Myostatin Inhibitors

Ингибиторы миостатина — это класс веществ, блокирующих действие миостатина, белка, ограничивающего рост скелетных мышц. Ингибируя миостатин, эти вещества могут приводить к увеличению мышечной массы. Они также известны под другими названиями в зависимости от специфического механизма действия, такими как фоллистатин (естественный белок, связывающий миостатин), антитела к миостатину (такие как стамулумаб, апитегромаб или домагрозумаб) и антагонисты ActRIIB (такие как бимагрумаб).

---

Преимущества и побочные эффекты

Преимущества

• Увеличение мышечной массы: Основное преимущество — значительное увеличение мышечной массы, что может быть особенно полезно для людей с заболеваниями, приводящими к атрофии мышц, такими как мышечная дистрофия, саркопения (возрастная потеря мышечной массы) и кахексия (истощение организма при хронических заболеваниях).

• Снижение жировой массы: Некоторые исследования показывают, что ингибирование миостатина может приводить к уменьшению накопления жира даже при обычной диете.

• Потенциал для лечения нейромышечных расстройств: Ингибиторы миостатина изучаются как потенциальная терапия для различных нейромышечных расстройств, включая спинальную мышечную атрофию (СМА) и боковой амиотрофический склероз (БАС).

Побочные эффекты

• Мышечные судороги: Распространенным побочным эффектом являются мышечные судороги.

• Потенциал для нецелевых эффектов: Некоторые ингибиторы миостатина могут также влиять на другие белки, которые передают сигналы через тот же рецептор, такие как GDF11 и активин А. Это может привести к нежелательным эффектам, включая повышенный риск венозного тромбоэмболизма.

• Неизвестные долгосрочные эффекты: Поскольку ингибиторы миостатина находятся на ранних стадиях исследования, долгосрочные побочные эффекты у людей в значительной степени неизвестны.

---

Плюсы и минусы

Плюсы

• Значительный рост мышц: Ингибиторы миостатина могут вызывать существенный рост мышц, выходящий за рамки возможностей, достижимых только с помощью упражнений или диеты.

• Целенаправленное действие: Они более специфичны для мышц, чем анаболические стероиды, которые влияют на многие различные системы органов.

• Терапевтический потенциал: Они представляют большой потенциал для лечения серьезных заболеваний, приводящих к атрофии мышц.

Минусы

• Неопределенность и отсутствие регулирования: Использование этих веществ в значительной степени не регулируется за пределами клинических испытаний, а качество и безопасность продуктов, продаваемых на черном рынке, весьма сомнительны.

• Не замена физическим упражнениям: Хотя они могут увеличивать мышечную массу, они не обязательно улучшают мышечную функцию или силу в той же степени.

• Запрещены WADA: Ингибиторы миостатина входят в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA), поэтому спортсмены, использующие их, рискуют дисквалификацией.

---

Дозировка, частота приема, период полувыведения и время обнаружения

Важно отметить, что конкретные дозировки, частота приема, период полувыведения и время обнаружения ингибиторов миостатина широко недоступны для рекреационного использования человеком, поскольку это в основном исследовательские соединения. Дозировки в клинических испытаниях значительно варьируются в зависимости от конкретного соединения и лечимого состояния. Например, в клиническом исследовании спинальной мышечной атрофии апитегромаб вводился в дозах 10 мг/кг или 20 мг/кг. Период полувыведения и время обнаружения этих соединений не являются общедоступной информацией, поскольку они не одобрены для общего использования. Обнаружение этих веществ антидопинговыми агентствами может быть очень сложным и может длиться в течение длительного периода после использования, что делает невозможным указание конкретного количества дней или недель.

---

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

Ингибиторы миостатина, в отличие от анаболических андрогенных стероидов (ААС), не известны своими стероидными, прогестагенными или пролактин-связанными эффектами. Их механизм действия совершенно отличается от механизма действия стероидов. Они не взаимодействуют с андрогенными рецепторами, прогестероновыми рецепторами и не влияют на уровень пролактина. Они непосредственно воздействуют на путь миостатина, который отличается от гормональных путей, регулирующих эти функции.

---

Анаболический-андрогенный индекс

Ингибиторы миостатина не имеют анаболического-андрогенного индекса. Этот индекс — это показатель, используемый для сравнения анаболических (мышечно-строительных) эффектов соединения с его андрогенными (маскулинизирующими) эффектами. Это понятие специфично для анаболических андрогенных стероидов и селективных модуляторов андрогенных рецепторов (САРМ), которые работают путем активации андрогенных рецепторов. Поскольку ингибиторы миостатина не взаимодействуют с андрогенными рецепторами, этот индекс неприменим.