Cabergoline (Dostinex)

Каберголин, продаваемый под торговым названием Достинекс, — это лекарственный препарат, который в первую очередь используется для лечения гиперпролактинемии, состояния, характеризующегося высоким уровнем гормона пролактина. Он также иногда используется в лечении болезни Паркинсона и некоторых опухолей гипофиза.

Подробное объяснение

Каберголин является допаминэргическим лекарственным средством, то есть он воздействует на допаминовые рецепторы в головном мозге. В частности, это мощный агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя эти рецепторы, он ингибирует выработку и высвобождение пролактина из гипофиза. Пролактин — это гормон, который, помимо прочего, стимулирует выработку молока у женщин и может вызывать различные проблемы при избытке, такие как:

• Женщины: Бесплодие, менструальные нарушения (аменорея или олигоменорея) и галакторея (аномальная выработка молока).

• Мужчины: Сексуальная дисфункция, бесплодие и низкий уровень тестостерона.

«DAC» в запросе пользователя относится к специфической аббревиатуре, и, исходя из контекста вопросов пользователя (пролактин, стероиды), это, вероятно, недоразумение или опечатка. Каберголин является производным спорыньи и является агонистом допамина, но «DAC» не является стандартной частью его названия или общеупотребительной аббревиатурой для него в медицинских или фармацевтических контекстах.

Побочные эффекты и преимущества

Преимущества:

• Снижает уровень пролактина: Это основное преимущество, приводящее к разрешению симптомов, связанных с гиперпролактинемией.

• Восстанавливает фертильность: Нормализуя уровень пролактина, он может восстановить регулярные менструальные циклы и овуляцию у женщин и улучшить сексуальную функцию и фертильность у мужчин.

• Уменьшение опухоли: У пациентов с пролактин-секретирующими опухолями гипофиза (пролактиномами) каберголин очень эффективен в уменьшении размера опухоли.

• Длительный эффект: По сравнению с другими агонистами допамина, такими как бромокриптин, каберголин имеет гораздо более длительный период полувыведения, что позволяет реже принимать лекарство (обычно один или два раза в неделю).

Побочные эффекты:

Общие побочные эффекты включают:

• Тошнота

• Головная боль

• Головокружение, особенно при быстром вставании (ортостатическая гипотензия)

• Запор

• Усталость

Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты могут включать:

• Проблемы с сердечными клапанами (кардиальная вальвулопатия): Это редкий, но серьезный риск, особенно при длительном применении и высоких дозах. Регулярный мониторинг с помощью эхокардиограммы часто рекомендуется для пациентов, принимающих препарат длительное время.

• Фиброзные заболевания: Рубцевание в легких, сердце или брюшной полости.

• Психологические/поведенческие изменения: Расстройства контроля импульсов, такие как патологическая азартность, повышенное либидо и гиперсексуальность.

• Галлюцинации

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Высокая эффективность: Он очень эффективен в нормализации уровня пролактина и уменьшении опухолей.

• Удобное дозирование: Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат один или два раза в неделю, что улучшает соблюдение пациентами режима приема по сравнению с препаратами, которые требуют многократного приема в течение дня.

• Хорошо переносится: У многих пациентов он имеет лучшую переносимость, чем другие аналогичные препараты, такие как бромокриптин.

Минусы:

• Потенциал для серьезных побочных эффектов: Хотя и редко, риск повреждения сердечных клапанов и фиброзных заболеваний является серьезной проблемой, особенно при длительном применении высоких доз.

• Побочные эффекты со стороны поведения: Потенциал для расстройств контроля импульсов может быть проблематичным для некоторых людей.

• Требует медицинского наблюдения: Из-за потенциального риска серьезных побочных эффектов каберголин следует использовать только под строгим наблюдением врача.

Дозировка и частота приема

Дозировка и частота приема должны определяться медицинским работником в зависимости от состояния отдельного пациента и уровня пролактина.

• Начальная доза: Типичная начальная доза составляет 0,25 мг два раза в неделю.

• Титрование: Дозу можно постепенно увеличивать на 0,25 мг два раза в неделю каждые четыре недели, пока уровень пролактина не нормализуется.

• Максимальная доза: Максимальная рекомендуемая доза обычно составляет 1 мг два раза в неделю, но в некоторых случаях использовались более высокие дозы.

• Прием: Часто рекомендуется принимать лекарство с пищей, чтобы уменьшить тошноту.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения каберголина оценивается в 63–69 часов. Именно поэтому его можно принимать нечасто.

• Время обнаружения: Время обнаружения каберголина в тестах на наркотики может значительно варьироваться в зависимости от типа теста, дозы и индивидуального метаболизма. Несмотря на длительный период полувыведения, препарат и его метаболиты могут потенциально обнаруживаться в течение нескольких дней или нескольких недель после последней дозы.

Стероидные, прогестагенные, пролактиновые эффекты

• Пролактиновые эффекты: Основная функция каберголина — снижение уровня пролактина. Высокий уровень пролактина может привести к снижению уровня других гормонов, таких как тестостерон, и может нарушить менструальный цикл. Нормализуя уровень пролактина, каберголин помогает восстановить баланс этих гормонов.

• Стероидные/прогестагенные: Каберголин не является стероидом и не оказывает прямого анаболического или андрогенного действия. Он не действует на стероидные рецепторы (такие как рецепторы эстрогена или андрогена) и не обладает прогестагенной активностью. Его влияние на гормоны является непрямым, в основном путем подавления пролактина, что, в свою очередь, может влиять на другие гормональные оси.

Анаболический-андрогенный индекс

Анаболический-андрогенный индекс — это показатель, используемый для сравнения анаболического (мышечно-строительного) эффекта стероида с его андрогенным (маскулинизирующим) эффектом.

• Каберголин не является анаболическим-андрогенным стероидом. Это агонист допамина, и он не имеет измеримого анаболического-андрогенного индекса. Поэтому невозможно указать числовое значение для этого индекса.