S-23

S-23 é um modulador seletivo do receptor de andrógeno (SARM) em investigação, desenvolvido pela empresa GTX, Inc. Não foi aprovado para uso clínico e atualmente é classificado como um novo medicamento em investigação nos EUA. É um tipo de substância química que imita a atividade da testosterona no corpo.

Nomes Diferentes

• (S)-N-(4-ciano-3-trifluorometil-fenil)-3-(3-fluoro-4-clorofenoxi)-2-hidroxi-2-metil-propanamida

• GTX-023

• CCTH-metilpropionamida

• (+)-S-23

Efeitos Colaterais e Riscos

Como o S-23 é um medicamento experimental não aprovado, o alcance total de seus efeitos colaterais e riscos em humanos não é bem documentado. No entanto, com base em pesquisas preliminares e preocupações gerais sobre SARMs, os seguintes são efeitos colaterais potenciais:

• Lesão hepática e insuficiência hepática aguda: O FDA adverte que SARMs, incluindo S-23, podem estar associados a danos no fígado.

• Riscos cardiovasculares: Há um aumento do risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.

• Supressão hormonal: O S-23, como outros SARMs, pode suprimir a produção natural de hormônios do corpo, particularmente a testosterona. Isso pode levar à infertilidade, atrofia testicular (encolhimento) e outras formas de disfunção sexual.

• Efeitos psicológicos: Algumas pesquisas associaram compostos hormonais a resultados negativos para a saúde mental, incluindo depressão, psicose e alucinações.

• Outros efeitos colaterais: Distúrbios do sono e aborto espontâneo também foram citados como riscos potenciais.

Benefícios e Prós

O S-23 foi investigado em modelos animais por seus potenciais benefícios terapêuticos, que são frequentemente citados por aqueles que o usam para melhorar o desempenho.

• Efeitos anabólicos: Em estudos animais, o S-23 mostrou um aumento dependente da dose na massa magra (LBM) e na densidade mineral óssea (BMD), enquanto reduzia a massa gorda.

• Contracepção masculina: O S-23 foi desenvolvido principalmente como um potencial contraceptivo hormonal masculino. Em estudos animais, ele mostrou uma supressão dependente da dose da espermatogênese (produção de esperma) que foi reversível após a interrupção do tratamento.

• Preservação muscular: Devido às suas propriedades anabólicas, tem sido explorado como uma forma de preservar a massa muscular e óssea em condições como orquiectomia (remoção dos testículos).

Contras

• Falta de aprovação do FDA: A contra-indicação mais significativa é que o S-23 não é aprovado para uso humano e é considerado um medicamento experimental. Seus efeitos a longo prazo em humanos são desconhecidos.

• Riscos graves para a saúde: Como observado acima, está associado a potenciais efeitos colaterais graves, incluindo danos ao fígado, ataque cardíaco e acidente vascular cerebral.

• Supressão hormonal: Seus fortes efeitos supressores na produção natural de testosterona exigem uma terapia pós-ciclo (TPC) para restaurar o equilíbrio hormonal, aumentando a complexidade e o risco de seu uso.

• Legalidade e regulamentação: É proibido pelas principais agências antidoping, e o FDA tomou medidas legais contra empresas que vendem produtos contendo SARMs.

Dosagem e Frequência

Não há informações confiáveis sobre uma dosagem segura ou apropriada para humanos. Estudos em animais usaram doses na faixa de 0,01-3 mg/dia, mas isso não pode ser traduzido diretamente para uso humano. A falta de ensaios clínicos em humanos significa que não existem protocolos de dosagem padronizados.

Meia-vida e Tempo de Detecção

• Meia-vida: Em ratos machos, a meia-vida do S-23 foi de aproximadamente 11,9 horas após administração oral. Isso significa que leva cerca de 12 horas para metade do medicamento ser eliminado do corpo.

• Tempo de detecção: Devido ao seu status como uma substância de pesquisa, há dados limitados sobre seu tempo de detecção específico em humanos. No entanto, como é uma substância proibida pela WADA, está incluída nos testes de drogas para atletas. SARMs, em geral, podem ser detectáveis por várias semanas ou até meses após a última dose, dependendo da dosagem, duração do uso e metabolismo individual.

Efeitos Esteróides, Progestágenos e Prolactina

• Esteróides: S-23 é um modulador seletivo do receptor de andrógeno aripropionamida, não um composto esteróide. Ele se liga ao receptor de andrógeno (AR) como um agonista total, o que significa que ativa o receptor ao seu potencial máximo.

• Efeitos progestágenos e prolactina: Os resultados da pesquisa fornecidos não contêm informações sobre os efeitos progestágenos ou prolactina do S-23. No entanto, devido à sua forte atividade androgênica e supressão de hormônios naturais, é possível que possa influenciar indiretamente outras vias hormonais. Não se sabe que seja um progestógeno ou tenha efeitos diretos semelhantes à prolactina.

Razão Anabólica Androgênica

Estudos pré-clínicos em animais mostraram que o S-23 tem uma boa razão entre os efeitos anabólicos e androgênicos. Em ratos machos castrados, a ED50 (a dose que produz um efeito terapêutico em 50% dos animais) para atividade anabólica (músculo levantador do ânus) foi de 0,079 mg/d, enquanto a ED50 para atividade androgênica (próstata) foi de 0,43 mg/d. Isso sugere uma razão que favorece os efeitos anabólicos, mas uma razão específica, numérica, como as que às vezes são associadas a esteróides (por exemplo, 10:1) não está prontamente disponível nos resultados da pesquisa fornecidos.