Tibolone

La tibolone est un médicament stéroïdien synthétique principalement utilisé dans le cadre de la Thérapie Hormonale Substitutive (THS) pour les femmes ménopausées.

Voici une analyse détaillée des informations que vous avez demandées :

1. Qu'est-ce que la tibolone (expliquer en détail/autre nom) ?

• La tibolone est un stéroïde synthétique qui agit comme un Régulateur Sélectif de l'Activité Œstrogénique Tissulaire (STEAR), un Modulateur Sélectif des Enzymes Œstrogéniques (SEEM), ou un Médiateur Intracrine et Récepteur Spécifique aux Tissus (TRIM). Plus globalement, elle a également été appelée Régulateur Sélectif de la Progestérone, des Œstrogènes et des Androgènes (SPEAR).

• Différents noms/noms commerciaux : Le nom de marque le plus courant est Livial. Les autres noms commerciaux incluent Tibella, Tibofem et autres. Son nom de code lors du développement était ORG-OD-14.

• Mécanisme : La tibolone est une prodrogue qui est rapidement métabolisée dans l'organisme en trois principaux métabolites actifs :

  • 3α-hydroxytibolone et 3β-hydroxytibolone : Ces métabolites exercent principalement une activité œstrogénique, en particulier dans les tissus comme les os, le cerveau et le vagin.

  • Δ4-tibolone (Delta-4-tibolone) : Ce métabolite se lie aux récepteurs de la progestérone et des androgènes, fournissant une activité progestative et androgénique.

  • Cette activité tissulaire sélective permet à la tibolone de fournir des avantages similaires à la THS combinée (œstrogène + progestatif) mais avec un profil de sécurité différent, en particulier au niveau du sein et de l'endomètre.

2. Effets secondaires et avantages (avantages et inconvénients)

3. Posologie et fréquence ?

• Posologie standard : 2,5 mg

• Fréquence : Un comprimé par jour (par voie orale), généralement à la même heure chaque jour, sans interruption.

• Remarque : Il est généralement recommandé d'utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes.

4. Demi-vie et temps de détection (combien de jours/semaines) ?

• Demi-vie d'élimination : La demi-vie du médicament parent, la tibolone, est d'environ 45 heures. Les deux principaux métabolites œstrogéniques (3α/3β-OH-tibolone) ont une demi-vie plus courte de 6 à 8 heures.

• Temps de détection : Les informations sur la fenêtre de détection spécifique à des fins de lutte contre le dopage (en jours/semaines) ne sont pas facilement disponibles dans la littérature médicale générale et dépendraient de la méthode de test spécifique, des seuils de coupure et de la substance testée (médicament parent ou métabolites). En tant que stéroïde synthétique, son utilisation pourrait entraîner un test positif dans le sport si elle est interdite.

5. Quels sont les effets stérogènes, progestatifs et sur la prolactine ?

Les effets de la tibolone sur ces récepteurs et hormones sont complexes et sélectifs des tissus :

• Effets œstrogéniques (via les métabolites 3α-OH et 3β-OH) :

  • Agit comme un agoniste sur les récepteurs des œstrogènes (ER), en particulier dans les os, le cerveau et le vagin. Ceci est responsable du soulagement des symptômes climatériques et de la protection osseuse.

  • Agit comme un antagoniste ou a un effet minimal dans l'endomètre et le sein chez de nombreuses femmes, ce qui est la base de sa sélectivité tissulaire (bien que des risques subsistent).

• Effets progestatifs (via le métabolite Δ4-tibolone) :

  • Agit comme un agoniste sur le récepteur de la progestérone (PR). Cette activité a un effet protecteur sur l'endomètre, contrecarrant l'effet œstrogénique, ce qui aide à prévenir l'hyperplasie et le cancer de l'endomètre.

• Effets androgéniques (via le métabolite Δ4-tibolone) :

  • Agit comme un agoniste sur le récepteur des androgènes (AR). Cela contribue à améliorer la libido et a des effets potentiellement bénéfiques sur les muscles/l'humeur. Il diminue également de manière significative les taux de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG), ce qui entraîne une augmentation des taux de testostérone libre (biologiquement active).

• Effets sur la prolactine :

  • Il a été démontré que la tibolone et ses métabolites augmentent l'expression de la prolactine dans les cellules stromales endométriales humaines dans des études in vitro, ce qui suggère un effet médié par le récepteur de la progestérone dans ce tissu spécifique. L'impact clinique sur les taux de prolactine circulante systémique n'est pas systématiquement un objectif principal de son profil thérapeutique.

6. Quel est le rapport anabolisant/androgénique (donner un chiffre comme des chiffres, pas par exemple 1:10) ?

• Le rapport anabolisant/androgénique est une mesure courante pour les stéroïdes anabolisants-androgènes (SAA) classiques.

• Bien que la tibolone ait une activité androgénique définie (contribuant à ses effets sur la libido et les muscles), les données quantitatives exprimant un rapport anabolisant/androgénique (par exemple, 5:1) spécifique et universellement accepté pour la tibolone, comparable à ceux utilisés pour les SAA, ne sont généralement pas rapportées dans la littérature médicale standard.

• Sa classification est celle d'un stéroïde sélectif des tissus avec des effets œstrogéniques, progestatifs et androgéniques mixtes, plutôt que d'un agent principalement anabolisant.