Femara (Letrozole)

Femara (Letrozole)

O que é e outros nomes:

Letrozole é uma medicação que pertence a uma classe de drogas chamadas inibidores da aromatase. É vendido sob a marca Femara, entre outras. Ele funciona bloqueando a enzima aromatase, que é responsável pela conversão de andrógenos (hormônios masculinos) em estrógenos (hormônios femininos).

Usos primários:

• Câncer de mama: O letrozole é usado principalmente para tratar certos tipos de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa. Ao reduzir os níveis de estrógeno, ele pode retardar ou interromper o crescimento de células de câncer de mama com receptor hormonal positivo.

• Infertilidade e indução da ovulação: O letrozole também é usado fora da bula como tratamento de primeira linha para indução da ovulação em mulheres com síndrome do ovário policístico (SOP) e outras questões ovulatórias.

Efeitos colaterais e benefícios

Benefícios:

• Tratamento eficaz do câncer de mama: Foi demonstrado ser eficaz na redução da recorrência do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.

• Indução da ovulação: Pode ser altamente eficaz na indução da ovulação em mulheres que têm dificuldade em ovular sozinhas, muitas vezes com uma taxa maior de nascimentos vivos em comparação com outras medicações semelhantes.

• Menos efeitos colaterais do que algumas alternativas: No tratamento da fertilidade, às vezes é usado como alternativa ao clomifeno (Clomid) porque pode ter menos efeitos colaterais desagradáveis.

Efeitos colaterais:

Como o letrozole reduz os níveis de estrógeno, muitos de seus efeitos colaterais são semelhantes aos sintomas da menopausa. Os efeitos colaterais comuns incluem:

• Ondas de calor e suores noturnos

• Dor nas articulações e músculos

• Fadiga e tontura

• Dores de cabeça

• Náuseas e/ou vômitos

• Rarefação óssea (osteoporose), que pode aumentar o risco de fraturas com o tempo.

Efeitos colaterais mais graves, embora menos comuns, podem incluir:

• Coágulos sanguíneos

• Pressão arterial e colesterol elevados

• Problemas hepáticos

• Reações alérgicas

Prós e contras

Prós:

• Alta eficácia: O letrozole é uma medicação muito eficaz para seus usos aprovados, particularmente no tratamento do câncer de mama e para induzir a ovulação.

• Administração oral: É um comprimido oral conveniente.

• Menos complicações: Em alguns casos, pode ter um perfil de efeitos colaterais melhor do que medicamentos semelhantes.

Contras:

• Depleção de estrógeno: O mecanismo de ação, que é reduzir significativamente os níveis de estrógeno, é responsável pelos muitos efeitos colaterais que podem afetar a qualidade de vida.

• Potencial para problemas de uso fora da bula: Seu uso para fertilidade é fora da bula, o que significa que não foi originalmente desenvolvido para esse fim. Embora seja amplamente utilizado e considerado seguro para essa indicação, alguns países levantaram preocupações sobre seu uso para infertilidade.

• Saúde óssea a longo prazo: O uso a longo prazo pode aumentar o risco de osteoporose.

Dosagem e frequência

• Câncer de mama: A dose típica recomendada é de 2,5 mg uma vez ao dia. O tratamento geralmente continua por cerca de 5 anos, mas pode ser prescrito por um período mais longo ou mais curto, dependendo da condição do paciente.

• Indução da ovulação: A dosagem mais comum para indução da ovulação é de 2,5 mg por dia, geralmente tomada por 5 dias, começando no 3º ou 5º dia do ciclo menstrual. Doses mais altas de 5 mg ou 7,5 mg também podem ser usadas.

Farmacocinética

• Meia-vida: A meia-vida de eliminação terminal do letrozole é de aproximadamente 2 dias (42-48 horas). Isso significa que leva cerca de dois dias para o corpo eliminar metade do medicamento.

• Tempo de detecção: Devido à sua meia-vida, o letrozole pode ser detectável no corpo por um período significativo. Embora uma janela de detecção precisa possa variar de acordo com o metabolismo individual, a dosagem e o método de teste, ele pode ser detectável por várias semanas após a última dose. É por isso que é listado como uma droga que melhora o desempenho pelas agências antidoping.

Efeitos esterógenos, progestogênicos e sobre a prolactina

• Efeitos esterógenos: O letrozole é um anti-estrogênio. Não possui propriedades anabólicas ou androgênicas. Nos homens, ao bloquear a aromatase, ele impede a conversão da testosterona em estradiol (uma forma de estrógeno), o que pode levar a um aumento nos níveis de testosterona endógena.

• Efeitos progestogênicos: O letrozole não possui efeitos progestogênicos diretos. Não é um hormônio do tipo progesterona.

• Efeitos sobre a prolactina: O letrozole não é conhecido por ter um efeito direto nos níveis de prolactina. No entanto, como pode alterar o equilíbrio de outros hormônios, quaisquer efeitos indiretos sobre a prolactina precisariam ser avaliados caso a caso. Altos níveis de prolactina (hiperprolactinemia) podem causar infertilidade, e o letrozole não é usado para tratar essa condição diretamente.

Razão anabólico-androgênica

O letrozole não é um esteróide anabolizante-androgênico. Portanto, não possui uma razão anabólico-androgênica. A razão anabólico-androgênica é uma medida usada para descrever o equilíbrio dos efeitos anabólicos (construção muscular) versus os efeitos androgênicos (masculinização) de uma substância. O mecanismo de ação do letrozole é completamente diferente do dos esteróides.