Nebido

Небидо (Ундеканоат тестостерона)

Небидо – это торговое название лекарственного препарата ундеканоат тестостерона (УТ), который является андрогеном и анаболико-андрогенным стероидом (ААС). Он в основном используется для заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) у мужчин с гипогонадизмом (низким уровнем тестостерона). Другие торговые названия ундеканоата тестостерона включают Aveed (инъекционный), Andriol, Jatenzo, Tlando и Kyzatrex (пероральные формы).

Польза и побочные эффекты

Польза:

• Лечение гипогонадизма: Основное преимущество заключается в восстановлении уровня тестостерона у мужчин с подтвержденной недостаточностью.

• Улучшение сексуальной функции: Может улучшить эректильную функцию, либидо и сексуальное влечение.

• Увеличение мышечной массы и силы: Тестостерон является анаболическим, то есть способствует росту мышц и может увеличивать физическую силу.

• Улучшение плотности костной ткани: Способствует поддержанию здоровья костей.

• Улучшение настроения и энергии: Низкий уровень тестостерона может быть связан с усталостью и плохим настроением, а ЗТТ может помочь улучшить эти симптомы.

• Удобство: Будучи длительно действующим инъекционным препаратом, он требует менее частых введений по сравнению с другими формами ЗТТ, что является значительным преимуществом для многих пациентов.

Побочные эффекты:

• Частые побочные эффекты: Наиболее частыми побочными эффектами являются акне и боль в месте инъекции.

• Гематологические изменения: Может повышать количество эритроцитов, гемоглобина и гематокрита, что может привести к состоянию, называемому полицитемией. Это требует регулярного мониторинга.

• Проблемы с простатой: Хотя нет четких доказательств того, что Небидо вызывает рак простаты, он может усиливать рост существующих опухолей простаты. Он также может приводить к гиперплазии предстательной железы (увеличению простаты).

• Сердечно-сосудистые риски: Терапия тестостероном была связана с потенциальными сердечно-сосудистыми рисками, включая инфаркт миокарда и инсульт. FDA выпустило предупреждения об этом, и это тема продолжающихся исследований.

• Легочная микроэмболия: Из-за маслянистой природы инъекции существует редкий риск легочной микроэмболии, которая может вызывать такие симптомы, как кашель, одышка, боль в груди и головокружение.

• Другие побочные эффекты: Другие зарегистрированные побочные эффекты включают повышенный аппетит, увеличение веса, головокружение, нервозность, враждебность, апноэ во сне и различные кожные реакции.

• Бесплодие: ЗТТ может подавлять естественное производство спермы, приводя к бесплодию. Этот эффект обычно обратим после прекращения лечения, но у небольшого числа мужчин он может быть постоянным.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Длительное действие: Основным преимуществом является длительный эффект, что означает необходимость меньшего количества инъекций. Это удобнее, чем ежедневные гели или инъекции каждые две недели.

• Стабильный уровень тестостерона: Он предназначен для обеспечения относительно стабильного уровня тестостерона в течение длительного периода, избегая пиков и спадов, связанных с короткодействующими эфирами.

Минусы:

• Нерегулярное дозирование: Хотя это плюс с точки зрения удобства, длительный интервал между дозами может затруднить корректировку дозировки, если возникают побочные эффекты или если уровни не находятся в желаемом диапазоне.

• Потенциальный высокий начальный пик: «Начальная доза» и более короткий начальный интервал могут вызывать высокие пики тестостерона.

• Боль в месте инъекции: Инъекции могут быть болезненными.

• Риск маслянистой легочной микроэмболии: Хотя это редкое явление, это уникальный и серьезный риск, связанный с маслянистыми внутримышечными инъекциями.

Дозировка и частота

Стандартная доза Небидо (1000 мг ундеканоата тестостерона в 4 мл) обычно вводится каждые 10-14 недель.

• Начало лечения: Интервал первой инъекции может быть сокращен до минимума 6 недель для достижения более быстрого «загрузки» системы и более быстрого достижения стабильного уровня тестостерона.

• Поддерживающая терапия: После начальной фазы загрузки инъекции вводятся каждые 10-14 недель. Точный интервал определяется путем мониторинга уровня тестостерона в сыворотке крови и клинических симптомов, стремясь поддерживать уровни в нижне-нормальном диапазоне в конце интервала инъекции.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Конечный период полувыведения Небидо довольно длительный, составляет примерно от 18 до 24 дней. Именно это позволяет делать длительные интервалы между инъекциями.

• Время обнаружения: Время обнаружения ундеканоата тестостерона может быть очень длительным и переменным из-за его длительного периода полувыведения и того факта, что он является предшественником тестостерона. Метаболиты тестостерона могут обнаруживаться в моче в течение нескольких месяцев или даже года и более. Обнаружение зависит от дозировки, частоты и индивидуального метаболизма.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные эффекты: Небидо является эфиром тестостерона, типом анаболико-андрогенного стероида. Это предшественник, который превращается в тестостерон в организме, который затем действует на андрогенные рецепторы, чтобы производить свои стероидные эффекты (например, рост мышц, рост волос и т. д.).

• Прогестагенные эффекты: Сам тестостерон не оказывает прогестагенного эффекта. Он не связывается в значительной степени с прогестероновым рецептором.

• Пролактиновые эффекты: Заместительная терапия тестостероном не повышает напрямую уровень пролактина. Однако некоторые исследования показывают, что андрогены могут иметь сложные взаимодействия с нейроэндокринной системой, которая регулирует пролактин, и что высокий уровень эстрогена (результат ароматизации тестостерона) может потенциально привести к увеличению пролактина. Важно отметить, что очень высокие уровни пролактина (гиперпролактинемия) чаще связаны с другими факторами, но это тема, за которой следует следить, особенно если у пациента возникают связанные с этим симптомы.

Анаболический андрогенный индекс

Анаболико-андрогенный индекс тестостерона часто указывается как 100:100. Это эталон, по которому измеряются другие стероиды. Числа представляют собой относительные анаболические (мышечно-строительные) и андрогенные (маскулинизирующие) эффекты по сравнению с тестостероном.