Toremifene (Fareston)

Le torémifène, communément vendu sous le nom de marque Fareston, est un médicament principalement utilisé dans le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes postménopausées atteintes de tumeurs positives ou inconnues aux récepteurs d'œstrogènes.

Voici une ventilation détaillée des informations que vous avez demandées :

Explication détaillée / Nom différent

• Nom différent (Nom de marque) : Fareston est le nom de marque le plus courant.

• Classification : Le torémifène est classé comme un Modulateur Sélectif des Récepteurs d'Œstrogènes (SERM).

• Mécanisme d'action : En tant que SERM, il agit comme un agoniste-antagoniste mixte du récepteur d'œstrogènes (ER). Cela signifie qu'il a des effets différents dans différents tissus :

  • Effets anti-œstrogéniques dans le sein : Il empêche l'œstrogène de se lier à ses récepteurs sur les cellules cancéreuses du sein, ce qui limite la croissance du cancer.

  • Effets œstrogéniques (agonistes) dans d'autres tissus : Il imite les effets de l'œstrogène dans des tissus comme l'os (aidant à maintenir la densité minérale osseuse) et le foie (affectant les niveaux de cholestérol).

• Relation chimique : C'est un dérivé du triphényléthylène, étroitement lié à un autre SERM courant, le tamoxifène.

Effets secondaires et avantages

Avantages et inconvénients

Dosage et fréquence

• Dosage : La dose standard pour le traitement du cancer du sein métastatique est de 60 mg.

• Fréquence : Une fois par jour (par voie orale).

• Durée : Le traitement est généralement poursuivi jusqu'à ce que la progression de la maladie soit observée.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie (t1/2​) : La demi-vie d'élimination terminale du torémifène est d'environ 5 jours.

• Temps de détection : Sur la base de la demi-vie, il faut environ 5 demi-vies pour qu'un médicament soit presque complètement éliminé (≈97%). Pour le torémifène, cela représenterait environ 25 jours (5 jours × 5). Cependant, les temps de détection des médicaments dans les contextes antidopage peuvent varier considérablement et reposent souvent sur la détection de métabolites dans l'urine/le sang, ce qui peut être beaucoup plus long que le temps d'élimination du médicament parent. À des fins antidopage, les fenêtres de détection des SERM peuvent parfois être de plusieurs semaines à mois. Les temps de détection spécifiques et fiables pour tous les métabolites dans les tests sportifs sont souvent propriétaires ou ne sont pas définitivement publiés pour une utilisation non thérapeutique.

Effets stérogéniques, progestéroniques, prolactine

• Stérogénique (œstrogénique/anti-œstrogénique) : Le torémifène est principalement un anti-œstrogène dans le tissu mammaire et un agoniste des œstrogènes dans l'os, le foie et l'utérus. Il augmente considérablement les niveaux de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) dans le foie (un effet œstrogénique). Il a également un impact sur l'axe hypothalamo-hypophysaire.

• Progestéronique : Le torémifène n'est pas un progestatif et ne se lie pas de manière significative au récepteur de la progestérone.

• Affecte la prolactine : Il a été observé que le torémifène provoque une diminution des niveaux de prolactine chez les hommes. Chez les femmes postménopausées, il peut ne pas affecter de manière significative la prolactine.

Ratio anabolisant androgénique

• Le torémifène n'est PAS un stéroïde anabolisant androgène (SAA).

• C'est un Modulateur Sélectif des Récepteurs d'Œstrogènes (SERM).

• Par conséquent, il n'a pas de rapport anabolisant : androgénique de la même manière que les stéroïdes dérivés de la testostérone (comme 1:1, 1:10, etc.). Son mécanisme principal passe par le récepteur des œstrogènes, et non par le récepteur des androgènes. Il n'est généralement pas considéré comme ayant des effets anabolisants.