Tetrahydrogestrinone (THG)

Tetrahydrogestrinona (THG) é um esteroide anabolizante androgênico (EAA) sintético, ativo por via oral, que nunca foi comercializado para uso médico.

Aqui está uma análise detalhada das informações solicitadas:

1. Tetrahydrogestrinona (THG) (explicar em detalhe/nome diferente)

• Explicação Detalhada: THG é um "esteroide designer", o que significa que foi especificamente sintetizado para evitar a detecção por testes antidoping padrão na época de sua criação. É uma modificação do esteroide gestrinona, na qual um grupo etinil é hidrogenado em um grupo etil. Essa mudança estrutural resulta em um composto com extrema potência para os receptores de andrógeno e progesterona. Foi desenvolvido em segredo por Patrick Arnold para o Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) e tornou-se conhecido durante o escândalo de doping de alto nível no início dos anos 2000, muitas vezes apelidado de "The Clear" (O Transparente) em círculos atléticos.

• Outros Nomes:

  • The Clear (apelido)

  • THG

  • 17$\alpha$-Etil-18-metilestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-ona (nome IUPAC)

  • 17$\alpha$-Etil-18-metil-δ9,11-19-nortestosterona

2. Efeitos Colaterais e Benefícios

Nota: THG nunca foi aprovado medicinalmente, então esses "benefícios" são baseados em seu uso pretendido para melhorar o desempenho e não em aplicação médica.

3. Prós e Contras

4. Dosagem e Frequência

Não existe dosagem padronizada ou medicamente recomendada para THG, pois nunca foi um produto farmacêutico licenciado. As informações sobre padrões de uso ilícito são anedóticas e não verificadas.

• Um de seus desenvolvedores afirmou que, devido à sua potência, "apenas algumas gotas sob a língua" eram uma dose suficiente para uso ilícito, sugerindo uma dosagem muito baixa usada por via sublingual (sob a língua) ou por injeção intramuscular.

• A dosagem e a frequência reais usadas pelos atletas não são documentadas publicamente ou estabelecidas cientificamente.

5. Meia-Vida e Tempo de Detecção

• Meia-Vida: A meia-vida biológica precisa de THG não é bem documentada na literatura médica, pois não era um medicamento comercial. Com base no fato de ser um esteroide ativo por via oral, seu composto original provavelmente tem uma meia-vida relativamente curta, possivelmente na faixa de horas a alguns dias.

• Tempo de Detecção (Urina): Embora o composto original tenha sido projetado para ser indetectável, os métodos de teste avançados agora se concentram em seus metabólitos. O tempo de detecção é altamente variável com base na dosagem, duração do uso, metabolismo individual e métodos de teste. As estimativas para seus metabólitos únicos não são publicadas de forma consistente, mas sua estrutura sugere uma janela de detecção provavelmente na faixa de várias semanas a alguns meses na urina, semelhante a outros metabólitos de esteroides anabolizantes de longa ação.

6. Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos e de Prolactina

• Esterogênico: THG demonstrou não ter atividade estrogênica; não se liga significativamente ao receptor de estrogênio e não aromatiza diretamente em estrogênio.

• Progestrônico: THG é um agonista altamente potente do receptor de progesterona (PR), o que significa que ativa fortemente este receptor. Essa atividade progestogênica contribui para seus efeitos hormonais.

• Prolactina: Os efeitos diretos nos níveis de prolactina não estão claramente estabelecidos em estudos publicados, mas muitos esteroides progestogênicos/derivados da nandrolona podem afetar indiretamente a prolactina, às vezes levando a níveis elevados. No entanto, seus principais mecanismos envolvem os receptores de andrógeno e progesterona. THG também se liga ao Receptor de Glicocorticoide (GR) e ao Receptor de Mineralocorticoide (MR).

7. Relação Anabólica Androgênica

A relação Anabólica:Androgênica compara o efeito de construção muscular (anabólico) de uma substância ao seu efeito de masculinização (androgênico), muitas vezes usando a testosterona (100:100 ou 1:1) como referência.

• Relação Anabólica:Androgênica de THG: Um número específico e definitivamente publicado para a relação Anabólica:Androgênica em humanos não está disponível. No entanto, estudos in vivo em ratos mostraram que THG possui propriedades anabólicas e androgênicas. Um estudo sugeriu que, embora THG seja mais potente que a diidrotestosterona (DHT) na ligação ao receptor de andrógeno in vitro, in vivo em ratos possuía apenas 20% da potência de DHT no estímulo do peso de tecidos sensíveis a andrógenos, como a próstata e a vesícula seminal (atividade androgênica) e o músculo levantador do ânus (atividade anabólica). Isso sugere um efeito anabólico favorável em relação aos seus efeitos colaterais androgênicos, mas uma relação precisa como X:Y não é verificável com a literatura científica pública atual.

• Comparação de Potência: Em termos de potência de ligação ao receptor, THG é relatado como sendo cerca de 10 vezes mais potente do que drogas de comparação como nandrolona ou trembolona nos receptores de andrógeno e progesterona.