Formestane

O que é Formestane?

Formestane, também conhecido por seu antigo nome comercial Lentaron, é um inibidor de aromatase esteroidal e seletivo. Seu principal uso médico é no tratamento do câncer de mama positivo para receptor de estrogênio em mulheres na pós-menopausa. O medicamento não é ativo quando administrado por via oral e era tipicamente administrado por injeção intramuscular em depósito. Seu outro nome é 4-hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona.

A aromatase é uma enzima que converte andrógenos (hormônios masculinos) em estrógenos (hormônios femininos). Ao inibir essa enzima, o Formestane reduz significativamente os níveis de estrogênio no corpo. Essa ação é benéfica no tratamento de cânceres de mama que são estimulados pelo estrogênio.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios:

• Redução de Estrogênio: Como um potente inibidor de aromatase, o Formestane reduz efetivamente os níveis circulantes de estrogênio. Este é seu principal benefício terapêutico no tratamento do câncer de mama.

• Atividade Anti-Tumoral: Tem demonstrado ser eficaz na estabilização ou redução do crescimento tumoral em uma porcentagem significativa de mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado.

• Alternativa a Outras Terapias: Em ensaios clínicos, mostrou eficácia comparável a outros tratamentos como tamoxifeno e megestrol, especialmente como terapia de segunda linha.

Efeitos Colaterais:

• Reações Locais no Local da Injeção: Como era administrado por injeção intramuscular, os efeitos colaterais mais comuns eram reações locais no local da injeção.

• Efeitos Hormonais Sistêmicos: Os efeitos colaterais geralmente estão relacionados às alterações hormonais que ele induz. Essas podem incluir ondas de calor, aumento da sudorese, fadiga e outros sintomas associados à redução dos níveis de estrogênio.

• Outros Efeitos Colaterais: Efeitos colaterais menos comuns relatados em estudos incluem depressão, insônia, ansiedade, dor de cabeça e náusea.

Prós e Contras

Prós:

• Supressão Eficaz de Estrogênio: É um inibidor de aromatase potente e eficaz.

• Administração Não Oral: A injeção intramuscular proporciona liberação sustentada, o que pode ser conveniente para os pacientes.

• Boa Tolerabilidade: Geralmente é bem tolerado, com eventos adversos raramente levando à interrupção da terapia.

Contras:

• Não Ativo por Via Oral: A necessidade de injeção intramuscular o tornava menos conveniente do que os inibidores de aromatase orais mais novos.

• Disponibilidade Limitada: Devido ao desenvolvimento de alternativas orais mais convenientes, seu uso diminuiu e pode não estar mais amplamente disponível como medicamento de prescrição.

• Potencial para Uso Ilícito: Devido aos seus poderosos efeitos antiestrogênicos, o Formestane tem sido usado ilicitamente por alguns atletas e fisiculturistas para mitigar os efeitos colaterais estrogênicos do uso de esteroides anabolizantes, o que representa um risco significativo para a saúde e é proibido nos esportes.

Dosagem e Frequência

Em seu uso clínico para câncer de mama, a dosagem típica era uma injeção intramuscular de 250 mg ou 500 mg administrada a cada duas semanas. A dosagem e a frequência seriam determinadas por um profissional de saúde com base na condição do paciente e no plano de tratamento.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

A meia-vida de eliminação terminal do Formestane após uma única injeção intravenosa é muito curta, aproximadamente 18 minutos. No entanto, quando administrado como injeção intramuscular em depósito, ele fornece uma liberação sustentada do medicamento, levando a uma presença eficaz muito mais longa no corpo.

O tempo de detecção do Formestane em testes antidoping pode ser complicado. Embora o fármaco original tenha uma meia-vida curta, seus metabólitos podem ser detectados na urina por um período mais longo. Além disso, como o Formestane pode ser produzido endogenamente em pequenas quantidades, as agências antidoping têm critérios e métodos de teste específicos (como a espectrometria de massas de razão isotópica) para diferenciar entre fontes endógenas e exógenas (do uso de drogas). Isso significa que um teste positivo pode ser resultado da droga estar no sistema por um período prolongado, ou pode exigir análises adicionais para confirmar sua origem.

Efeitos Estrogênicos, Progestogênicos e na Prolactina

• Estrogênico: O Formestane é um potente antiestrogênio. Ele funciona inibindo a enzima aromatase, o que impede diretamente a conversão de andrógenos em estrógenos. Isso resulta em uma redução significativa nos níveis de estrogênio no corpo.

• Progestogênico: O Formestane é um composto esteroidal, mas não é conhecido por ter atividade progestogênica significativa.

• Prolactina: O efeito do Formestane na prolactina é indireto. Ao reduzir os níveis de estrogênio, ele pode ajudar a prevenir aumentos induzidos por estrogênio na prolactina. Altos níveis de estrogênio podem estimular a produção de prolactina, o que pode levar a problemas como ginecomastia em homens ou galactorreia (secreção leitosa pelos mamilos) em mulheres. Mantendo o estrogênio sob controle, o Formestane pode indiretamente ajudar a controlar esses problemas.

Razão Anabólica Androgênica

Formestane é um inibidor de aromatase, não um esteroide anabolizante-androgênico. Portanto, ele não possui uma razão anabólica-androgênica tradicional. Sua função principal é bloquear a conversão de outros esteroides em estrogênio. É um derivado da androstenediona, mas suas próprias propriedades androgênicas são muito fracas.