Fareston (Toremifene)

Что такое Фарестон (Торемифен)?

Фарестон — это торговое название активного вещества торемифен. Это лекарственный препарат, известный как селективный модулятор рецепторов эстрогена (СМРЭ). Это означает, что он действует как антиэстроген, связываясь с рецепторами эстрогена в определенных клетках, особенно клетках рака молочной железы, и блокируя эффекты гормона эстрогена.

Он в основном используется для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Термин «гормонозависимый» означает, что рост рака стимулируется эстрогеном. Блокируя сигналы эстрогена, торемифен помогает замедлить или остановить рост опухоли.

Торемифен химически связан с тамоксифеном и часто используется в качестве лечения первой линии рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Лечение рака молочной железы: Основное преимущество — его эффективность в лечении метастатического рака молочной железы, который является эстроген-рецептор-позитивным.

• Здоровье костей: Как и тамоксифен, торемифен может оказывать эстрогенный эффект на костную ткань, что может помочь предотвратить потерю костной массы у женщин в постменопаузе.

Побочные эффекты:

• Частые побочные эффекты: Наиболее частые побочные эффекты схожи с симптомами менопаузы и могут включать:

  • Приливы и потливость

  • Тошнота и рвота

  • Вагинальные выделения или кровотечения

  • Головокружение и усталость

  • Отек рук, ног или лодыжек (отеки)

  • Сыпь и зуд

• Серьезные побочные эффекты: Торемифен также может вызывать более серьезные, хотя и менее распространенные, побочные эффекты. Они требуют немедленной медицинской помощи:

  • Сердечно-сосудистые проблемы: Торемифен может удлинять интервал QT, который является показателем электрической активности сердца. Это может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Он противопоказан пациентам с уже существующими заболеваниями сердца или электролитными нарушениями.

  • Тромбоэмболические события: Существует риск развития тромбов, таких как тромбоз глубоких вен (ТГВ) или легочная эмболия (ЛЭ). Симптомы включают боль, отек и покраснение в ноге или боль в груди и одышку.

  • Изменения в матке: Торемифен оказывает слабое эстрогенное действие на матку, что может привести к изменениям в эндометрии, включая эндометриальную гиперплазию, полипы или, в редких случаях, рак эндометрия.

  • Проблемы с печенью: В некоторых случаях он может вызывать повышение печеночных ферментов и, в редких случаях, более серьезное повреждение печени.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Эффективное лечение: Это проверенное и эффективное лечение для определенного типа рака молочной железы.

• Защитный эффект для костей: Он может помочь поддерживать плотность костей у женщин в постменопаузе.

• Пероральное применение: Принимается в виде простой пероральной таблетки, что удобно для пациентов.

Минусы:

• Значительные побочные эффекты: Препарат имеет широкий спектр побочных эффектов, от распространенных симптомов до редких, но серьезных и потенциально опасных для жизни состояний.

• Риск образования тромбов: Повышенный риск образования тромбов является серьезной проблемой.

• Сердечные проблемы: Риск удлинения интервала QT и других сердечных проблем требует тщательного наблюдения и делает его непригодным для некоторых пациентов.

• Риски для матки: Потенциальные изменения эндометрия, включая рак, требуют регулярных гинекологических осмотров.

Дозировка и частота приема

Типичная рекомендуемая доза для лечения метастатического рака молочной железы составляет 60 мг один раз в день. Лечение обычно продолжается до прогрессирования заболевания. Более высокие дозы изучались, но они часто приводят к увеличению токсичности без значительного повышения эффективности. Лекарство можно принимать с пищей или без нее.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения торемифена относительно длительный, от 3 до 7 дней. Некоторые из его активных метаболитов, таких как N-дезметилторемифен, имеют еще более длительный период полувыведения, до 21 дня.

• Время обнаружения: Из-за длительного периода полувыведения и периода полувыведения его метаболитов торемифен и его продукты распада могут обнаруживаться в организме в течение длительного периода после последней дозы. Хотя точное окно обнаружения может варьироваться в зависимости от индивидуального метаболизма и метода тестирования, он, вероятно, будет обнаруживаться в течение нескольких недель или месяцев.

Эстрогенные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Эстрогенные: Торемифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена (СМРЭ), то есть он действует как антагонист эстрогена (блокатор) в некоторых тканях (например, в молочной железе) и как агонист эстрогена (активатор) в других (например, в костях и матке). Он не оказывает общего стероидного эффекта. Его эффекты специфичны для ткани.

• Прогестагенные: Торемифен неизвестно, что оказывает какие-либо значительные прогестагенные эффекты.

• Пролактин: Нет никаких значительных доказательств того, что торемифен оказывает прямое влияние на уровень пролактина. Он в основном работает путем модуляции рецепторов эстрогена.

Анаболическое андрогенное соотношение

Торемифен не является анаболическим или андрогенным стероидом. Это СМРЭ, и как таковой он не имеет анаболического андрогенного соотношения. Это соотношение используется для сравнения эффектов наращивания мышечной массы (анаболических) соединения с его маскулинизирующими (андрогенными) эффектами. Поскольку торемифен не обладает этими свойствами, это соотношение не применимо.