Orgasteron

Оргастерон = Метилстренолона (испанское «Metilestrenolona»), также известный как норметандрон / метилстренолон (17α-метил-19-нортестостерон).

Однако иногда «Оргастерон» также используется как синоним для ацетата трестолона (ацетат MENT, также называемый ацетатом Оргастерона в некоторых источниках)

Поскольку это довольно малоизвестное / экспериментальное соединение, формальные клинические данные ограничены. Ниже приводится краткое изложение того, что известно (и что является предположительным / основанным на аналогиях).

---

Идентификация и механизм действия

Химические / альтернативные названия

• Метилстренолона / норметандрон / метилстренолон: 17α-метилированное производное 19-нортестостерона (т.е. метилированная структура типа нандролона).

• Оргастерон является одним из его торговых / фирменных наименований.

• В некоторых контекстах «ацетат Оргастерона» используется как синоним или в связи с ацетатом трестолона (ацетат MENT).

• Трестолон (MENT) представляет собой 7α-метил-19-нортестостерон, а его ацетатный эфир является ацетатом трестолона (ацетат MENT, иногда «ацетат Оргастерона»).

Таким образом, следует проявлять осторожность, какое химическое вещество подразумевается, когда кто-то говорит «Оргастерон».

Фармакодинамика / Биологическая активность

• Как метилированное производное 19-нортестостерона, он является прогестагеном / прогестином (т.е. связывается с прогестероновыми рецепторами), а также обладает андрогенной / анаболической активностью (связывается с андрогенными рецепторами).

• Он будет оказывать антигонадотропные эффекты через отрицательную обратную связь на ЛГ / ФСГ, тем самым подавляя выработку эндогенного тестостерона и, возможно, сперматогенез. (Это типично для прогестагенных ААС)

• Из-за своего прогестагенного характера он также может влиять на баланс эстрогенов / прогестерона, возможно, влиять на пролактин и иметь некоторые «стероидные / прогестационные / связанные с пролактином» действия (см. ниже).

---

Преимущества, применение и теоретические плюсы

Потенциальные преимущества (теоретические, экспериментальные или предполагаемые) включают:

• Анаболическое / наращивание мышечной массы: Он может стимулировать синтез белка, задержку азота и рост мышц за счет активации андрогенных рецепторов (хотя, вероятно, менее изучено).

• Прогестагенные эффекты: Может стабилизировать эндометрий, возможно, использовался в гинекологических условиях (дисменорея, регуляция менструации) исторически. (Сообщается о некоторых ранних медицинских применениях)

• Подавление гонадотропинов: Это теоретически может быть использовано для мужского контрацептива или терапевтического подавления гормональных осей. (Это известно для родственных соединений, таких как MENT)

• Возможно, более благоприятное анаболическое:андрогенное соотношение, чем у не-нортестостероновых 17α-алкилированных андрогенов (т.е. меньше нежелательных андрогенных побочных эффектов на единицу анаболического эффекта) — но это предположительно / основано на ограниченных данных.

---

Риски, побочные эффекты и теоретические минусы

Поскольку это мощный стероид / прогестаген, риски значительны (многие экстраполированы из знаний об ААС / прогестагенах):

• Токсичность для печени (гепатотоксичность): 17α-алкилированные стероиды, как известно, вызывают стресс для печени.

• Подавление эндогенного тестостерона / атрофия яичек: Через отрицательную обратную связь на ЛГ/ФСГ.

• Гормональный дисбаланс: Из-за прогестагенной активности может привести к таким эффектам, как изменение настроения, изменение либидо, менструальные нарушения (у женщин) и воздействие на ось эстроген / прогестерон.

• Сердечно-сосудистые риски: Дислипидемия (↓ HDL, ↑ LDL), гипертензия, возможно, атеросклероз.

• Андрогенные побочные эффекты: Акне, себорея, выпадение волос (при генетической предрасположенности), увеличение простаты или проблемы (хотя 19-нор производные иногда имеют более низкое превращение в ДГТ).

• Эстрогенные / гинекомастия: Он может ароматизироваться или частично превращаться в эстрогенные метаболиты, что может привести к задержке воды, гинекомастии. Некоторые данные свидетельствуют о том, что метилированные нортестостероны могут ароматизироваться в метилоэстрадиол (мощный эстроген) в небольших количествах.

• Прогестиновые / пролактиновые / эффекты на ткани молочной железы: Поскольку прогестины могут влиять на пролактин или ткани молочной железы, существует риск (теоретический) прогестинопосредованных эффектов на молочные железы (хотя данные ограничены).

• Другие системные риски: Повышение уровня печеночных ферментов, напряжение почек, дерматологические эффекты, подавление функции надпочечников, нарушения липидного обмена, возможное напряжение сердечно-сосудистой системы.

• Репродуктивные / эффекты на фертильность: У мужчин подавление сперматогенеза, возможно, временное бесплодие. У женщин нарушение менструального цикла или овуляции.

Поскольку соединение мало изучено, многие долгосрочные эффекты неизвестны, что делает его высокорискованным.

---

Дозировка, частота, период полувыведения и время обнаружения

Эта часть крайне спекулятивна, поскольку формальных клинических / фармакокинетических исследований мало.

Период полувыведения и клиренс

• Для 7α-метил-19-нортестостерона (MENT) (т.е. трестолона, близкого родственника) исследование показало средний терминальный период полувыведения ~ 40 минут для неэстерифицированной формы.

• С ацетатным эфиром (ацетат трестолона) некоторые источники (не рецензируемые / пользовательские форумы) утверждают, что период полувыведения составляет 8–12 часов.

• Но будьте осторожны: эти данные приблизительны и могут варьироваться в зависимости от формы выпуска, дозы, вида, пути введения и индивидуального метаболизма.

Время обнаружения

• Из-за ограниченных данных точные временные окна не надежно известны у людей. Некоторые форумы / источники утверждают, что обнаружение возможно до 4 недель для ацетата трестолона в условиях бодибилдинга / допинга.

• Но мы не можем рассматривать это как научно подтвержденное.

Дозировка / Частота

Нет клинически одобренной схемы дозирования для «Оргастерона», поэтому все цифры являются предположительными (часто из сообществ пользователей анаболиков). Использование такого препарата не одобрено и рискованно.