Cabergoline (Dostinex)
Substância Ativa: Cabergoline
Descrição
Cabergolina, vendida sob a marca Dostinex, é um medicamento usado principalmente para tratar a hiperprolactinemia, condição caracterizada por altos níveis do hormônio prolactina. Também é algumas vezes usada no tratamento da doença de Parkinson e de certos tumores da hipófise.
Explicação Detalhada
Cabergolina é um medicamento dopaminérgico, significando que atua nos receptores de dopamina no cérebro. Especificamente, é um potente agonista do receptor D₂ de dopamina. Ao estimular esses receptores, inibe a produção e liberação de prolactina pela glândula pituitária. A prolactina é um hormônio que, entre outras coisas, estimula a produção de leite em mulheres e pode causar vários problemas quando presente em excesso, como:
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Mulheres: Infertilidade, problemas menstruais (amenorreia ou oligomenorreia) e galactorreia (produção anormal de leite).
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Homens: Disfunção sexual, infertilidade e baixa testosterona.
A sigla "DAC" na consulta do usuário refere-se a uma sigla específica, e com base no contexto das perguntas do usuário (prolactina, esteroides), provavelmente é um mal-entendido ou erro de digitação. Cabergolina é um derivado do ergot, e é um agonista da dopamina, mas "DAC" não é parte padrão de seu nome ou uma sigla comumente usada para ela em contextos médicos ou farmacêuticos.
Efeitos Colaterais e Benefícios
Benefícios:
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Reduz os Níveis de Prolactina: Este é o benefício principal, levando à resolução dos sintomas associados à hiperprolactinemia.
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Restaura a Fertilidade: Ao normalizar os níveis de prolactina, pode restaurar ciclos menstruais regulares e ovulação em mulheres e melhorar a função sexual e a fertilidade em homens.
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Redução do Tumor: Em pacientes com tumores de hipófise secretores de prolactina (prolactinomas), a cabergolina é altamente eficaz na redução do tamanho do tumor.
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Efeito de Longa Duração: Comparada a outros agonistas da dopamina como a bromocriptina, a cabergolina tem uma meia-vida muito maior, permitindo dosagens menos frequentes (tipicamente uma ou duas vezes por semana).
Efeitos Colaterais:
Os efeitos colaterais comuns incluem:
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Náusea
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Dor de cabeça
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Tontura, especialmente ao levantar-se rapidamente (hipotensão ortostática)
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Constipação
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Fadiga
Efeitos colaterais menos comuns, mas mais graves, podem incluir:
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Problemas na Válvula Cardíaca (Valvulopatia Cardíaca): Este é um risco raro, mas grave, particularmente com uso prolongado e altas doses. O monitoramento regular com ecocardiograma é frequentemente recomendado para usuários de longo prazo.
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Doenças Fibróticas: Cicatrização nos pulmões, coração ou abdômen.
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Alterações Psicológicas/Comportamentais: Transtornos de controle de impulsos como jogo patológico, aumento da libido e hipersexualidade.
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Alucinações
Prós e Contras
Prós:
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Alta Eficácia: É muito eficaz na normalização dos níveis de prolactina e na redução de tumores.
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Dosagem Conveniente: A longa meia-vida permite dosagem semanal ou bi-semanal, o que melhora a adesão do paciente em comparação com medicamentos que exigem múltiplas doses diárias.
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Bem Tolerada: Em muitos pacientes, tem um perfil de tolerabilidade melhor do que outras drogas semelhantes, como a bromocriptina.
Contras:
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Potencial para Efeitos Colaterais Graves: Embora raros, o risco de danos à válvula cardíaca e doenças fibróticas é uma preocupação significativa, especialmente com uso de longo prazo e altas doses.
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Efeitos Colaterais Comportamentais: O potencial para transtornos de controle de impulsos pode ser problemático para algumas pessoas.
