Aromasin (Exemestane)

Aromasin (Exemestane)

Aromasin é o nome comercial do fármaco exemestano. É um tipo de medicamento antiestrogênico conhecido como inibidor de aromatase esteroidal. Seu uso principal é no tratamento do câncer de mama, particularmente em mulheres na pós-menopausa.

Como Funciona

Em mulheres na pós-menopausa, a principal fonte de estrogênio não são os ovários, mas sim a conversão de andrógenos (como a androstenediona) em estrogênio por uma enzima chamada aromatase. O exemestano funciona ligando-se irreversivelmente e inativando essa enzima. Essa "inibição suicida" reduz efetiva e profundamente os níveis circulantes de estrogênio no corpo. Por ser um composto esteroidal, é estruturalmente semelhante ao substrato natural da enzima aromatase, o que permite que ele atue como um "falso substrato" e bloqueie permanentemente a função da enzima.

Efeitos Colaterais e Benefícios

Benefícios:

• Tratamento do Câncer de Mama: O principal benefício é sua eficácia no tratamento do câncer de mama com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa, reduzindo o risco de recorrência do câncer.

• Melhor Tolerabilidade (em comparação com outras terapias): Em alguns casos, pode ter um perfil de efeitos colaterais mais favorável em comparação com outras terapias hormonais como o tamoxifeno, com menor incidência de câncer endometrial e coágulos sanguíneos.

• Reduz os Níveis de Estrogênio: Ao inibir a aromatase, reduz significativamente os níveis de estrogênio, que é o mecanismo pelo qual combate os cânceres dependentes de estrogênio.

Efeitos Colaterais:

Os efeitos colaterais estão principalmente relacionados à redução do estrogênio no corpo e podem variar em gravidade e frequência.

• Muito Comuns: Ondas de calor, sudorese, dor nas articulações e músculos (artralgia), fadiga, dores de cabeça, tonturas, náuseas e dificuldade para dormir (insônia).

• Comuns: Afinamento do cabelo (alopecia), dor de estômago, aumento da pressão arterial e alterações de humor (incluindo depressão).

• Menos Comuns/Raros: Osteoporose e fraturas ósseas (devido à perda da densidade mineral óssea), síndrome do túnel do carpo e aumento dos níveis de colesterol.

Prós e Contras

Prós:

• Antiestrogênio Eficaz: O exemestano é um inibidor de aromatase potente e irreversível, o que significa que proporciona uma supressão duradoura do estrogênio.

• Risco Reduzido de Certos Efeitos Colaterais: Está associado a um risco menor de efeitos colaterais graves, como câncer uterino e coágulos sanguíneos, em comparação com um medicamento como o tamoxifeno.

• Uso Versátil: Pode ser usado como tratamento de primeira linha ou após um período de terapia com tamoxifeno.

Contras:

• Efeitos Colaterais Significativos: Embora possa ser melhor tolerado que o tamoxifeno para alguns, ainda apresenta uma série de efeitos colaterais potencialmente debilitantes, particularmente dor nas articulações e perda da densidade óssea.

• Requer Monitoramento Cuidadoso: Devido ao risco de osteoporose, os pacientes precisam ser monitorados para a densidade mineral óssea e podem precisar tomar suplementos de cálcio e vitamina D.

• Não é para Todos: Geralmente não é usado em mulheres na pré-menopausa porque seus ovários são a principal fonte de estrogênio, e o exemestano não pode parar essa produção sozinho.

Dosagem e Frequência

A dosagem típica para Aromasin (exemestano) para o tratamento do câncer de mama é de 25 mg uma vez ao dia, tomada após as refeições. A duração do tratamento varia:

• Para câncer de mama precoce, é frequentemente tomado por um total de cinco anos de terapia hormonal adjuvante.

• Para câncer de mama avançado, o tratamento continua até que o câncer progrida.

Ajustes de dosagem geralmente não são necessários para pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Meia-Vida e Tempo de Detecção

• Meia-vida: A meia-vida de eliminação do exemestano é de aproximadamente 24 horas. No entanto, devido à sua ação irreversível na enzima aromatase, seus efeitos antiestrogênicos persistem muito mais tempo do que sua meia-vida sugere.

• Tempo de Detecção: O fármaco e seus metabólitos podem ser detectados na urina por um período prolongado após a última dose, mas os tempos de detecção específicos para fins de dopagem podem variar amplamente com base no metabolismo individual, na dosagem e na sensibilidade do método de teste. Há relatos de sua detecção várias semanas após o uso.

Efeitos Esteróides, Progestogênicos e na Prolactina

• Esteróides: O exemestano é um composto esteroidal em si, o que significa que sua estrutura é baseada na estrutura básica dos esteroides. Isso é o que permite que ele se ligue à enzima aromatase tão eficazmente.

• Progestogênicos: Não se sabe que tenha atividade progestogênica significativa.

• Prolactina: Não se sabe que o exemestano afete diretamente os níveis de prolactina. No entanto, como o estrogênio e a prolactina têm interações complexas, uma redução profunda no estrogênio pode influenciar indiretamente a regulação da prolactina. Em estudos clínicos, não foi demonstrado que os níveis de prolactina mudem significativamente.

Razão Anabólica Androgênica

Exemestano não é um esteroide anabolizante-androgênico. É um potente inibidor de aromatase. Portanto, não possui uma razão anabólica-androgênica. A razão anabólica-androgênica é uma medida usada para descrever os efeitos anabólicos (construção muscular) e androgênicos (masculinização) dos esteroides anabolizantes.

Embora o exemestano em si não seja anabólico, seu uso pode indiretamente aumentar os níveis de testosterona endógena, inibindo a conversão de andrógenos em estrogênios. Isso pode levar a um aumento significativo na testosterona livre, o que pode ter alguns efeitos anabólicos, mas este é um efeito secundário e indireto, e o próprio fármaco não é classificado como um esteroide anabolizante.