Toremifene (Fareston)

Toremifeno, comumente vendido sob a marca Fareston, é um medicamento usado principalmente no tratamento de câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas com tumores positivos para receptor de estrogênio ou desconhecidos.

Aqui está uma análise detalhada das informações que você solicitou:

Explicação Detalhada / Nome Diferente

• Nome Diferente (Nome da Marca): Fareston é o nome da marca mais comum.

• Classificação: Toremifeno é classificado como um Modulador Seletivo do Receptor de Estrogênio (SERM).

• Mecanismo de Ação: Como um SERM, ele atua como um agonista-antagonista misto do receptor de estrogênio (RE). Isso significa que ele tem efeitos diferentes em diferentes tecidos:

  • Efeitos antiestrogênicos na mama: Ele impede que o estrogênio se ligue aos seus receptores nas células do câncer de mama, o que limita o crescimento do câncer.

  • Efeitos estrogênicos (agonistas) em outros tecidos: Ele imita os efeitos do estrogênio em tecidos como o osso (ajudando a manter a densidade mineral óssea) e o fígado (afetando os níveis de colesterol).

• Relação Química: É um derivado de trifeniletileno, intimamente relacionado a outro SERM comum, o tamoxifeno.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Prós e Contras

Dosagem e Frequência

• Dosagem: A dose padrão para o tratamento de câncer de mama metastático é de 60 mg.

• Frequência: Uma vez ao dia (por via oral).

• Duração: O tratamento geralmente é continuado até que a progressão da doença seja observada.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

• Meia-Vida (t1/2​): A meia-vida de eliminação terminal do Toremifeno é de aproximadamente 5 dias.

• Tempo de Detecção: Com base na meia-vida, são necessárias aproximadamente 5 meias-vidas para que um medicamento seja quase completamente eliminado (≈97%). Para o Toremifeno, isso seria cerca de 25 dias (5 dias × 5). No entanto, os tempos de detecção de drogas em contextos antidoping podem variar significativamente e geralmente dependem da detecção de metabólitos na urina/sangue, o que pode ser muito mais longo do que o tempo de eliminação da droga original. Para fins antidoping, as janelas de detecção para SERMs podem, às vezes, ser de semanas a meses. Tempos de detecção específicos e confiáveis para todos os metabólitos em testes esportivos são frequentemente proprietários ou não são definitivamente publicados para uso não terapêutico.

Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos, Prolactina

• Esterogênico (Estrogênico/Antiestrogênico): O Toremifeno é principalmente um antiestrogênio no tecido mamário e um agonista de estrogênio no osso, fígado e útero. Aumenta significativamente os níveis de Globulina de Ligação a Hormônios Sexuais (SHBG) no fígado (um efeito estrogênico). Também impacta o eixo hipotalâmico-hipofisário.

• Progestrônico: O Toremifeno não é um progestogênio e não se liga significativamente ao receptor de progesterona.

• Afeta a Prolactina: Observou-se que o Toremifeno causa uma diminuição nos níveis de prolactina em homens. Em mulheres pós-menopáusicas, pode não afetar significativamente a prolactina.

Relação Anabólica Androgênica

• O Toremifeno NÃO é um Esteróide Anabolizante Androgênico (EAA).

• É um Modulador Seletivo do Receptor de Estrogênio (SERM).

• Portanto, não possui uma relação Anabólica:Androgênica da mesma forma que os esteróides derivados da testosterona (como 1:1, 1:10, etc.). Seu mecanismo primário é através do receptor de estrogênio, não do receptor de andrógeno. Geralmente não é considerado como tendo efeitos anabólicos.