Testolone (RAD-140)

A testolona, também conhecida pelos códigos de desenvolvimento RAD140 ou RAD-140, e pelo nome genérico Vosilasarm, é um Modulador Seletivo do Receptor Androgênico (SARM) não esteroidal.

SARMs são uma classe de compostos projetados para atuarem como agonistas (ativadores) nos receptores androgênicos (AR) de maneira tecido-seletiva, visando produzir efeitos anabólicos benéficos em tecidos como músculos e ossos, com menos efeitos colaterais em outros tecidos, como a próstata, em comparação com os esteroides anabolizantes tradicionais.

Atualmente, é um medicamento experimental, principalmente em desenvolvimento para o tratamento do câncer de mama sensível a hormônios. O desenvolvimento para outras indicações, como sarcopenia (perda muscular), foi descontinuado. É frequentemente vendido e usado ilegalmente no mercado negro para aprimoramento físico e de desempenho.

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Benefícios (Investigacionais & Anedóticos)

Os potenciais benefícios do RAD-140 são amplamente extrapolados de estudos pré-clínicos e relatos de usuários, pois não é aprovado para uso humano fora de ensaios clínicos:

• Crescimento Muscular (Efeito Anabólico): Estudos pré-clínicos e relatos de usuários sugerem um potente efeito anabólico, promovendo aumentos na massa magra.

• Saúde Óssea: Como outros SARMs, teoriza-se que aumente a densidade e a força óssea.

• Neuroproteção: Dados pré-clínicos sugerem que pode proteger os neurônios cerebrais contra a morte celular causada por certos insultos, indicando potencial uso terapêutico em doenças neurodegenerativas.

• Seletividade de Tecido (Proposta): O benefício pretendido dos SARMs é ter uma alta relação anabólica-androgênica, produzindo efeitos de construção muscular, poupando a próstata e outros tecidos sensíveis a andrógenos de efeitos colaterais indesejados. Em ensaios clínicos para câncer de mama, demonstrou efeitos antiandrogênicos na mama e na próstata.

Efeitos Colaterais (Relatados & Potenciais)

Como o RAD-140 é um medicamento experimental não aprovado, seu perfil de segurança completo não é bem compreendido. Os efeitos colaterais relatados e potenciais incluem:

• Toxicidade Hepática (Hepatotoxicidade): Relatos de casos documentaram lesão hepática induzida por drogas (DILI), incluindo hepatite colestática grave e insuficiência hepática aguda, após o uso de RAD-140.

• Riscos Cardiovasculares: Existem relatos de eventos cardíacos graves, como miopericardite (inflamação do músculo cardíaco e do tecido circundante), mesmo após uma única dose.

• Alterações Hormonais: Como um agonista do AR, o RAD-140 pode suprimir a produção natural de testosterona, potencialmente levando a sintomas de baixa testosterona (por exemplo, fadiga, alterações na libido) após a cessação.

• Desconforto Gastrointestinal: Vômitos, diminuição do apetite e constipação foram relatados em ensaios clínicos para câncer de mama.

• Outros: Foram observadas alterações nos níveis de hormônios sexuais e enzimas hepáticas elevadas.

Resumo de Prós e Contras

 

Dosagem e Frequência

Nota: Não há dosagem médica padronizada para aprimoramento de desempenho, pois este é um uso não aprovado e ilegal. As dosagens mencionadas em contextos não médicos são altamente variáveis, não são suportadas por dados clínicos para este propósito e acarretam riscos significativos.

• Doses Investigacionais (Ensaios de Câncer de Mama): Ensaios clínicos em mulheres com câncer de mama avaliaram doses que variam de 50 mg a 150 mg por dia, com 100 mg/dia sendo a dose máxima segura e tolerada em um estudo.

• Dosagem de Mercado Negro/Anedótica: Usuários não médicos comumente relatam doses que variam de 10 mg a 30 mg uma vez ao dia. A frequência de uma vez ao dia é suportada por sua longa meia-vida.

Dados Farmacocinéticos

• Meia-Vida: A meia-vida de eliminação é relatada como estando entre 45 e 60 horas. Esta longa meia-vida suporta um regime de dosagem de uma vez ao dia.

• Tempo de Detecção (Controle de Doping): RAD-140 é uma substância proibida pela Agência Mundial Antidoping (WADA). O composto original foi detectado na urina por até 8 dias após uma única dose de 10 mg. Geralmente, presume-se que possa ser detectável por até 10 a 14 dias ou possivelmente mais, dependendo da dose, frequência e método de detecção.

Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos e de Prolactina

• Efeitos Esterogênicos/Estrogênicos: RAD-140 é um SARM não esteroidal e não interage com a enzima aromatase que converte a testosterona em estrogênio. Portanto, não se espera que cause efeitos colaterais estrogênicos como ginecomastia por meio desta via.

• Efeitos Progestrônicos: Dados pré-clínicos sugerem que RAD-140 tem baixa afinidade pelo receptor de progesterona (PR). Um estudo relatou um IC50​ de 750 nM para o PR, que é significativamente menor do que para o Receptor Androgênico (Ki​=7 nM). Isso indica que é improvável que exiba efeitos progestogênicos significativos.

• Efeitos da Prolactina: Não há evidências significativas que sugiram que RAD-140 aumenta diretamente os níveis de prolactina. Os SARMs não estão normalmente associados aos aumentos diretos de prolactina observados com algumas progestinas ou esteroides anabolizantes específicos.

Relação Anabólica Androgênica

A relação anabólica-androgênica (A:A) é uma medida da capacidade de um composto de promover o crescimento muscular (anabólico) versus sua capacidade de causar efeitos colaterais androgênicos (como aumento da próstata ou virilização).

• Relação Anabólica Androgênica: RAD-140 é frequentemente citado como tendo uma relação A:A de aproximadamente 90:1 (Anabólico:Androgênico), que é considerada muito favorável em comparação com a relação da testosterona de 100:100 (1:1). Isso é baseado em dados pré-clínicos que mostram forte atividade anabólica no tecido muscular e um efeito menos potente, ou mesmo antagônico, na próstata.