Testosterone Isocaproate

L'isocaproate de testostérone est un médicament androgène et stéroïde anabolisant, et un type d'ester de testostérone. Il n'est généralement pas utilisé seul, mais se trouve presque exclusivement comme composant dans des préparations d'esters de testostérone mélangés conçues pour une injection intramusculaire afin de fournir une libération soutenue de testostérone.

Différents noms

• Autre nom : 4-méthylvalérate de testostérone (TiCa)

• Noms de produits courants (en tant que composant d'un mélange) : Sustanon 250, Sustanon 100 et Omnadren 250 sont les marques les plus connues contenant de l'isocaproate de testostérone.

Explication détaillée

En tant qu'ester de testostérone, il est conçu pour être lentement libéré dans la circulation sanguine après une injection intramusculaire. L'ester isocaproate a une longueur modérée, ce qui se traduit par un profil de libération intermédiaire entre les esters plus courts (comme le propionate) et les esters plus longs (comme le décanoate). Dans les formulations mélangées (comme Sustanon 250), il est combiné avec d'autres esters (par exemple, propionate, phénylpropionate et décanoate) pour créer un produit qui vise à fournir un pic initial rapide des niveaux de testostérone, suivi de niveaux thérapeutiques soutenus sur plusieurs semaines.

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Effets secondaires et avantages

L'isocaproate de testostérone, une fois injecté, est clivé pour libérer de la testostérone libre. Par conséquent, ses avantages et ses effets secondaires sont ceux associés à la testostérone elle-même, en particulier lorsqu'elle est administrée à des doses supraphysiologiques (supérieures aux doses de remplacement).

Avantages (utilisation thérapeutique)

• Thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) : Utilisée pour traiter les affections causées par une carence en testostérone (hypogonadisme) chez les hommes.

• Caractéristiques sexuelles masculines secondaires : Soutient le développement et le maintien des traits masculins (voix grave, pilosité corporelle, etc.).

• Santé musculaire et osseuse : Favorise la croissance musculaire (effet anabolisant) et augmente la densité osseuse.

• Production de globules rouges : Stimule la production de globules rouges.

• Libido et humeur : Peut améliorer la libido, l'énergie et le sentiment général de bien-être chez les hommes hypogonadiques.

Effets secondaires (en particulier à des doses supraphysiologiques)

• Effets secondaires œstrogéniques (aromatisation) : La testostérone se transforme en estradiol (un œstrogène) via l'enzyme aromatase, ce qui peut entraîner :

  • Gynécomastie (augmentation du tissu mammaire masculin).

  • Rétention d'eau et ballonnements.

  • Augmentation de la pression artérielle.

• Effets secondaires androgéniques :

  • Acné et peau grasse.

  • Calvitie masculine accélérée (chez les personnes génétiquement prédisposées).

  • Augmentation de la croissance des poils sur le corps/le visage (hirsutisme).

• Cardiovasculaire :

  • Modifications indésirables des taux de cholestérol (par exemple, diminution du cholestérol HDL « bon »).

  • Risque accru de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral, en particulier en cas d'abus.

• Hépatotoxicité : En général, les esters de testostérone injectables ne sont pas considérés comme toxiques pour le foie dans la même mesure que les stéroïdes oraux 17$\alpha$-alkylés, mais des modifications de la fonction hépatique sont toujours possibles.

• Endocrinien/Reproducteur :

  • Suppression de la production naturelle de testostérone, entraînant une atrophie testiculaire.

  • Problèmes de fertilité dus à la suppression de la formation de spermatozoïdes.

• Psychologique : Changements d'humeur, augmentation de l'agressivité, irritabilité ou hostilité.

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Avantages et inconvénients

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Demi-vie et temps de détection

L'isocaproate de testostérone est souvent discuté dans le contexte du Sustanon 250, où ses propriétés contribuent au profil de libération global du mélange.

• Demi-vie de l'ester isocaproate (dans Sustanon) : Environ 9 jours.

  • Remarque : Il s'agit de la demi-vie de l'ester, qui contribue à la libération prolongée. La demi-vie d'élimination réelle de la testostérone libre dans la circulation est beaucoup plus courte.

• Temps de détection : Le temps de détection exact peut varier considérablement en fonction du test spécifique utilisé, de la dose et du métabolisme individuel. Cependant, comme il s'agit d'un ester de testostérone, il restera détectable plus longtemps que les formes orales ou non estérifiées.

  • Les fenêtres de détection signalées pour les préparations d'esters mélangés contenant de l'isocaproate sont généralement de plusieurs semaines (par exemple, 3 à 4 semaines ou plus), et sont souvent citées comme étant d'environ 2 à 3 mois pour une seule injection, certaines sources suggérant jusqu'à 3 mois en fonction du mélange spécifique et de la sensibilité du test. Pour l'ester isocaproate seul, la détection a été signalée pendant au moins 8 jours dans le plasma sanguin.

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Dosage et fréquence

L'isocaproate de testostérone est rarement administré seul. Le point de référence le plus courant est son utilisation dans Sustanon 250, qui contient 60 mg d'isocaproate de testostérone par 1 mL.

• Dosage thérapeutique (sous forme de Sustanon 250) :

  • Fréquence : Généralement 250 mg toutes les 3 à 4 semaines (injection intramusculaire).

  • Remarque : Sustanon 100 est souvent dosé toutes les 2 semaines.

• Dosages d'amélioration des performances :

  • Dosage : Varie considérablement, mais est généralement plus élevé que la TRT, par exemple 250 mg à 750 mg par semaine (parfois divisé en injections plus fréquentes).

  • Fréquence : Les utilisateurs s'injectent souvent une ou deux fois par semaine pour maintenir des niveaux sanguins plus stables que le calendrier thérapeutique de 3 à 4 semaines.

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Effets stérogènes, progestéroniques et prolactiniques

• Effets œstrogéniques/stérogènes : Élevés. La testostérone est facilement convertie en œstradiol via l'enzyme aromatase, ce qui entraîne un risque élevé d'effets secondaires œstrogéniques (par exemple, gynécomastie, rétention d'eau) qui doivent souvent être gérés avec des anti-œstrogènes.

• Effets progestéroniques : Nuls ou négligeables. La testostérone elle-même ne se lie pas directement au récepteur de la progestérone (PR) avec une affinité significative. Elle n'est pas classée comme progestatif.

• Effets de la prolactine : Indirects. La testostérone elle-même n'augmente pas directement les niveaux de prolactine. Cependant, des niveaux élevés d'œstrogènes (résultant de l'aromatisation de la testostérone) peuvent augmenter la sécrétion de prolactine (hyperprolactinémie). Bien que le lien principal soit l'œstrogène, l'utilisation de testostérone à forte dose peut donc indirectement être associée à une prolactine élevée dans certains cas. Les symptômes d'une prolactine élevée peuvent inclure un dysfonctionnement sexuel et une gynécomastie (qui est également un effet œstrogénique).

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Ratio anabolisant androgénique (RAA)

La testostérone est la norme par rapport à laquelle tous les autres stéroïdes sont mesurés.

• Ratio anabolisant androgénique : 100:100

En termes de chiffre à chiffre, le ratio est de 1:1 (anabolisant : androgénique), ou plus précisément de 100:100 lorsqu'il est mesuré par rapport à lui-même comme norme de référence.