Tetrahydrogestrinone (THG)

La tétrahydrogestrinone (THG) est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) synthétique, actif par voie orale, qui n'a jamais été commercialisé pour un usage médical.

Voici une ventilation détaillée des informations demandées :

1. Tétrahydrogestrinone (THG) (expliquer en détail/autre nom)

• Explication détaillée : La THG est un "stéroïde de synthèse", ce qui signifie qu'elle a été spécifiquement synthétisée pour échapper à la détection par les tests de dopage standard au moment de sa création. Il s'agit d'une modification du stéroïde gestrinone, dans laquelle un groupe éthynyle est hydrogéné en un groupe éthyle. Ce changement structurel entraîne un composé d'une puissance extrêmement élevée pour les récepteurs des androgènes et de la progestérone. Elle a été développée en secret par Patrick Arnold pour la Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) et est devenue connue lors du scandale de dopage très médiatisé du début des années 2000, souvent surnommée "The Clear" dans les milieux sportifs.

• Autres noms :

  • The Clear (surnom)

  • THG

  • 17$\alpha$-Éthyl-18-méthylestra-4,9,11-trién-17$\beta$-ol-3-one (nom IUPAC)

  • 17$\alpha$-Éthyl-18-méthyl-δ9,11-19-nortestostérone

2. Effets secondaires et bénéfices

Remarque : La THG n'a jamais été approuvée médicalement, ces "bénéfices" sont donc basés sur son utilisation prévue pour l'amélioration des performances et non sur une application médicale.

3. Avantages et inconvénients

4. Dosage et fréquence

Il n'existe pas de dosage standardisé ou médicalement recommandé pour la THG car elle n'a jamais été un produit pharmaceutique autorisé. Les informations sur les schémas d'utilisation illicites sont anecdotiques et non vérifiées.

• L'un de ses développeurs a affirmé qu'en raison de sa puissance, "juste quelques gouttes sous la langue" suffisaient comme dose pour une utilisation illicite, ce qui suggère un très faible dosage utilisé par voie sublinguale (sous la langue) ou par injection intramusculaire.

• Le dosage et la fréquence réels utilisés par les athlètes ne sont pas documentés publiquement ni établis scientifiquement.

5. Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie biologique précise de la THG est mal documentée dans la littérature médicale car il ne s'agissait pas d'un médicament commercial. Étant donné qu'il s'agit d'un stéroïde actif par voie orale, son composé parent a probablement une demi-vie relativement courte, peut-être de l'ordre de quelques heures à quelques jours.

• Temps de détection (urine) : Bien que le composé original ait été conçu pour être indétectable, les méthodes de test avancées se concentrent désormais sur ses métabolites. Le temps de détection est très variable en fonction de la dose, de la durée d'utilisation, du métabolisme individuel et des méthodes de test. Les estimations pour ses métabolites uniques ne sont pas publiées de manière cohérente, mais sa structure suggère une fenêtre de détection probablement de l'ordre de plusieurs semaines à quelques mois dans l'urine, similaire à d'autres métabolites de stéroïdes anabolisants à longue durée d'action.

6. Effets stérogéniques, progestroniques et sur la prolactine

• Stérogénique (Œstrogénique) : Il a été démontré que la THG n'a pas d'activité œstrogénique ; elle ne se lie pas de manière significative au récepteur des œstrogènes et ne s'aromatise pas directement en œstrogène.

• Progestronique : La THG est un agoniste très puissant du récepteur de la progestérone (PR), ce qui signifie qu'elle active fortement ce récepteur. Cette activité progestagène contribue à ses effets hormonaux.

• Prolactine : Les effets directs sur les niveaux de prolactine ne sont pas clairement établis dans les études publiées, mais de nombreux stéroïdes progestagènes/dérivés de la nandrolone peuvent indirectement affecter la prolactine, conduisant parfois à des niveaux élevés. Cependant, ses mécanismes principaux impliquent les récepteurs des androgènes et de la progestérone. La THG se lie également au récepteur des glucocorticoïdes (GR) et au récepteur des minéralocorticoïdes (MR).

7. Rapport anabolisant/androgène

Le rapport anabolisant/androgène compare l'effet de construction musculaire (anabolisant) d'une substance à son effet masculinisant (androgène), en utilisant souvent la testostérone (100:100 ou 1:1) comme référence.

• Rapport anabolisant/androgène de la THG : Un chiffre spécifique et définitivement publié pour le rapport anabolisant/androgène chez l'homme n'est pas disponible. Cependant, des études in vivo chez le rat ont montré que la THG possède des propriétés anabolisantes et androgènes. Une étude a suggéré que, bien que la THG soit plus puissante que la dihydrotestostérone (DHT) pour se lier au récepteur des androgènes in vitro, in vivo chez le rat, elle ne possédait que 20 % de la puissance de la DHT pour stimuler le poids des tissus sensibles aux androgènes comme la prostate et la vésicule séminale (activité androgène) et le muscle releveur de l'anus (activité anabolisante). Cela suggère un effet anabolisant favorable par rapport à ses effets secondaires androgènes, mais un rapport précis comme X:Y n'est pas vérifiable avec la littérature scientifique publique actuelle.

• Comparaison de la puissance : En termes de puissance de liaison aux récepteurs, la THG serait environ 10 fois plus puissante que des médicaments de comparaison comme la nandrolone ou la trenbolone au niveau des récepteurs des androgènes et de la progestérone.