IPT-141

Что такое IPT-141?

IPT-141, более известный как PT-141 или Bremelanotide, представляет собой синтетический пептид, который действует как агонист рецепторов меланокортина. В отличие от таких препаратов, как Виагра или Сиалис, которые в основном воздействуют на сосудистую систему для увеличения кровотока, PT-141 воздействует на центральную нервную систему. Он стимулирует рецепторы меланокортина в головном мозге, которые участвуют в регуляции сексуального влечения и возбуждения.

FDA одобрила версию Bremelanotide (под торговой маркой Vyleesi) для лечения гипоактивного расстройства сексуального желания (HSDD) у женщин в пременопаузе. Однако его использование для других состояний, таких как эректильная дисфункция у мужчин, считается «вне инструкции» и не является одобренным FDA применением.

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Повышение сексуального влечения: PT-141 известен своей способностью повышать либидо как у мужчин, так и у женщин.

• Улучшение сексуальной функции: Повышая сексуальное влечение, он также может приводить к улучшению сексуальной функции.

• Лечение эректильной дисфункции (ЭД): У мужчин он может помочь достичь эрекции, стимулируя высвобождение оксида азота, что расслабляет мышцы полового члена и увеличивает кровоток.

• Лечение гипоактивного расстройства сексуального желания (HSDD): Это одобренное FDA применение для женщин в пременопаузе.

Побочные эффекты:

Общие побочные эффекты часто включают:

• Тошнота (этот эффект встречается чаще всего и может быть сильным при первой дозе)

• Приливы или ощущение жара (покраснение или ощущение тепла в лице и верхней части тела)

• Головные боли

• Боль, зуд, отечность или кровоподтеки в месте инъекции

Менее распространенные или более серьезные побочные эффекты могут включать:

• Рвота

• Головокружение

• Ощущение покалывания

• Повышенное артериальное давление и замедление частоты сердечных сокращений (обычно временное, но может быть серьезным для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями)

• Потемнение кожи или десен (гиперпигментация), которое может быть постоянным.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Уникальный механизм действия: Он решает проблему сексуальной дисфункции, воздействуя на центры желания в головном мозге, что может быть более эффективным для людей, которые не реагируют на препараты, улучшающие кровоток.

• Может использоваться обоими полами: Это одно из немногих средств, которые могут бороться с сексуальной дисфункцией как у мужчин, так и у женщин.

• Быстродействующий: Эффект может наступить в течение 30-60 минут.

Минусы:

• Ограниченное одобрение FDA: Единственное одобренное FDA применение — для HSDD у женщин в пременопаузе. Его использование мужчинами или для других состояний не одобрено.

• Потенциал для злоупотребления: Из-за его влияния на либидо и сексуальную функцию существует потенциал для неправильного использования.

• Неопределенные долгосрочные эффекты: Существует ограниченное количество исследований о долгосрочных эффектах использования PT-141, и существует вероятность десенсибилизации меланокортиновой системы со временем.

• Потенциал для серьезных побочных эффектов: Хотя многие побочные эффекты являются легкими, могут возникать более серьезные побочные эффекты, такие как сильная тошнота или изменения артериального давления.

Дозировка и частота

Дозировка и частота могут сильно варьироваться и должны определяться только медицинским работником. Для мужчин типичная начальная доза составляет около 1,75 мг до 2 мг за дозу. Для женщин дозировка аналогична. Обычно вводится путем подкожной инъекции (под кожу). Частота обычно ограничивается не более чем одной дозой в течение 24 часов и максимум 8 дозами в месяц. Некоторые источники рекомендуют использовать его не чаще двух-трех раз в неделю.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения PT-141 (Bremelanotide) составляет приблизительно от 1,85 до 2,09 часов после интраназального введения.

• Время обнаружения: Информация о конкретном времени обнаружения PT-141 в тестах на наркотики широко недоступна. Однако, поскольку это пептид, а не анаболический стероид или распространенный наркотик, он обычно не включается в стандартные панели скрининга на наркотики. Окна обнаружения для пептидов могут значительно варьироваться в зависимости от типа теста (моча, кровь, волосы) и метаболизма человека, но, как правило, они короткие.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные/прогестагенные: PT-141 является пептидом и не является стероидом или прогестагеном. Он не оказывает стероидных или прогестагенных эффектов, то есть не оказывает прямого влияния на уровень тестостерона, эстрогена или прогестерона.

• Пролактин: Нет существенных доказательств того, что PT-141 оказывает прямое влияние на уровень пролактина. Пролактин — это гормон, в основном связанный с лактацией, и его повышение у мужчин может вызывать такие проблемы, как низкое либидо. Поскольку PT-141 направлен на повышение либидо, маловероятно, что он будет повышать уровень пролактина.

Анаболическое-андрогенное соотношение

Анаболическое-андрогенное соотношение — это показатель, используемый для сравнения эффектов вещества, способствующих наращиванию мышц (анаболические), с его маскулинизирующими (андрогенными) эффектами. Это соотношение специально используется для анаболических андрогенных стероидов (ААС). Поскольку PT-141 является пептидом, а не стероидом, он не имеет анаболического или андрогенного соотношения.