Thioderon

O nome Thioderon é um nome comercial para a droga Mepitiostano.

Aqui está uma explicação detalhada com base nas informações disponíveis:

O Thioderon (Mepitiostano)

• Nome Diferente (Nome Genérico): Mepitiostano (INN, JAN)

• Forma Ativa: Mepitiostano é um pró-fármaco oralmente ativo do esteroide Epitiostanol (que também é vendido sob o nome comercial Thiodrol, e é tipicamente administrado por injeção intramuscular).

• Classe de Droga: É um Esteroide Anabolizante Androgênico (EAA) do grupo diidrotestosterona (DHT) e um Antiestrogênio.

• Uso Médico (Original/Primário): É comercializado no Japão como um agente antineoplásico (droga anticâncer) primariamente para o tratamento de câncer de mama. Também tem sido usado para tratar anemia de insuficiência renal e meningiomas dependentes de receptor de estrogênio.

---

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios (Uso Terapêutico):

1. Ação Antiestrogênica: Atua como um antagonista (bloqueador) do Receptor de Estrogênio (RE), que é o principal mecanismo para seu uso no tratamento de câncer de mama dependente de estrogênio e ginecomastia.

2. Propriedades Anabólicas: Como um EAA, promove a síntese de proteínas e o crescimento muscular, o que pode ser benéfico para neutralizar a perda muscular (caquexia) frequentemente observada em pacientes com câncer ou para tratar anemia de insuficiência renal.

Efeitos Colaterais (Efeitos Adversos):

Como um EAA, acarreta riscos de efeitos colaterais androgênicos, particularmente em mulheres sendo tratadas para câncer de mama, mas também em homens que podem usar a droga indevidamente.

• Efeitos Androgênicos/Virilizantes: Acne, hirsutismo (crescimento excessivo de pelos) e alterações na voz (engrossamento). Estes são relatados como frequentes com mepitiostano.

• Outros Efeitos Colaterais Potenciais Relacionados a EAAs: Como outros esteroides anabolizantes, existem riscos gerais que podem incluir:

  • Cardiovascular: Alterações nos níveis de colesterol (dislipidemia), impacto potencial na saúde do coração.

  • Hepático (Fígado): Embora sua forma ativa (epitiostanol, e provavelmente mepitiostano) não seja um esteroide 17α-alquilado (que são tipicamente hepatotóxicos), problemas hepáticos são uma preocupação geral com o uso de esteroides, e cautela é aconselhada para pacientes com insuficiência hepática grave.

---

Prós e Contras (No Contexto de EAAs Gerais e Propriedades Antiestrogênicas)

---

Dosagem e Frequência

Informações sobre a dosagem e frequência típicas para uso médico são escassas em resumos públicos gerais. Em um ambiente clínico, é cuidadosamente gerenciado e prescrito por um profissional para otimizar os benefícios e minimizar os efeitos colaterais, com cursos de tratamento variando amplamente.

• Mepitiostano é descrito como administrado oralmente.

• Sua forma ativa, Epitiostanol (Thiodrol), é tipicamente administrada via injeção intramuscular.

---

Meia-Vida e Tempo de Detecção

Meia-Vida:

Dados científicos específicos para a meia-vida de eliminação plasmática de Mepitiostano ou seu metabólito ativo Epitiostanol não estão prontamente disponíveis em fontes públicas. Para referência, a maioria dos esteroides anabolizantes oralmente ativos tem meias-vidas que variam de algumas horas a cerca de 1-2 dias.

Tempo de Detecção (Quantos dias/semanas):

Um tempo de detecção preciso para Mepitiostano/Epitiostanol não é consistentemente publicado. No entanto, como todos os esteroides anabolizantes androgênicos:

• Os tempos de detecção são altamente variáveis e dependem da dose, duração do uso, via de administração e da sensibilidade do teste antidoping (por exemplo, na urina ou no cabelo).

• Tipicamente, a maioria das drogas são efetivamente eliminadas do plasma após 4−5 meias-vidas, mas os metabólitos de esteroides podem ser detectáveis na urina por dias a várias semanas ou mesmo meses para certos injetáveis de éster longo.

---

Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos, Prolactina

• Efeitos Estrogênicos (Esterogênico): Antiestrogênio (antagonista do Receptor de Estrogênio). Ele bloqueia os efeitos do estrogênio, particularmente no tecido mamário. É não-aromatizável (não se converte em estrogênio).

• Efeitos Progestrônicos: Não há informações específicas que sugiram que Mepitiostano/Epitiostanol atue como um progestogênio significativo (agonista do Receptor de Progesterona). Derivados de DHT geralmente não têm atividade progestogênica.

• Efeitos da Prolactina: Não há dados específicos sobre um efeito direto na prolactina. No entanto, alguns agonistas do receptor de andrógeno (RA) podem influenciar indiretamente o eixo pituitário-gonadal.

---

Relação Anabólica Androgênica (RAA)

A Relação Anabólica Androgênica (RAA) é uma medida relativa, geralmente comparada ao esteroide de referência padrão, Metiltestosterona ou Propionato de Testosterona, aos quais é atribuída uma relação de 100:100 (ou 1:1).

A literatura descreve a forma ativa, Epitiostanol, como:

• Tendo 11 vezes a atividade anabólica do EAA de referência metiltestosterona.

• Tendo atividade androgênica aproximadamente igual em relação à metiltestosterona.

Assumindo que a RAA do esteroide de referência seja 1:1 (100:100):

Relação Anabólica Androgênica (RAA) para Epitiostanol:

• 1100:100 (em relação à Metiltestosterona)

• 11:1 (Simplificado)