Raloxifene

Что такое Ралоксифен?

Ралоксифен, продаваемый под торговым названием Evista, является лекарственным препаратом, классифицируемым как селективный модулятор рецепторов эстрогена (СМРЭ). СМРЭ — это тип лекарственного средства, действующего на рецепторы эстрогена. Ключевым является слово «селективный»: ралоксифен действует как эстроген в некоторых тканях (агонист) и блокирует эстроген в других (антагонист).

• В костях и печени: Он действует как агонист эстрогена, помогая предотвратить потерю костной массы и снизить уровень ЛПНП («плохого») холестерина.

• В ткани молочной железы и матки: Он действует как антагонист эстрогена, блокируя его эффекты и тем самым помогая предотвратить некоторые виды рака молочной железы.

Другие названия Ралоксифена включают:

• Evista (торговое название)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Профилактика и лечение остеопороза: Ралоксифен помогает укреплять кости и снижает риск переломов, особенно позвоночника, у женщин в постменопаузе.

• Снижение риска рака молочной железы: Он используется для снижения риска инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые подвержены высокому риску этого заболевания.

Побочные эффекты:

• Частые побочные эффекты: Приливы, судороги в ногах, отек кистей, стоп или лодыжек, а также боли в суставах. Они чаще всего встречаются в первые шесть месяцев лечения.

• Серьезные побочные эффекты: Наиболее значительным и серьезным риском, связанным с ралоксифеном, является повышенный риск образования тромбов. Это включает в себя тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА) и тромбоз вен сетчатки. Он также может увеличить риск серьезного или смертельного инсульта у женщин с анамнезом ишемической болезни сердца.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Двойное преимущество: Лечит остеопороз и снижает риск инвазивного рака молочной железы.

• Отсутствие повышенного риска рака матки или молочной железы: В отличие от некоторых других гормональных терапий, ралоксифен не стимулирует матку, поэтому не увеличивает риск рака эндометрия. На самом деле, он может снизить риск некоторых типов рака молочной железы, зависящих от эстрогена.

• Удобная дозировка: Это таблетка для однократного приема в день.

Минусы:

• Риск образования тромбов: Наиболее серьезным недостатком является повышенный риск образования опасных для жизни тромбов.

• Может быть менее эффективен при остеопорозе, чем другие препараты: Только при остеопорозе ралоксифен может быть менее эффективен, чем бисфосфонаты.

• Может вызывать приливы: Он может не облегчать симптомы менопаузы, такие как приливы, и даже может их вызывать.

• Не подходит для всех: Он не предназначен для мужчин, женщин в пременопаузе или тех, у кого в анамнезе были тромбы.

Дозировка и частота приема

Стандартная рекомендуемая доза ралоксифена составляет 60 мг один раз в день. Его можно принимать в любое время суток, с едой или без.

Для профилактики остеопороза и снижения риска рака молочной железы он часто назначается для длительного применения, потенциально в течение нескольких лет.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения ралоксифена составляет приблизительно 27,7 часа после однократной пероральной дозы. Это может быть продлено из-за его энтерогепатической циркуляции.

• Время обнаружения: Ралоксифен является веществом, включенным в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (WADA). Для допинг-анализа его можно обнаружить в моче. Исследования показали, что он может обнаруживаться в течение 6–10 дней и более после однократной дозы.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные/Эстрогенные: Как СМРЭ, эффекты ралоксифена сложны. Он является эстрогенным в некоторых тканях (кости) и антиэстрогенным в других (молочная железа и матка).

• Прогестагенные: Ралоксифен не оказывает прогестагенных эффектов.

• Пролактин: Было показано, что ралоксифен снижает уровень пролактина в сыворотке крови у женщин в постменопаузе, что может быть терапевтическим преимуществом для тех, кто страдает гиперпролактинемией.