RAD-140 (Testolone)

Что такое RAD-140 (Тестолон)?

RAD-140, также известный под кодовыми обозначениями EP0062 и названием «Тестолон» на черном рынке, является селективным модулятором рецепторов андрогенов (СМАР). Это нестероидный препарат, который действует как агонист рецептора андрогенов (AR), являющегося биологической мишенью для андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ).

RAD-140 разрабатывался для потенциального лечения таких состояний, как гормонозависимый рак молочной железы, саркопения (возрастная мышечная атрофия), остеопороз и потеря веса из-за кахексии, связанной с раком. Однако разработка для этих показаний была прекращена, и в настоящее время он находится в основном на стадии разработки для лечения специфического типа рака молочной железы.

Как СМАР, RAD-140 разработан для обеспечения тканеспецифического эффекта. В доклинических исследованиях он показал анаболический эффект в мышечной ткани, в то время как в предстательной железе и семенных пузырьках проявлял частично агонистический или антагонистический эффект. Именно эта селективность отличает его от традиционных анаболических стероидов, которые часто оказывают более широкий, менее селективный эффект на различные ткани, включая предстательную железу.

Побочные эффекты и преимущества

Побочные эффекты:

• Токсичность для печени: Имеются сообщения о случаях лекарственного повреждения печени, связанного с применением RAD-140, а в клинических исследованиях отмечалось повышение активности печеночных ферментов.

• Гормональные изменения: Может вызывать снижение уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и повышение уровня простат-специфического антигена (ПСА), которые являются маркерами вовлечения рецепторов андрогенов.

• Желудочно-кишечные расстройства: Сообщалось о рвоте, обезвоживании и снижении аппетита.

• Другие потенциальные побочные эффекты: Гипофосфатемия (низкий уровень фосфатов) и потеря веса.

Преимущества:

• Рост мышц: Доклинические исследования показали, что RAD-140 может оказывать анаболическое действие на скелетные мышцы.

• Потенциал для медицинского применения: Его основное потенциальное преимущество заключается в тканеспецифическом действии, которое может сделать его полезным средством для лечения мышечной атрофии и костных заболеваний с меньшим количеством побочных эффектов, чем традиционные стероиды. Однако, как уже упоминалось, эти применения больше не преследуются.

• Лечение рака молочной железы: В настоящее время находится в стадии разработки для лечения андроген-рецептор-позитивного, эстроген-рецептор-негативного, HER2-негативного распространенного рака молочной железы.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Тканевая селективность: Он разработан для селективного воздействия на мышечную и костную ткань при минимизации воздействия на предстательную железу, что является значительным преимуществом по сравнению с традиционными анаболическими стероидами.

• Биодоступность при пероральном приеме: Его можно принимать внутрь, в отличие от многих традиционных стероидов, которые требуют инъекций.

• Высокое сродство к AR: Он связывается с рецептором андрогенов с высоким сродством, что предполагает большой потенциал для его предполагаемого действия.

Минусы:

• Не одобрен для применения человеком: Это исследовательский химикат с ограниченными данными о его долгосрочных эффектах и безопасности для человека.

• Потенциал для повреждения печени: Исследования случаев и данные клинических испытаний показали риск повреждения печени.

• Запрещенное вещество: Он включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA) и запрещен другими спортивными организациями.

• Продукты черного рынка: Многие продукты, продаваемые в Интернете как RAD-140, могут быть неправильно маркированы, содержать другие вещества или иметь неизвестную чистоту и концентрацию, что делает их использование еще более опасным.

Дозировка и частота приема

Стандартной или рекомендованной медициной дозировки RAD-140 не существует, поскольку он не одобрен для применения человеком. Дозы, используемые в ограниченных клинических испытаниях для пациентов с раком молочной железы, составляли 50 мг, 100 мг и 150 мг один раз в день. Однако эти дозы назначались под медицинским наблюдением для конкретного состояния. Дозы, используемые отдельными лицами для повышения спортивных результатов, сильно варьируются и не основаны на научных данных.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения RAD-140 составляет приблизительно 45-60 часов, что позволяет принимать его один раз в день.

• Время обнаружения: При допинг-контроле время обнаружения RAD-140 может значительно варьироваться в зависимости от дозы, частоты применения и конкретного метода тестирования. Исследование на лошадях показало, что его можно обнаружить в плазме в течение до 13 дней и в моче до 6 дней. Однако более совершенные методы тестирования могут обнаруживать метаболиты гораздо дольше.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные/Эстрогенные: RAD-140 является нестероидным соединением. Он не ароматизируется в эстроген, что является распространенным побочным эффектом многих традиционных анаболических стероидов. Это означает, что он не должен вызывать побочных эффектов, связанных с эстрогеном, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы у мужчин).

• Прогестагенные: RAD-140 проявляет некоторое сродство к рецептору прогестерона со значением IC50 750 нМ, что значительно ниже, чем для рецептора андрогенов. Хотя он не является сильным прогестагеном, это взаимодействие потенциально может оказывать некоторое воздействие, хотя оно не хорошо задокументировано.

• Пролактин: Нет существенных доказательств того, что RAD-140 непосредственно повышает уровень пролактина. Побочные эффекты, связанные с пролактином, такие как лактация или гинекомастия, обычно не связаны с СМАР, такими как RAD-140, в отличие от некоторых прогестагенных соединений.

Анаболический андрогенный индекс

Анаболический андрогенный индекс вещества сравнивает его анаболическое (мышечное) действие с его андрогенным (маскулинизирующим) действием. Тестостерон является эталоном с соотношением 100:100 или просто 1:1.

Хотя конкретное число для анаболического андрогенного индекса RAD-140 часто указывается на онлайн-форумах и веб-сайтах, важно отметить, что эти числа основаны на доклинических данных и не являются официально признанными или стандартизированными. Соотношение трудно определить точно и может варьироваться в зависимости от модели животного и конкретных тканей, которые измеряются. Доклинические исследования показывают, что RAD-140 обладает высокой тканевой селективностью, значительным анаболическим эффектом и минимальным андрогенным эффектом на предстательную железу, что является основой его потенциала как СМАР.