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Requer Supervisão Médica: Devido ao potencial de efeitos colaterais graves, a cabergolina deve ser usada apenas sob a estrita supervisão de um médico.
Dosagem e Frequência
A dosagem e a frequência devem ser determinadas por um profissional de saúde com base na condição individual do paciente e nos níveis de prolactina.
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Dose Inicial: A dose inicial típica é de 0,25 mg, duas vezes por semana.
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Titulação: A dose pode ser aumentada gradualmente em 0,25 mg, duas vezes por semana, a cada quatro semanas até que os níveis de prolactina sejam normalizados.
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Dose Máxima: A dosagem máxima recomendada é tipicamente de 1 mg, duas vezes por semana, mas doses mais altas foram usadas em alguns casos.
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Administração: É frequentemente recomendado tomar o medicamento com alimentos para reduzir náuseas.
Meia-Vida e Tempo de Detecção
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Meia-Vida: A meia-vida de eliminação da cabergolina é estimada entre 63 e 69 horas. É por isso que pode ser tomada com pouca frequência.
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Tempo de Detecção: O tempo de detecção da cabergolina em testes de drogas pode variar muito dependendo do tipo de teste, da dosagem e do metabolismo individual. Embora a meia-vida seja longa, o medicamento e seus metabólitos podem ser potencialmente detectados por vários dias a algumas semanas após a última dose.
Efeitos Esteróides, Progestógenos e Prolactina
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Efeitos na Prolactina: A função principal da cabergolina é reduzir os níveis de prolactina. A prolactina alta pode levar à diminuição dos níveis de outros hormônios, como a testosterona, e pode interferir no ciclo menstrual. Ao normalizar a prolactina, a cabergolina ajuda a restaurar o equilíbrio desses hormônios.
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Esteróides/Progestógenos: Cabergolina não é um esteroide e não tem efeitos anabólicos ou androgênicos diretos. Não atua em receptores esteroides (como receptores de estrogênio ou androgênio) e não tem atividade progestogênica. Seus efeitos sobre os hormônios são indiretos, principalmente pela supressão da prolactina, que, por sua vez, pode afetar outros eixos hormonais.
Razão Anabólico-Androgênica
A razão anabólico-androgênica é uma métrica usada para comparar os efeitos anabólicos (construção muscular) de um esteroide com seus efeitos androgênicos (masculinização).
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Cabergolina não é um esteroide anabólico-androgênico. É um agonista da dopamina e não tem uma razão anabólico-androgênica mensurável. Portanto, é impossível dar um número para essa razão.
Propriedades Farmacológicas
Meia-Vida
2.7 dias
Dose Ativa
100%
Detecção
13.50 dias
Concentração
10 mg/tab
Perfil Anabólico/Androgênico
Efetividade de Uso
Perfil de Atividade
Estrogênico
Nenhum
Progestagênico
Nenhum
Retenção de Líquidos
Nenhum
Aromatização
Não
Benefícios
Recomendações de Dosagem
Iniciante
1-2 mg/semana
Intermediário
2-5 mg/semana
Avançado
5-10 mg/semana
Evidence-based planning resources
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Peer-reviewed reference material
Validate mechanisms, contraindications, and regulatory guidance for Cabergoline (Dostinex) with trusted clinical databases.
- Cabergoline clinical research on PubMedSearch peer-reviewed human and veterinary studies discussing efficacy, endocrine impact, and contraindications.
- Cabergoline pharmacology via Drug Information PortalReview mechanisms, synonyms, regulatory status, and toxicology summaries from the U.S. National Library of Medicine.
Efeitos Colaterais
Comuns
Graves
Informações de Segurança
Toxicidade Hepática
Nenhum
Toxicidade Renal
Baixo
Risco Cardiovascular
Baixo
Aviso Legal: Esta informação é apenas para fins educacionais. Sempre consulte um profissional de saúde qualificado antes de usar qualquer composto.