Testolactone
Substância Ativa: Testolactone
Descrição
Testolactona é um agente que foi usado primariamente como medicação para câncer de mama. Foi descontinuado e não está mais disponível para uso médico desde 2008.
Aqui está uma análise detalhada das informações que você solicitou, com base em seu uso histórico e propriedades conhecidas:
Testolactona: Explicação Detalhada / Nomes Diferentes
-
Explicação Detalhada: Testolactona é um agente antineoplásico sintético (droga anticâncer) que pertence à classe dos inibidores de aromatase esteroidais (AIs). É classificado como um AI de primeira geração.
-
Mecanismo de Ação: Sua principal ação é a inibição da enzima esteroide aromatase. A aromatase é responsável por converter andrógenos (como androstenediona) em estrogênios (como estrona). Ao bloquear este processo, a Testolactona reduz o nível geral de estrogênio no corpo. Esta redução é benéfica no tratamento do câncer de mama dependente de estrogênio em mulheres pós-menopáusicas. A inibição é relatada como sendo não competitiva e irreversível.
-
Estrutura: Embora estruturalmente relacionada à testosterona, ela possui um anel de lactona de seis membros no lugar do anel D usual de cinco membros encontrado em esteroides androgênicos.
-
-
Nomes Diferentes:
-
Nome Comercial (EUA): Teslac
-
Sinônimos/Outros Nomes: Fludestrin, Δ-testolactona, 1-dehydrotestolactona, SQ-9538, NSC-23759.
-
Efeitos Colaterais e Benefícios (Prós e Contras)
Dosagem e Frequência
-
Dose Oral Recomendada (para câncer de mama): 250 mg quatro vezes ao dia (totalizando 1000 mg/dia).
-
Frequência: Tipicamente administrado várias vezes ao dia (por exemplo, quatro vezes ao dia).
-
Duração: A terapia era recomendada para ser continuada por um mínimo de 3 meses para avaliar adequadamente a resposta, a menos que a doença progredisse ativamente.
Meia-Vida e Tempo de Detecção
Valores específicos e universalmente citados para a meia-vida e o tempo de detecção da Testolactona no contexto do doping esportivo são frequentemente difíceis de encontrar na literatura médica padrão, especialmente porque a droga foi descontinuada.
-
Meia-Vida: Uma meia-vida de eliminação precisa não é amplamente relatada em resumos públicos, mas sua ação como um inibidor de aromatase irreversível significa que seu efeito na síntese de estrogênio pode persistir após a retirada da droga, pois desativa permanentemente a enzima.
-
Tempo de Detecção: Os tempos de detecção de doping para drogas descontinuadas podem ser altamente variáveis e dependem do método de teste (urina, sangue, cabelo). As informações não são padronizadas, mas, dada a sua classificação como um inibidor de aromatase derivado de esteroides, as janelas de detecção normalmente seriam medidas em semanas ou meses para urina/cabelo com base nos tempos gerais de depuração para metabólitos de esteroides em testes esportivos competitivos.
Efeitos Esterogênicos, Progestrônicos, Prolactina e Razão Anabólica/Androgênica
-
Razão Anabólica Androgênica:
-
A Testolactona é relatada como possuindo alguma atividade anabólica e fraca atividade androgênica através da ligação ao receptor de andrógeno (AR).
-
No entanto, sua afinidade pelo AR é muito baixa (por exemplo, em um estudo, mostrou 0.0029% da afinidade de um esteroide anabólico potente como a metribolona).
-
A literatura enfatiza que ela não tem efeito androgênico in vivo (no corpo) no uso clínico, pois os efeitos colaterais androgênicos raramente (ou nunca) foram relatados.
-
Dado o seu efeito androgênico prático mínimo, uma razão anabólica:androgênica oficial e quantificável (por exemplo, 1:10) com base em testes clínicos padrão (como o ensaio de Hershberger) geralmente não é citada da mesma forma que para os esteroides anabolizantes clássicos. A razão prática é considerada quase zero ou altamente desviada da androgenicidade.
-
-
Efeitos Esterogênicos: A Testolactona é um composto esteroidal, estruturalmente semelhante à androstenediona/testosterona. Sua principal ação é antiestrogênica via inibição da aromatase.
-
Efeitos Progestrônicos: A Testolactona é às vezes classificada como um derivado da progesterona ou uma progestina em alguns bancos de dados, mas seu principal mecanismo de ação clínica é como um inibidor da aromatase e antiestrogênio. O foco principal em seu uso terapêutico foi sua ação antiestrogênica, não a ação progestogênica.
-
Efeitos da Prolactina: Nenhum efeito hormonal significativo além de sua ação antiestrogênica foi amplamente relatado em estudos clínicos. Não há informações padrão que indiquem um efeito direto ou significativo nos níveis de prolactina.
Propriedades Farmacológicas
Meia-Vida
9.6 horas
Dose Ativa
100%
Detecção
2.00 dias
Concentração
10 mg/tab
Perfil Anabólico/Androgênico
Efetividade de Uso
Perfil de Atividade
Estrogênico
Nenhum
Progestagênico
Nenhum
Retenção de Líquidos
Nenhum
Aromatização
Não
Recomendações de Dosagem
Iniciante
1-2 mg/semana
Intermediário
2-5 mg/semana
Avançado
5-10 mg/semana
Evidence-based planning resources
Dive deeper into Testolactone cycle design, stacking options, and harm-reduction checklists available inside Anabolic Planner.
- Testolactone compound database overviewCompare Testolactone with other ancillary agents in the structured compound index.
- Testolactone stack and cycle templatesReview evidence-based cycle outlines, dose progressions, and PCT pairings that incorporate Testolactone.
- Harm-reduction guide for TestolactoneRefresh safety monitoring, lab work, and countermeasure strategies tailored for Testolactone protocols.
Peer-reviewed reference material
Validate mechanisms, contraindications, and regulatory guidance for Testolactone with trusted clinical databases.
- Testolactone clinical research on PubMedSearch peer-reviewed human and veterinary studies discussing efficacy, endocrine impact, and contraindications.
- Testolactone pharmacology via Drug Information PortalReview mechanisms, synonyms, regulatory status, and toxicology summaries from the U.S. National Library of Medicine.
Efeitos Colaterais
Comuns
Raros
Informações de Segurança
Toxicidade Hepática
Nenhum
Toxicidade Renal
Baixo
Risco Cardiovascular
Baixo
Aviso Legal: Esta informação é apenas para fins educacionais. Sempre consulte um profissional de saúde qualificado antes de usar qualquer composto.