Melanotan I

Что такое Меланотан I?

Меланотан I, также известный под своим общим названием афамеланотид и торговым названием Scenesse, представляет собой синтетический пептид, являющийся структурным аналогом естественного гормона в организме, называемого альфа-меланоцитстимулирующим гормоном (α-MSH). Он в основном работает путем связывания с рецепторами меланокортина, особенно с рецептором меланокортина 1 (MC1R). Это связывание стимулирует процесс, называемый меланогенезом, который увеличивает выработку меланина, пигмента, ответственного за цвет кожи, волос и глаз.

Первоначально разработанный за его способность загорать кожу с минимальным воздействием солнца, он в настоящее время является одобренным FDA рецептурным лекарством, используемым для предотвращения фототоксичности у взрослых с эритропоэтической протопорфирией (ЭПП), редким генетическим заболеванием, вызывающим крайнюю чувствительность к свету.

Важно отличать Меланотан I от Меланотана II. Хотя оба являются синтетическими аналогами α-MSH, Меланотан I более специфичен для MC1R и используется в основном для его эффекта потемнения кожи. Меланотан II, с другой стороны, менее специфичен к рецепторам и также влияет на аппетит и либидо, что привело к его исследованию для лечения эректильной дисфункции.

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Загар кожи/Фотозащита: Основным и наиболее хорошо документированным преимуществом является его способность увеличивать выработку меланина, что приводит к более темному оттенку кожи. Это обеспечивает защитный эффект от повреждения солнцем, особенно для людей со светлой кожей.

• Лечение ЭПП: В качестве рецептурного препарата (Scenesse) он одобрен для увеличения безболезненного воздействия света у взрослых с эритропоэтической протопорфирией.

• Потенциал для других фотоиндуцированных заболеваний: Клинические испытания изучали его использование для других связанных со светом кожных заболеваний, таких как витилиго и солнечная крапивница, с многообещающими результатами.

Побочные эффекты:

• Общие побочные эффекты:

  • Приливы крови к лицу

  • Тошнота и расстройство желудка

  • Снижение аппетита

  • Усталость

  • Новые или потемневшие родинки и веснушки

• Потенциально серьезные побочные эффекты:

  • Рак кожи: Некоторые исследования предполагают возможную связь между Меланотаном II и развитием злокачественной меланомы, серьезной формы рака кожи. Долгосрочные последствия применения Меланотана I полностью не известны, и это остается серьезной проблемой.

  • Почечная недостаточность: Меланотан II был связан с опасным для жизни состоянием, называемым инфарктом почки.

  • Инфекция: Как инъекционное вещество, существуют риски, связанные с неправильной подготовкой или использованием, такие как гепатит B и C, ВИЧ/СПИД или инфекции крови.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Эффективный загар: Он может привести к значительному загару с минимальным воздействием УФ-излучения, предлагая потенциальный защитный механизм от повреждения солнцем.

• Медицинское применение: Он имеет законное, одобренное медицинское применение для изнурительного генетического заболевания (ЭПП).

Минусы:

• Не регулируется и продается незаконно: Основным недостатком является то, что продукты Меланотана I, не отпускаемые по рецепту, не регулируются и часто продаются незаконно в Интернете. Нет гарантии их чистоты, дозировки или безопасности.

• Неизвестные долгосрочные последствия: Полные долгосрочные последствия для здоровья использования Меланотана I в косметических целях в значительной степени неизвестны.

• Риск серьезных побочных эффектов: Существуют значительные риски для здоровья, связанные с его использованием, включая потенциальные связи с раком кожи и другими серьезными осложнениями, особенно для незаконно полученных продуктов.

Дозировка и частота

Дозировка и частота варьируются, особенно для нерегулируемых продуктов. Однако в клинических исследованиях и некоторых онлайн-источниках упоминается дозировка в диапазоне от 0,08 до 0,21 мг/кг, вводимая подкожно. Один источник предлагает начальную дозу 0,15 мл один раз в день в течение 1-2 недель, а затем поддерживающую дозу 0,25 мл два раза в неделю. Крайне важно отметить, что это относится к нерегулируемым продуктам, а фактическая дозировка для рецептурного препарата Scenesse определяется врачом.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения Меланотана I в плазме после подкожной инъекции, по сообщениям, составляет от 0,8 до 1,7 часов для фазы выведения.

• Время обнаружения: Хотя конкретные времена обнаружения нелегко найти в результатах поиска, короткий период полувыведения предполагает, что он, вероятно, довольно быстро выводится из организма. Однако его метаболиты или эффекты (например, загар) могут сохраняться в течение нескольких недель. В одном исследовании отмечалось, что эффект загара достиг пика через 1 неделю, но все еще присутствовал через 3 недели после последней дозы.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные и прогестагенные эффекты: Результаты поиска не упоминают каких-либо специфических стероидных (связанных со стероидами) или прогестагенных (связанных с прогестероном) эффектов Меланотана I.

• Пролактиновые эффекты: Результаты поиска по запросам «меланотан» и «пролактин» показали информацию о влиянии мелатонина, совершенно другого гормона, на пролактин. В предоставленных результатах поиска нет информации, которая указывала бы на то, что Меланотан I оказывает какое-либо прямое воздействие на пролактин.

Анаболический андрогенный индекс

Меланотан I является пептидным гормоном, а не анаболическим андрогенным стероидом. Поэтому он не имеет анаболического андрогенного индекса. Этот индекс используется для сравнения эффектов наращивания мышечной массы (анаболических) с маскулинизирующими (андрогенными) эффектами вещества. Он не применим к Меланотану I.