Cabergoline (Dostinex)

Substância Ativa: Cabergoline

ancillaryoral

Descrição

Cabergolina, vendida sob a marca Dostinex, é um medicamento usado principalmente para tratar a hiperprolactinemia, condição caracterizada por altos níveis do hormônio prolactina. Também é algumas vezes usada no tratamento da doença de Parkinson e de certos tumores da hipófise.

Explicação Detalhada

Cabergolina é um medicamento dopaminérgico, significando que atua nos receptores de dopamina no cérebro. Especificamente, é um potente agonista do receptor D₂ de dopamina. Ao estimular esses receptores, inibe a produção e liberação de prolactina pela glândula pituitária. A prolactina é um hormônio que, entre outras coisas, estimula a produção de leite em mulheres e pode causar vários problemas quando presente em excesso, como:

  • Mulheres: Infertilidade, problemas menstruais (amenorreia ou oligomenorreia) e galactorreia (produção anormal de leite).

  • Homens: Disfunção sexual, infertilidade e baixa testosterona.

A sigla "DAC" na consulta do usuário refere-se a uma sigla específica, e com base no contexto das perguntas do usuário (prolactina, esteroides), provavelmente é um mal-entendido ou erro de digitação. Cabergolina é um derivado do ergot, e é um agonista da dopamina, mas "DAC" não é parte padrão de seu nome ou uma sigla comumente usada para ela em contextos médicos ou farmacêuticos.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios:

  • Reduz os Níveis de Prolactina: Este é o benefício principal, levando à resolução dos sintomas associados à hiperprolactinemia.

  • Restaura a Fertilidade: Ao normalizar os níveis de prolactina, pode restaurar ciclos menstruais regulares e ovulação em mulheres e melhorar a função sexual e a fertilidade em homens.

  • Redução do Tumor: Em pacientes com tumores de hipófise secretores de prolactina (prolactinomas), a cabergolina é altamente eficaz na redução do tamanho do tumor.

  • Efeito de Longa Duração: Comparada a outros agonistas da dopamina como a bromocriptina, a cabergolina tem uma meia-vida muito maior, permitindo dosagens menos frequentes (tipicamente uma ou duas vezes por semana).

Efeitos Colaterais:

Os efeitos colaterais comuns incluem:

  • Náusea

  • Dor de cabeça

  • Tontura, especialmente ao levantar-se rapidamente (hipotensão ortostática)

  • Constipação

  • Fadiga

Efeitos colaterais menos comuns, mas mais graves, podem incluir:

  • Problemas na Válvula Cardíaca (Valvulopatia Cardíaca): Este é um risco raro, mas grave, particularmente com uso prolongado e altas doses. O monitoramento regular com ecocardiograma é frequentemente recomendado para usuários de longo prazo.

  • Doenças Fibróticas: Cicatrização nos pulmões, coração ou abdômen.

  • Alterações Psicológicas/Comportamentais: Transtornos de controle de impulsos como jogo patológico, aumento da libido e hipersexualidade.

  • Alucinações

Prós e Contras

Prós:

  • Alta Eficácia: É muito eficaz na normalização dos níveis de prolactina e na redução de tumores.

  • Dosagem Conveniente: A longa meia-vida permite dosagem semanal ou bi-semanal, o que melhora a adesão do paciente em comparação com medicamentos que exigem múltiplas doses diárias.

  • Bem Tolerada: Em muitos pacientes, tem um perfil de tolerabilidade melhor do que outras drogas semelhantes, como a bromocriptina.

Contras:

  • Potencial para Efeitos Colaterais Graves: Embora raros, o risco de danos à válvula cardíaca e doenças fibróticas é uma preocupação significativa, especialmente com uso de longo prazo e altas doses.

  • Efeitos Colaterais Comportamentais: O potencial para transtornos de controle de impulsos pode ser problemático para algumas pessoas.

  • Requer Supervisão Médica: Devido ao potencial de efeitos colaterais graves, a cabergolina deve ser usada apenas sob a estrita supervisão de um médico.

Dosagem e Frequência

A dosagem e a frequência devem ser determinadas por um profissional de saúde com base na condição individual do paciente e nos níveis de prolactina.

  • Dose Inicial: A dose inicial típica é de 0,25 mg, duas vezes por semana.

  • Titulação: A dose pode ser aumentada gradualmente em 0,25 mg, duas vezes por semana, a cada quatro semanas até que os níveis de prolactina sejam normalizados.

  • Dose Máxima: A dosagem máxima recomendada é tipicamente de 1 mg, duas vezes por semana, mas doses mais altas foram usadas em alguns casos.

  • Administração: É frequentemente recomendado tomar o medicamento com alimentos para reduzir náuseas.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

  • Meia-Vida: A meia-vida de eliminação da cabergolina é estimada entre 63 e 69 horas. É por isso que pode ser tomada com pouca frequência.

  • Tempo de Detecção: O tempo de detecção da cabergolina em testes de drogas pode variar muito dependendo do tipo de teste, da dosagem e do metabolismo individual. Embora a meia-vida seja longa, o medicamento e seus metabólitos podem ser potencialmente detectados por vários dias a algumas semanas após a última dose.

Efeitos Esteróides, Progestógenos e Prolactina

  • Efeitos na Prolactina: A função principal da cabergolina é reduzir os níveis de prolactina. A prolactina alta pode levar à diminuição dos níveis de outros hormônios, como a testosterona, e pode interferir no ciclo menstrual. Ao normalizar a prolactina, a cabergolina ajuda a restaurar o equilíbrio desses hormônios.

  • Esteróides/Progestógenos: Cabergolina não é um esteroide e não tem efeitos anabólicos ou androgênicos diretos. Não atua em receptores esteroides (como receptores de estrogênio ou androgênio) e não tem atividade progestogênica. Seus efeitos sobre os hormônios são indiretos, principalmente pela supressão da prolactina, que, por sua vez, pode afetar outros eixos hormonais.

Razão Anabólico-Androgênica

A razão anabólico-androgênica é uma métrica usada para comparar os efeitos anabólicos (construção muscular) de um esteroide com seus efeitos androgênicos (masculinização).

  • Cabergolina não é um esteroide anabólico-androgênico. É um agonista da dopamina e não tem uma razão anabólico-androgênica mensurável. Portanto, é impossível dar um número para essa razão.

Propriedades Farmacológicas

Meia-Vida

2.7 dias

Dose Ativa

100%

Detecção

13.50 dias

Concentração

10 mg/tab

Perfil Anabólico/Androgênico

Efetividade de Uso

Volume (Bulking)
Definição (Cutting)
Força
Recomposição

Perfil de Atividade

Estrogênico

Nenhum

Progestagênico

Nenhum

Retenção de Líquidos

Nenhum

Aromatização

Não

Benefícios

✓ Libido aprimorada

Recomendações de Dosagem

Iniciante

1-2 mg/semana

Intermediário

2-5 mg/semana

Avançado

5-10 mg/semana

Efeitos Colaterais

Comuns

⚠ Náusea ⚠ Dores de cabeça

Graves

⚠ Aumento da pressão arterial ⚠ Arritmias ⚠ Mudanças de humor ⚠ Ansiedade

Informações de Segurança

Toxicidade Hepática

Nenhum

Toxicidade Renal

Baixo

Risco Cardiovascular

Baixo

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