Femara (Letrozole)

Фемара (Летрозол)

Что это и другие названия:

Летрозол — это лекарственное средство, относящееся к классу ароматазных ингибиторов. Продается под торговой маркой Femara, среди прочих. Он работает путем блокирования фермента ароматазы, который отвечает за превращение андрогенов (мужских гормонов) в эстрогены (женские гормоны).

Основные области применения:

• Рак молочной железы: Летрозол в первую очередь используется для лечения некоторых видов рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Понижая уровень эстрогенов, он может замедлить или остановить рост гормон-рецептор-позитивных клеток рака молочной железы.

• Бесплодие и индукция овуляции: Летрозол также используется вне инструкции как лечение первой линии для индукции овуляции у женщин с синдромом поликистозных яичников (СПЯ) и другими проблемами овуляции.

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Эффективное лечение рака молочной железы: Доказано, что он эффективен в снижении рецидива рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

• Индукция овуляции: Он может быть очень эффективен в индукции овуляции у женщин, которые испытывают трудности с самостоятельной овуляцией, часто с более высоким показателем живорождений по сравнению с другими аналогичными лекарственными средствами.

• Меньше побочных эффектов, чем у некоторых альтернатив: В лечении бесплодия он иногда используется в качестве альтернативы кломифену (Кломид), поскольку может иметь меньше неприятных побочных эффектов.

Побочные эффекты:

Поскольку летрозол снижает уровень эстрогенов, многие его побочные эффекты схожи с симптомами менопаузы. К распространенным побочным эффектам относятся:

• Приливы и ночная потливость

• Боль в суставах и мышцах

• Усталость и головокружение

• Головные боли

• Тошнота и/или рвота

• Разрежение костей (остеопороз), что может со временем увеличить риск переломов.

Более серьезные побочные эффекты, хотя и менее распространенные, могут включать:

• Тромбоз

• Повышенное кровяное давление и холестерин

• Проблемы с печенью

• Аллергические реакции

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Высокая эффективность: Летрозол является очень эффективным лекарственным средством для его утвержденных применений, особенно в лечении рака молочной железы и для индукции овуляции.

• Пероральное применение: Это удобная таблетка для перорального приема.

• Меньше осложнений: В некоторых случаях он может иметь лучший профиль побочных эффектов, чем аналогичные лекарственные средства.

Минусы:

• Деплеция эстрогенов: Механизм действия, который заключается в значительном снижении уровня эстрогенов, является причиной многих побочных эффектов, которые могут повлиять на качество жизни.

• Потенциальные проблемы с использованием вне инструкции: Его использование для лечения бесплодия является использованием вне инструкции, что означает, что оно изначально не было разработано для этой цели. Хотя оно широко используется и считается безопасным для этого показания, некоторые страны выразили обеспокоенность по поводу его использования для лечения бесплодия.

• Здоровье костей в долгосрочной перспективе: Длительное использование может увеличить риск остеопороза.

Дозировка и частота приема

• Рак молочной железы: Типичная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг один раз в день. Лечение часто продолжается около 5 лет, но может быть назначено на более длительный или короткий срок в зависимости от состояния пациента.

• Индукция овуляции: Наиболее распространенная дозировка для индукции овуляции составляет 2,5 мг в день, обычно принимается в течение 5 дней, начиная с 3-го или 5-го дня менструального цикла. Также могут использоваться более высокие дозы 5 мг или 7,5 мг.

Фармакокинетика

• Период полувыведения: Конечный период полувыведения летрозола составляет приблизительно 2 дня (42-48 часов). Это означает, что организму требуется около двух дней, чтобы вывести половину препарата.

• Время обнаружения: Из-за периода полувыведения летрозол может обнаруживаться в организме в течение значительного периода времени. Хотя точное окно обнаружения может варьироваться в зависимости от индивидуального метаболизма, дозировки и метода тестирования, он может обнаруживаться в течение нескольких недель после последней дозы. Именно поэтому он включен в список допинговых средств антидопинговыми агентствами.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидные эффекты: Летрозол является антиэстрогеном. Он не обладает анаболическими или андрогенными свойствами. У мужчин, блокируя ароматазу, он предотвращает превращение тестостерона в эстрадиол (форму эстрогена), что может привести к увеличению уровня эндогенного тестостерона.

• Прогестагенные эффекты: Летрозол не оказывает прямого прогестагенного действия. Это не гормон типа прогестерона.

• Пролактиновые эффекты: Летрозол, как известно, не оказывает прямого влияния на уровень пролактина. Однако, поскольку он может изменять баланс других гормонов, любые косвенные эффекты на пролактин должны оцениваться в каждом конкретном случае. Высокий уровень пролактина (гиперпролактинемия) может вызывать бесплодие, и летрозол не используется для непосредственного лечения этого состояния.

Анаболический андрогенный индекс

Летрозол не является анаболическим андрогенным стероидом. Поэтому он не имеет анаболического андрогенного индекса. Анаболический андрогенный индекс — это мера, используемая для описания баланса анаболических (мышечно-строительных) эффектов по сравнению с андрогенными (маскулинизирующими) эффектами вещества. Механизм действия летрозола совершенно отличается от механизма действия стероидов.