приблизительно 11,9 часа после перорального введения. Это означает, что для выведения половины препарата из организма требуется около 12 часов.

• Время обнаружения: Из-за его статуса исследовательского химического вещества, данные о его конкретном времени обнаружения у людей ограничены. Однако, поскольку это запрещенное вещество по версии WADA, оно включено в тесты на наркотики для спортсменов. СМАР, как правило, могут обнаруживаться в течение нескольких недель или даже месяцев после последней дозы, в зависимости от дозировки, продолжительности использования и индивидуального метаболизма.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные: S-23 является арилипропионамидным селективным модулятором андрогенных рецепторов, а не стероидным соединением. Он связывается с андрогенным рецептором (AR) как полный агонист, то есть активирует рецептор до его максимального потенциала.

• Прогестагенные и пролактиновые эффекты: Представленные результаты поиска не содержат информации о прогестагенных или пролактиновых эффектах S-23. Однако, из-за его сильной андрогенной активности и подавления естественных гормонов, возможно, он может косвенно влиять на другие гормональные пути. Он не известен как прогестин или не имеет прямых пролактиноподобных эффектов.

Анаболический андрогенный индекс

Доклинические исследования на животных показали, что S-23 имеет хорошее соотношение анаболических и андрогенных эффектов. У кастрированных самцов крыс ED50 (доза, которая оказывает терапевтический эффект у 50% животных) для анаболической активности (мышца-леватор ани) составляла 0,079 мг/день, а ED50 для андрогенной активности (простата) — 0,43 мг/день. Это говорит о соотношении, которое благоприятствует анаболическим эффектам, но конкретное числовое соотношение, подобное тем, которые иногда связаны со стероидами (например, 10:1), не доступно из предоставленных результатов поиска.