Fareston (Toremifene)

O que é Fareston (Toremifeno)?

Fareston é o nome comercial da substância ativa toremifeno. É um tipo de medicamento conhecido como Modulador Seletivo do Receptor de Estrogênio (SERM). Isso significa que ele age como um antiestrogênio, ligando-se aos receptores de estrogênio em certas células, particularmente células de câncer de mama, e bloqueando os efeitos do hormônio estrogênio.

É usado principalmente para o tratamento de câncer de mama metastático dependente de hormônios em mulheres na pós-menopausa. O termo "dependente de hormônios" significa que o crescimento do câncer é estimulado pelo estrogênio. Ao bloquear os sinais do estrogênio, o toremifeno ajuda a retardar ou interromper o crescimento do tumor.

O toremifeno é quimicamente relacionado ao tamoxifeno e é frequentemente usado como tratamento de primeira linha para câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios:

• Tratamento do Câncer de Mama: O principal benefício é sua eficácia no tratamento do câncer de mama metastático que é positivo para o receptor de estrogênio.

• Saúde Óssea: Assim como o tamoxifeno, o toremifeno pode ter um efeito estrogênico no tecido ósseo, o que pode ajudar a prevenir a perda óssea em mulheres na pós-menopausa.

Efeitos Colaterais:

• Efeitos Colaterais Comuns: Os efeitos colaterais mais comuns são semelhantes aos sintomas da menopausa e podem incluir:

  • Ondas de calor e sudorese

  • Náuseas e vômitos

  • Secreção vaginal ou sangramento

  • Tontura e fadiga

  • Inchaço das mãos, pés ou tornozelos (edema)

  • Erupção cutânea e coceira

• Efeitos Colaterais Graves: O toremifeno também pode causar efeitos colaterais mais graves, embora menos comuns. Estes exigem atenção médica imediata:

  • Problemas Cardiovasculares: O toremifeno pode prolongar o intervalo QT, que é uma medida da atividade elétrica do coração. Isso pode levar a graves anormalidades do ritmo cardíaco. É contraindicado em pacientes com condições cardíacas preexistentes ou desequilíbrios eletrolíticos.

  • Eventos Tromboembólicos: Existe o risco de desenvolver coágulos sanguíneos, como trombose venosa profunda (TVP) ou embolia pulmonar (EP). Os sintomas incluem dor, inchaço e vermelhidão na perna, ou dor no peito e falta de ar.

  • Alterações Uterinas: O toremifeno tem um efeito estrogênico fraco no útero, o que pode levar a alterações no revestimento uterino, incluindo hiperplasia endometrial, pólipos ou, raramente, câncer endometrial.

  • Problemas Hepáticos: Em alguns casos, pode causar aumento das enzimas hepáticas e, em raras ocasiões, danos hepáticos mais graves.

Prós e Contras

Prós:

• Tratamento Eficaz: É um tratamento comprovado e eficaz para um tipo específico de câncer de mama.

• Efeitos Protetores para os Ossos: Pode ajudar a manter a densidade óssea em mulheres na pós-menopausa.

• Administração Oral: É administrado como um comprimido oral simples, tornando-o conveniente para os pacientes.

Contras:

• Efeitos Colaterais Significativos: O medicamento apresenta uma ampla gama de efeitos colaterais, desde sintomas comuns de nível incômodo até condições raras, mas graves e potencialmente fatais.

• Risco de Coágulos Sanguíneos: O aumento do risco de coágulos sanguíneos é uma preocupação importante.

• Preocupações Cardíacas: O risco de prolongamento do QT e outras questões cardíacas exige monitoramento cuidadoso e o torna inadequado para alguns pacientes.

• Riscos Uterinos: O potencial para alterações endometriais, incluindo câncer, exige exames ginecológicos regulares.

Dosagem e Frequência

A dosagem típica recomendada para o tratamento do câncer de mama metastático é de 60 mg uma vez ao dia. O tratamento é geralmente continuado até que a doença progrida. Doses mais altas foram estudadas, mas elas geralmente levam a um aumento da toxicidade sem um aumento significativo na eficácia. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

• Meia-Vida: A meia-vida de eliminação do toremifeno é relativamente longa, variando de 3 a 7 dias. Alguns de seus metabólitos ativos, como o N-desmetiltoremifeno, têm meias-vidas ainda mais longas, de até 21 dias.

• Tempo de Detecção: Devido à sua longa meia-vida e à de seus metabólitos, o toremifeno e seus produtos de degradação podem ser detectados no corpo por um período prolongado após a última dose. Embora a janela de detecção exata possa variar de acordo com o metabolismo individual e o método de teste, é provável que seja detectável por várias semanas a meses.

Efeitos Esterógenos, Progestogênicos e na Prolactina

• Estrogênicos: O toremifeno é um Modulador Seletivo do Receptor de Estrogênio (SERM), o que significa que ele age como um antagonista de estrogênio (bloqueador) em alguns tecidos (como a mama) e um agonista de estrogênio (ativador) em outros (como o osso e o útero). Ele não tem um efeito esterógeno geral. Seus efeitos são específicos de tecido.

• Progestogênicos: O toremifeno não é conhecido por ter efeitos progestogênicos significativos.

• Prolactina: Não há evidências significativas que sugiram que o toremifeno tenha um efeito direto nos níveis de prolactina. Ele funciona principalmente modulando os receptores de estrogênio.

Razão Anabólica Androgênica

O toremifeno não é um esteróide anabólico ou androgênico. É um SERM e, como tal, não possui uma razão anabólica androgênica. Essa razão é uma medida usada para comparar os efeitos de construção muscular (anabólicos) de um composto com seus efeitos de masculinização (androgênicos). Como o toremifeno não possui essas propriedades, a razão não é aplicável.