Estandron

Что такое Эстрандрон?

Эстрандрон, также известный под торговыми названиями Estandron Prolongatum, Lynandron Prolongatum и Mixogen, был комбинированным инъекционным препаратом. Он содержал смесь двух типов гормонов: эстрогенов и андрогенов.

• Эстрогены: Бензоат эстрадиола и фенилпропионат эстрадиола.

• Андрогены/Анаболические стероиды: Пропионат тестостерона, фенилпропионат тестостерона и изокапроат тестостерона.

Эта уникальная комбинация длительно действующего эстрогена и смеси различных эфиров тестостерона была разработана для обеспечения длительного эффекта. Он в основном использовался в заместительной гормональной терапии для женщин и для подавления лактации у родильниц. Важно отметить, что Эстрандрон, по-видимому, больше не продается на коммерческой основе.

Побочные эффекты и преимущества

Побочные эффекты и преимущества Эстрандрона связаны с комбинированным действием его компонентов: эстрогенов и тестостерона.

Преимущества

• Заместительная гормональная терапия: Эстрандрон использовался для лечения симптомов менопаузы у женщин, обеспечивая баланс как эстрогена, так и тестостерона. Это было направлено на устранение не только приливов и сухости влагалища, связанных с дефицитом эстрогена, но и потенциальных проблем с либидо и энергией, связанных с низким уровнем тестостерона.

• Подавление лактации: Он также использовался для подавления лактации у женщин после родов.

• Потенциальные анаболические эффекты: Компоненты тестостерона в Эстрандроне могли оказывать некоторое анаболическое (мышечное) действие, что могло быть причиной его использования за пределами медицинских назначений.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут быть значительными и являются основной причиной того, что такие комбинированные препараты больше не используются. Они включают в себя риски, связанные как с эстрогенами, так и с андрогенами.

• Серьезные побочные эффекты:

  • Повышенный риск инфаркта миокарда, инсульта и тромбозов (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).

  • Повышенный риск рака молочной железы.

  • Деменция.

• Общие побочные эффекты (от эстрогена и тестостерона):

  • Задержка жидкости, приводящая к отекам рук, ног или голеней.

  • Тошнота, рвота и боли в животе.

  • Головные боли.

  • Боль или чувствительность молочных желез.

  • Изменения веса и аппетита.

  • Рост волос, особенно на лице (гирсутизм), от андрогенных компонентов.

  • Изменения полового влечения.

  • Эмоциональные изменения или депрессия.

Плюсы и минусы

Плюсы

• Удобство: Будучи длительно действующим инъекционным препаратом, он предлагал удобный график лечения по сравнению с ежедневными таблетками.

• Сбалансированный гормональный профиль: Комбинация эстрогена и тестостерона была направлена на устранение более широкого спектра симптомов при заместительной гормональной терапии, чем каждый гормон по отдельности.

Минусы

• Значительные риски для здоровья: Потенциальная возможность серьезных побочных эффектов, таких как тромбоз, инсульт и некоторые виды рака, является существенным недостатком.

• Непредсказуемая дозировка: Различные периоды полувыведения различных эфиров в препарате могут привести к колебаниям уровня гормонов.

• Устаревший: Эстрандрон и аналогичные препараты больше не являются стандартом лечения из-за наличия более безопасных, эффективных и лучше контролируемых гормональных терапий.

Дозировка и частота применения

Конкретную дозировку и частоту применения Эстрандрона трудно определить, поскольку это устаревший препарат. Историческое использование предполагает, что он вводился путем глубокой внутримышечной инъекции. Для аналогичных комбинированных терапий дозировки были бы строго индивидуальными и определялись врачом в зависимости от потребностей и реакции пациента. «Prolongatum» в его названии указывает на длительное действие, предполагая, что инъекции будут вводиться с интервалом в недели, а не в дни.

Период полувыведения и время обнаружения

Период полувыведения и время обнаружения Эстрандрона сложны из-за того, что он представляет собой комбинацию нескольких эфиров с различными периодами полувыведения.

• Эфиры тестостерона: Пропионат тестостерона имеет очень короткий период полувыведения (несколько дней), в то время как фенилпропионат и изокапроат тестостерона действуют дольше. Комбинация создаст первоначальный пик, за которым последует устойчивое высвобождение. Общий период полувыведения компонента тестостерона будет представлять собой смесь этих различных эфиров, вероятно, длятся несколько недель.

• Эфиры эстрадиола: Аналогично, бензоат эстрадиола и фенилпропионат эстрадиола имеют длительное действие по сравнению с неэтерифицированным эстрадиолом.

• Время обнаружения: Из-за длительного действия эфиров компоненты могут обнаруживаться в тестах на наркотики в течение длительного периода, потенциально в течение нескольких недель или даже месяцев, в зависимости от конкретного теста и метаболизма пользователя. Эфиры тестостерона могут обнаруживаться в моче более месяца.

Стероидогенные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

• Стероидогенные эффекты: Эстрандрон будет оказывать прямое воздействие на стероидогенез, обеспечивая экзогенные андрогены и эстрогены, которые будут подавлять естественное производство этих гормонов организмом посредством отрицательной обратной связи на гипоталамо-гипофизарно-гонадной (ГГГ) оси.

• Прогестагенные эффекты: Сам по себе препарат не является прогестагеном. Однако баланс эстрогена и андрогена может косвенно влиять на гормональное состояние организма. Во многих заместительных гормональных терапиях, содержащих эстроген, добавляется прогестаген для защиты эндометрия от пролиферативного действия некомпенсированного эстрогена. Поскольку Эстрандрон содержит тестостерон (андроген), он не будет заменой этого прогестина и может потребовать сопутствующего введения, если у пациентки сохранена матка.

• Пролактиновые эффекты: Эстрогены, как известно, стимулируют секрецию пролактина. Компонент эстрогена в Эстрандроне мог привести к повышению уровня пролактина. И наоборот, высокая доза тестостерона также может повлиять на это, но основным фактором, вероятно, будет компонент эстрогена. Это также причина, по которой он использовался для подавления лактации, поскольку высокая доза гормонов перекрывала бы естественные гормональные сигналы для выработки молока.

Анаболический андрогенный коэффициент

Анаболический-андрогенный коэффициент является мерой анаболического (мышечного) действия стероида по сравнению с его андрогенными (маскулинизирующими) побочными эффектами. Этот коэффициент обычно указывается для одного соединения.

• Тестостерон: Сам тестостерон является базовым, с анаболическим-андрогенным коэффициентом 1:1.

• Эстрандрон: Поскольку Эстрандрон представляет собой комбинацию эфиров тестостерона и эстрогенов, он не имеет одного простого коэффициента. Его эффекты будут результатом сложного взаимодействия обоих гормонов. Наличие тестостерона будет обеспечивать анаболическое и андрогенное действие, в то время как компонент эстрогена будет противодействовать некоторым андрогенным эффектам и вводить свой собственный набор побочных эффектов. Это делает его уникальной и сложной формулой.