Thioderon

Le nom Thioderon est un nom de marque pour le médicament Mepitiostane.

Voici une explication détaillée basée sur les informations disponibles :

Le Thioderon (Mepitiostane)

• Nom différent (Nom générique) : Mepitiostane (DCI, JAN)

• Forme active : Le Mepitiostane est une prodrogue stéroïdienne active par voie orale de l'Epitiostanol (qui est également vendu sous le nom de marque Thiodrol, et est généralement administré par injection intramusculaire).

• Classe de médicament : C'est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) du groupe de la dihydrotestostérone (DHT) et un anti-œstrogène.

• Usage médical (Original/Primaire) : Il est commercialisé au Japon comme un agent antinéoplasique (médicament anticancéreux) principalement pour le traitement du cancer du sein. Il a également été utilisé pour traiter l'anémie de l'insuffisance rénale et les méningiomes dépendants des récepteurs d'œstrogènes.

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Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices (Usage thérapeutique) :

1. Action anti-œstrogénique : Il agit comme un antagoniste (bloqueur) du récepteur d'œstrogène (ER), qui est le principal mécanisme de son utilisation dans le traitement du cancer du sein et de la gynécomastie dépendants des œstrogènes.

2. Propriétés anabolisantes : En tant que SAA, il favorise la synthèse des protéines et la croissance musculaire, ce qui peut être bénéfique pour contrer la fonte musculaire (cachexie) souvent observée chez les patients atteints de cancer ou pour traiter l'anémie de l'insuffisance rénale.

Effets secondaires (Effets indésirables) :

En tant que SAA, il comporte des risques d'effets secondaires androgéniques, en particulier chez les femmes traitées pour un cancer du sein, mais aussi chez les hommes qui pourraient abuser du médicament.

• Effets androgéniques/virilisants : Acné, hirsutisme (croissance excessive des poils) et modifications de la voix (approfondissement). Ces effets sont fréquemment rapportés avec le mépitiostane.

• Autres effets secondaires potentiels liés aux SAA : Comme les autres stéroïdes anabolisants, il existe des risques généraux qui peuvent inclure :

  • Cardiovasculaire : Modifications des taux de cholestérol (dyslipidémie), impact potentiel sur la santé cardiaque.

  • Hépatique (Foie) : Bien que sa forme active (épitiostanol, et probablement mépitiostane) ne soit pas un stéroïde 17α-alkylé (qui sont généralement hépatotoxiques), les problèmes hépatiques sont une préoccupation générale avec l'utilisation de stéroïdes, et la prudence est conseillée aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

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Avantages et inconvénients (Dans le contexte des propriétés générales des SAA et des anti-œstrogènes)

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Dosage et fréquence

Les informations sur le dosage et la fréquence typiques pour un usage médical sont rares dans les résumés publics généraux. Dans un cadre clinique, il est soigneusement géré et prescrit par un professionnel afin d'optimiser les bénéfices et de minimiser les effets secondaires, les cycles de traitement variant considérablement.

• Le Mepitiostane est décrit comme étant administré par voie orale.

• Sa forme active, l'Epitiostanol (Thiodrol), est généralement administrée par injection intramusculaire.

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Demi-vie et temps de détection

Demi-vie :

Les données scientifiques spécifiques concernant la demi-vie d'élimination plasmatique du Mepitiostane ou de son métabolite actif Epitiostanol ne sont pas facilement disponibles dans les sources publiques. À titre de référence, la plupart des stéroïdes anabolisants actifs par voie orale ont des demi-vies allant de quelques heures à environ 1 à 2 jours.

Temps de détection (Combien de jours/semaines) :

Un temps de détection précis pour le Mepitiostane/Epitiostanol n'est pas publié de manière cohérente. Cependant, comme tous les stéroïdes anabolisants androgènes :

• Les temps de détection sont très variables et dépendent de la dose, de la durée d'utilisation, de la voie d'administration et de la sensibilité du test anti-dopage (par exemple, dans l'urine ou les cheveux).

• En général, la plupart des médicaments sont efficacement éliminés du plasma après 4−5 demi-vies, mais les métabolites des stéroïdes peuvent être détectables dans l'urine pendant des jours à plusieurs semaines, voire des mois pour certains injectables à longue chaîne.

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Effets stérogéniques, progestroniques, prolactine

• Effets œstrogéniques (Stérogéniques) : Anti-œstrogène (antagoniste du récepteur d'œstrogène). Il bloque les effets des œstrogènes, en particulier dans le tissu mammaire. Il est non-aromatisable (ne se convertit pas en œstrogènes).

• Effets progestroniques : Il n'existe pas d'informations spécifiques suggérant que le Mepitiostane/Epitiostanol agit comme un progestatif significatif (agoniste du récepteur de la progestérone). Les dérivés de la DHT n'ont généralement pas d'activité progestative.

• Effets prolactine : Il n'existe pas de données spécifiques sur un effet direct sur la prolactine. Cependant, certains agonistes du récepteur des androgènes (RA) peuvent indirectement influencer l'axe hypophyso-gonadique.

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Ratio anabolisant androgène (RAA)

Le ratio anabolisant androgène (RAA) est une mesure relative, généralement comparée au stéroïde de référence standard, la Méthyltestostérone ou le Propionate de testostérone, auxquels on attribue un ratio de 100:100 (ou 1:1).

La littérature décrit la forme active, l'Epitiostanol, comme :

• Ayant 11 fois l'activité anabolisante du SAA de référence méthyltestostérone.

• Ayant une activité androgénique approximativement égale à celle de la méthyltestostérone.

En supposant que le RAA du stéroïde de référence soit de 1:1 (100:100) :

Ratio anabolisant androgène (RAA) pour l'Epitiostanol :

• 1100:100 (par rapport à la Méthyltestostérone)

• 11:1 (Simplifié)