EPO (Erythropoietin)

Что такое Эритропоэтин (EPO)?

Эритропоэтин, обычно известный как EPO, представляет собой белок-фактор роста, функционирующий как гормон. Он в основном продуцируется почками в ответ на низкий уровень кислорода (гипоксию) в крови. Его основная функция — стимулировать костный мозг к выработке красных кровяных телец (эритроцитов). Красные кровяные тельца содержат гемоглобин, белок, который переносит кислород из легких в остальные части тела. Когда организм не производит достаточного количества красных кровяных телец, может возникнуть состояние, называемое анемией, приводящее к таким симптомам, как усталость, бледность и одышка.

Рекомбинантный человеческий эритропоэтин (rhEPO) или экзогенный EPO — это искусственно созданная версия этого гормона. Он используется в качестве лекарства для лечения анемии, вызванной различными состояниями, включая хроническое заболевание почек, химиотерапию или ВИЧ-терапию. Он также может использоваться для уменьшения потребности в переливании крови во время операции.

Другие названия EPO и его аналогов включают:

• Эпоэтин альфа: Eprex®, Procrit®, Epogen®

• Эпоэтин бета: NeoRecormon®

• Дарбэпоэтин альфа: Aranesp®

• Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета: Mircera®

Польза и побочные эффекты

Польза:

• Лечение анемии: Основная медицинская польза заключается в эффективном лечении анемии путем увеличения выработки красных кровяных телец. Это улучшает способность организма переносить кислород.

• Уменьшение потребности в переливании крови: Для пациентов с анемией, особенно тех, кто проходит операцию или химиотерапию, EPO может уменьшить или исключить необходимость в переливании крови.

• Улучшение энергии и качества жизни: Корректируя анемию, EPO может облегчить такие симптомы, как сильная усталость и слабость, позволяя пациентам быть более активными и чувствовать себя лучше.

Побочные эффекты:

• Повышенная вязкость крови: Увеличивая количество красных кровяных телец, EPO может сгущать кровь, что увеличивает риск образования тромбов, инфарктов миокарда и инсультов. Это вызывает серьезную обеспокоенность, особенно при неправильном использовании для повышения спортивных результатов.

• Гипертензия (высокое кровяное давление): Неконтролируемое высокое кровяное давление является распространенным и серьезным побочным эффектом.

• Гриппоподобные симптомы: Некоторые люди могут испытывать гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, боли в мышцах и суставах, а также головная боль.

• Аллергические реакции: В некоторых случаях может возникнуть тяжелая аллергическая реакция.

• Прогрессирование опухоли: У некоторых онкологических больных EPO, как было показано, может потенциально вызывать прогрессирование или рецидив некоторых опухолей.

Плюсы и минусы

Плюсы (медицинское применение):

• Высокая эффективность в лечении анемии различного происхождения.

• Снижает потребность в переливании крови, которое может иметь свои собственные риски.

• Может значительно улучшить качество жизни пациента.

Минусы (медицинское применение и неправильное использование):

• Риски для здоровья: Потенциальная опасность серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, таких как тромбы, инфаркт миокарда и инсульт, является существенным недостатком.

• Неправильное использование в спорте: EPO является известным допинговым средством в видах спорта на выносливость. Спортсмены злоупотребляют им, чтобы увеличить количество красных кровяных телец и улучшить доставку кислорода к мышцам, что повышает выносливость. Это очень опасно и может быть смертельно.

• Стоимость: Лечение EPO может быть очень дорогим.

Дозировка и частота приема

Дозировка и частота приема EPO строго индивидуальны и зависят от состояния здоровья пациента, массы тела и реакции на лечение. Доза обычно измеряется в единицах на килограмм (U/кг). При хроническом заболевании почек, например, начальная доза может составлять от 50 до 100 U/кг три раза в неделю. Его можно вводить внутривенно (IV) или подкожно (SC). Дозы тщательно контролируются и корректируются врачом в зависимости от уровня гемоглобина и гематокрита пациента.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения EPO варьируется в зависимости от конкретного типа и пути введения.

  • Внутривенно (IV): Период полувыведения эпоэтина альфа относительно короткий, составляет от 4 до 13 часов.

  • Подкожно (SC): Период полувыведения длиннее, некоторые исследования показывают его удлинение до 19-25 часов.

  • Более новые, длительно действующие аналоги EPO, такие как дарбэпоэтин альфа, имеют значительно более длительный период полувыведения, что делает их эффективными при менее частой дозировке.

• Время обнаружения: Обнаружение злоупотребления EPO является сложной задачей.

  • Моча: Рекомбинантный EPO может быть обнаружен в моче в течение нескольких дней после введения, некоторые исследования показывают период обнаружения от 3 до 7 дней для терапевтических доз. Для более длительно действующих версий, таких как дарбэпоэтин альфа, период обнаружения в моче может составлять до 7-12 дней или более.

  • Кровь: Прямой анализ крови может обнаружить наличие экзогенного EPO, но этот период часто короткий (24-48 часов). Антидопинговые агентства часто используют «внемодельный» анализ, который анализирует комбинацию биомаркеров крови, таких как гематокрит и количество ретикулоцитов, для обнаружения эффектов EPO в течение более длительного периода (до 2-3 недель).

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

EPO не является стероидом, прогестином или веществом, влияющим на пролактин. Это гликопротеиновый гормон, который специфически воздействует на эритроидные клетки-предшественники в костном мозге, стимулируя выработку красных кровяных телец. Он не обладает никакой прямой стероидной (эстрогенной или андрогенной), прогестагенной или пролактиноподобной активностью. Хотя проводились некоторые исследования гормональных эффектов EPO у определенных групп пациентов, они не показывают, что он влияет на выработку или функцию этих гормонов таким образом, который был бы актуален для эффектов анаболических или прогестационных соединений.

Анаболически-андрогенное соотношение

Анаболически-андрогенное соотношение — это мера, используемая для описания эффектов анаболических-андрогенных стероидов (AAS). Оно сравнивает анаболические (мышечно-строительные) эффекты с андрогенными (маскулинизирующими) эффектами вещества. Например, тестостерон имеет соотношение 1:1. EPO не является анаболическим-андрогенным стероидом и не имеет анаболически-андрогенного соотношения. Его механизм действия совершенно иной; он способствует выработке красных кровяных телец, а не синтезу мышечного белка через андрогенные рецепторы.