Raloxifene

O que é Raloxifeno?

Raloxifeno, vendido sob a marca Evista, é um medicamento classificado como Modulador Seletivo do Receptor de Estrogênio (SERM). SERMs são um tipo de medicamento que age no receptor de estrogênio. A parte "seletiva" é fundamental: o Raloxifeno age como estrogênio em alguns tecidos (agonista) e bloqueia o estrogênio em outros (antagonista).

• Nos ossos e no fígado: Age como um agonista de estrogênio, ajudando a prevenir a perda óssea e a reduzir o colesterol LDL ("ruim").

• No tecido mamário e uterino: Age como um antagonista de estrogênio, bloqueando os efeitos do estrogênio e, assim, ajudando a prevenir certos tipos de câncer de mama.

Outros nomes para Raloxifeno incluem:

• Evista (nome da marca)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios:

• Prevenção e tratamento da osteoporose: O Raloxifeno ajuda a fortalecer os ossos e reduz o risco de fraturas, particularmente na coluna vertebral, em mulheres na pós-menopausa.

• Redução do risco de câncer de mama: É usado para reduzir o risco de câncer de mama invasivo em mulheres na pós-menopausa que apresentam alto risco para a doença.

Efeitos Colaterais:

• Efeitos colaterais comuns: Ondas de calor, câimbras nas pernas, inchaço nas mãos, pés ou tornozelos e dor nas articulações. Estes são frequentemente mais comuns nos primeiros seis meses de tratamento.

• Efeitos colaterais graves: O risco mais significativo e grave associado ao Raloxifeno é o aumento do risco de coágulos sanguíneos. Isso inclui trombose venosa profunda (TVP), embolia pulmonar (EP) e trombose da veia retiniana. Também pode aumentar o risco de acidente vascular cerebral grave ou fatal em mulheres com histórico de doença arterial coronariana.

Prós e Contras

Prós:

• Benefício duplo: Trata a osteoporose e reduz o risco de câncer de mama invasivo.

• Sem aumento do risco de câncer uterino ou de mama: Ao contrário de outras terapias hormonais, o Raloxifeno não estimula o útero, portanto não aumenta o risco de câncer endometrial. Na verdade, pode reduzir o risco de certos tipos de câncer de mama alimentados por estrogênio.

• Dosagem conveniente: É um comprimido de administração diária.

Contras:

• Risco de coágulos sanguíneos: A contraindicação mais grave é o aumento do risco de coágulos sanguíneos que podem levar à morte.

• Pode não ser tão eficaz para a osteoporose quanto outras drogas: Somente para osteoporose, o Raloxifeno pode ser menos potente do que os bifosfonatos.

• Pode causar ondas de calor: Pode não aliviar os sintomas da menopausa, como ondas de calor, e pode até mesmo causá-los.

• Não é adequado para todos: Não é indicado para homens, mulheres na pré-menopausa ou aqueles com histórico de coágulos sanguíneos.

Dosagem e Frequência

A dosagem padrão recomendada de Raloxifeno é de 60 mg tomados uma vez ao dia. Pode ser tomado a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Para a prevenção da osteoporose e a redução do risco de câncer de mama, é frequentemente prescrito para uso a longo prazo, potencialmente por vários anos.

Meia-vida e Tempo de Detecção

• Meia-vida: A meia-vida de eliminação do Raloxifeno é de aproximadamente 27,7 horas após uma dose oral única. Isso pode ser prolongado devido ao seu ciclo entero-hepático.

• Tempo de detecção: O Raloxifeno é uma substância na Lista de Substâncias Proibidas da Agência Mundial Antidoping (WADA). Para análise de dopagem, pode ser detectado na urina. Estudos mostraram que pode ser detectável por 6 a 10 dias ou mais após uma dose única.

Efeitos Esteróides, Progestágenos e Prolactina

• Esteróide/Estrogênico: Como um SERM, os efeitos do Raloxifeno são complexos. É estrogênico em alguns tecidos (osso) e anti-estrogênico em outros (mama e útero).

• Progestágena: O Raloxifeno não possui efeitos progestágena.

• Prolactina: O Raloxifeno demonstrou diminuir os níveis séricos de prolactina em mulheres na pós-menopausa, o que pode ser um benefício terapêutico para aquelas com hiperprolactinemia.