Testolactone

Substância Ativa: Testolactone

ancillaryoral

Descrição

Testolactona é um agente que foi usado primariamente como medicação para câncer de mama. Foi descontinuado e não está mais disponível para uso médico desde 2008.

Aqui está uma análise detalhada das informações que você solicitou, com base em seu uso histórico e propriedades conhecidas:

Testolactona: Explicação Detalhada / Nomes Diferentes

  • Explicação Detalhada: Testolactona é um agente antineoplásico sintético (droga anticâncer) que pertence à classe dos inibidores de aromatase esteroidais (AIs). É classificado como um AI de primeira geração.

    • Mecanismo de Ação: Sua principal ação é a inibição da enzima esteroide aromatase. A aromatase é responsável por converter andrógenos (como androstenediona) em estrogênios (como estrona). Ao bloquear este processo, a Testolactona reduz o nível geral de estrogênio no corpo. Esta redução é benéfica no tratamento do câncer de mama dependente de estrogênio em mulheres pós-menopáusicas. A inibição é relatada como sendo não competitiva e irreversível.

    • Estrutura: Embora estruturalmente relacionada à testosterona, ela possui um anel de lactona de seis membros no lugar do anel D usual de cinco membros encontrado em esteroides androgênicos.

  • Nomes Diferentes:

    • Nome Comercial (EUA): Teslac

    • Sinônimos/Outros Nomes: Fludestrin, Δ-testolactona, 1-dehydrotestolactona, SQ-9538, NSC-23759.

Efeitos Colaterais e Benefícios (Prós e Contras)

Categoria Benefícios (Prós) Efeitos Colaterais (Contras)
Uso Primário Tratamento de Câncer de Mama Avançado/Disseminado (terapia paliativa adjuvante em mulheres pós-menopáusicas). Gastrointestinal: Náuseas, vômitos, perda de apetite (anorexia), inchaço ou vermelhidão da língua (glossite).
Usos Secundários Usado historicamente para ajudar a adiar a puberdade precoce e no tratamento da ginecomastia (devido aos seus efeitos antiestrogênicos). Cardiovascular/Geral: Aumento da pressão arterial, inchaço/dores nas extremidades (edema, mal-estar), fraqueza/fadiga incomum.
Perfil Hormonal Aparentemente não possui efeitos colaterais androgênicos significativos (como hirsutismo ou alterações na voz) em mulheres, apesar de sua semelhança estrutural com a testosterona. Sistema Nervoso: Sensações anormais na pele (parestesia).
Dermatológico N/A Raramente: Queda de cabelo (alopecia) com ou sem distúrbio do crescimento das unhas, eritema maculopapular (erupção cutânea).
Sério/Raro N/A Problemas Sérios: Reações alérgicas, novos nódulos mamários, dor óssea, sangramento vaginal anormal ou dor pélvica.

Dosagem e Frequência

  • Dose Oral Recomendada (para câncer de mama): 250 mg quatro vezes ao dia (totalizando 1000 mg/dia).

  • Frequência: Tipicamente administrado várias vezes ao dia (por exemplo, quatro vezes ao dia).

  • Duração: A terapia era recomendada para ser continuada por um mínimo de 3 meses para avaliar adequadamente a resposta, a menos que a doença progredisse ativamente.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

Valores específicos e universalmente citados para a meia-vida e o tempo de detecção da Testolactona no contexto do doping esportivo são frequentemente difíceis de encontrar na literatura médica padrão, especialmente porque a droga foi descontinuada.

  • Meia-Vida: Uma meia-vida de eliminação precisa não é amplamente relatada em resumos públicos, mas sua ação como um inibidor de aromatase irreversível significa que seu efeito na síntese de estrogênio pode persistir após a retirada da droga, pois desativa permanentemente a enzima.

  • Tempo de Detecção: Os tempos de detecção de doping para drogas descontinuadas podem ser altamente variáveis e dependem do método de teste (urina, sangue, cabelo). As informações não são padronizadas, mas, dada a sua classificação como um inibidor de aromatase derivado de esteroides, as janelas de detecção normalmente seriam medidas em semanas ou meses para urina/cabelo com base nos tempos gerais de depuração para metabólitos de esteroides em testes esportivos competitivos.

Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos, Prolactina e Razão Anabólica/Androgênica

  • Razão Anabólica Androgênica:

    • A Testolactona é relatada como possuindo alguma atividade anabólica e fraca atividade androgênica através da ligação ao receptor de andrógeno (AR).

    • No entanto, sua afinidade pelo AR é muito baixa (por exemplo, em um estudo, mostrou 0.0029% da afinidade de um esteroide anabólico potente como a metribolona).

    • A literatura enfatiza que ela não tem efeito androgênico in vivo (no corpo) no uso clínico, pois os efeitos colaterais androgênicos raramente (ou nunca) foram relatados.

    • Dado o seu efeito androgênico prático mínimo, uma razão anabólica:androgênica oficial e quantificável (por exemplo, 1:10) com base em testes clínicos padrão (como o ensaio de Hershberger) geralmente não é citada da mesma forma que para os esteroides anabolizantes clássicos. A razão prática é considerada quase zero ou altamente desviada da androgenicidade.

  • Efeitos Esterogênicos: A Testolactona é um composto esteroidal, estruturalmente semelhante à androstenediona/testosterona. Sua principal ação é antiestrogênica via inibição da aromatase.

  • Efeitos Progestrônicos: A Testolactona é às vezes classificada como um derivado da progesterona ou uma progestina em alguns bancos de dados, mas seu principal mecanismo de ação clínica é como um inibidor da aromatase e antiestrogênio. O foco principal em seu uso terapêutico foi sua ação antiestrogênica, não a ação progestogênica.

  • Efeitos da Prolactina: Nenhum efeito hormonal significativo além de sua ação antiestrogênica foi amplamente relatado em estudos clínicos. Não há informações padrão que indiquem um efeito direto ou significativo nos níveis de prolactina.

Propriedades Farmacológicas

Meia-Vida

9.6 horas

Dose Ativa

100%

Detecção

2.00 dias

Concentração

10 mg/tab

Perfil Anabólico/Androgênico

Efetividade de Uso

Volume (Bulking)
Definição (Cutting)
Força
Recomposição

Perfil de Atividade

Estrogênico

Nenhum

Progestagênico

Nenhum

Retenção de Líquidos

Nenhum

Aromatização

Não

Recomendações de Dosagem

Iniciante

1-2 mg/semana

Intermediário

2-5 mg/semana

Avançado

5-10 mg/semana

Efeitos Colaterais

Comuns

⚠ Náusea ⚠ Perda de apetite

Raros

⚠ Perda de cabelo (calvície masculina)

Informações de Segurança

Toxicidade Hepática

Nenhum

Toxicidade Renal

Baixo

Risco Cardiovascular

Baixo

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