RAD-140 (Testolone)

O que é RAD-140 (Testolone)?

RAD-140, também conhecido pelos códigos de desenvolvimento EP0062 e pelo nome do mercado negro Testolone, é um modulador seletivo do receptor de andrógeno (SARM). É um composto não esteroidal que atua como um agonista do receptor de andrógeno (AR), que é o alvo biológico de andrógenos como testosterona e diidrotestosterona (DHT).

RAD-140 foi desenvolvido para o tratamento potencial de condições como câncer de mama sensível a hormônios, sarcopenia (atrofia muscular relacionada à idade), osteoporose e perda de peso devido à caquexia cancerosa. No entanto, o desenvolvimento para essas indicações foi descontinuado, e agora está principalmente em desenvolvimento para o tratamento de um tipo específico de câncer de mama.

Como um SARM, o RAD-140 é projetado para ter um efeito tecidostático. Em estudos pré-clínicos, ele mostrou efeitos anabólicos no tecido muscular, enquanto apresenta efeitos parcialmente agonistas ou antagonistas na próstata e vesículas seminais. Essa seletividade é o que o diferencia dos esteroides anabolizantes tradicionais, que muitas vezes têm um efeito mais amplo e menos seletivo em vários tecidos, incluindo a próstata.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Efeitos Colaterais:

• Toxicidade hepática: Houve relatos de casos de lesão hepática induzida por drogas associada ao uso de RAD-140, e ensaios clínicos observaram enzimas hepáticas elevadas.

• Alterações hormonais: Pode causar uma diminuição nos níveis de globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG) e um aumento no antígeno prostático específico (PSA), que são marcadores de engajamento do receptor de andrógeno.

• Problemas gastrointestinais: Vômitos, desidratação e diminuição do apetite foram relatados.

• Outros efeitos colaterais potenciais: Hipofosfatemia (níveis baixos de fosfato) e perda de peso.

Benefícios:

• Crescimento muscular: Estudos pré-clínicos mostraram que o RAD-140 pode produzir efeitos anabólicos no músculo esquelético.

• Potencial para uso médico: Seu principal benefício potencial reside em sua ação tecidostática, o que poderia torná-lo um tratamento útil para doenças musculares e ósseas com menos efeitos colaterais do que os esteroides tradicionais. No entanto, como mencionado, esses aplicativos não estão mais sendo perseguidos.

• Tratamento do câncer de mama: Atualmente está em desenvolvimento para o tratamento do câncer de mama avançado positivo para receptor de andrógeno, negativo para receptor de estrógeno e negativo para HER2.

Prós e Contras

Prós:

• Seletividade tecidual: É projetado para atingir seletivamente o tecido muscular e ósseo, minimizando os efeitos na próstata, o que é uma vantagem significativa em relação aos esteroides anabolizantes tradicionais.

• Biodisponibilidade oral: Pode ser tomado por via oral, ao contrário de muitos esteroides tradicionais que requerem injeções.

• Alta afinidade pelo AR: Liga-se ao receptor de andrógeno com alta afinidade, sugerindo um forte potencial para seus efeitos pretendidos.

Contras:

• Não aprovado para uso humano: É um produto químico de pesquisa com dados limitados sobre seus efeitos a longo prazo e segurança em humanos.

• Potencial para danos ao fígado: Estudos de caso e dados de ensaios clínicos mostraram um risco de lesão hepática.

• Substância proibida: Está na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping (WADA) e é proibida por outras organizações esportivas.

• Produtos do mercado negro: Muitos produtos vendidos online como RAD-140 podem estar mal rotulados, conter substâncias diferentes ou ter pureza e concentração desconhecidas, tornando seu uso ainda mais perigoso.

Dosagem e Frequência

Não existe uma dosagem padronizada ou recomendada clinicamente para RAD-140 porque não é aprovado para uso humano. As dosagens usadas em ensaios clínicos limitados para pacientes com câncer de mama foram de 50 mg, 100 mg e 150 mg uma vez ao dia. No entanto, essas dosagens foram administradas sob supervisão médica para uma condição específica. As dosagens usadas por indivíduos para melhorar o desempenho variam amplamente e não são baseadas em evidências científicas.

Meia-vida e Tempo de Detecção

• Meia-vida: A meia-vida de eliminação do RAD-140 é de aproximadamente 45-60 horas, o que suporta a dosagem uma vez ao dia.

• Tempo de detecção: Nos testes de drogas esportivas, o tempo de detecção do RAD-140 pode variar amplamente dependendo da dosagem, frequência de uso e método de teste específico. Um estudo em cavalos mostrou que ele poderia ser detectado no plasma por até 13 dias e na urina por até 6 dias. No entanto, métodos de teste mais avançados podem detectar metabólitos por muito mais tempo.

Efeitos Esteróides, Progestógenos e Prolactina

• Esteróide/Estrogênico: RAD-140 é um composto não esteroidal. Não aromatiza em estrógeno, que é um efeito colateral comum de muitos esteroides anabolizantes tradicionais. Isso significa que não se espera que cause efeitos colaterais relacionados ao estrógeno, como ginecomastia (aumento do tecido mamário masculino).

• Progestógeno: RAD-140 mostra alguma afinidade pelo receptor de progesterona, com um valor de IC50 de 750 nM, que é significativamente menor do que para o receptor de andrógeno. Embora não seja um forte progestógeno, essa interação poderia potencialmente ter alguns efeitos, embora não sejam bem documentados.

• Prolactina: Não há evidências significativas que sugiram que o RAD-140 aumente diretamente os níveis de prolactina. Efeitos colaterais relacionados à prolactina, como lactação ou ginecomastia, não são tipicamente associados a SARMs como RAD-140, ao contrário de alguns compostos progestógenos.

Razão Anabólica Androgênica

A razão anabólica androgênica de uma substância compara seus efeitos anabólicos (construção muscular) aos seus efeitos androgênicos (masculinização). A testosterona é o ponto de referência com uma razão de 100:100 ou simplesmente 1:1.

Embora um número específico para a razão anabólica androgênica do RAD-140 seja frequentemente citado em fóruns e sites online, é importante observar que esses números são baseados em dados pré-clínicos e não são oficialmente reconhecidos ou padronizados. A razão é difícil de determinar com precisão e pode variar dependendo do modelo animal e dos tecidos específicos que estão sendo medidos. Estudos pré-clínicos sugerem que o RAD-140 é altamente seletivo para tecidos, com um efeito anabólico significativo e um efeito androgênico mínimo na próstata, o que é a base para seu potencial como um SARM.