Testolone (RAD-140)

La testolone, également connue sous les codes de développement RAD140 ou RAD-140, et le nom générique Vosilasarm, est un Modulateur Sélectif des Récepteurs Androgéniques (SARM) non stéroïdien.

Les SARM sont une classe de composés conçus pour agir comme agonistes (activateurs) sur les récepteurs androgéniques (RA) d'une manière sélective des tissus, visant à produire des effets anabolisants bénéfiques dans des tissus comme les muscles et les os avec moins d'effets secondaires dans d'autres tissus comme la prostate, par rapport aux stéroïdes anabolisants traditionnels.

Il s'agit actuellement d'un médicament expérimental, principalement en développement pour le traitement du cancer du sein hormono-sensible. Le développement pour d'autres indications comme la sarcopénie (fonte musculaire) a été interrompu. Il est souvent vendu et utilisé illégalement sur le marché noir pour l'amélioration de la physique et des performances.

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Bénéfices (Expérimentaux & Anecdotiques)

Les bénéfices potentiels du RAD-140 sont largement extrapolés à partir d'études précliniques et de rapports d'utilisateurs anecdotiques, car il n'est pas approuvé pour l'utilisation humaine en dehors des essais cliniques :

• Croissance Musculaire (Effet Anabolisant) : Les études précliniques et les rapports d'utilisateurs suggèrent un puissant effet anabolisant, favorisant l'augmentation de la masse maigre.

• Santé Osseuse : Comme d'autres SARM, il est théorisé qu'il augmente la densité et la force osseuses.

• Neuroprotection : Les données précliniques suggèrent qu'il peut protéger les neurones cérébraux contre la mort cellulaire causée par certaines agressions, indiquant une utilisation thérapeutique potentielle dans les maladies neurodégénératives.

• Sélectivité Tissulaire (Proposée) : L'avantage attendu des SARM est d'avoir un rapport anabolisant/androgénique élevé, produisant des effets de construction musculaire tout en épargnant la prostate et d'autres tissus sensibles aux androgènes des effets secondaires indésirables. Dans les essais cliniques pour le cancer du sein, il a montré des effets anti-androgéniques dans le sein et la prostate.

Effets Secondaires (Signalés & Potentiels)

Étant donné que le RAD-140 est un médicament expérimental non approuvé, son profil de sécurité complet n'est pas bien compris. Les effets secondaires signalés et potentiels comprennent :

• Toxicité Hépatique (Hépatotoxicité) : Des rapports de cas ont documenté des lésions hépatiques d'origine médicamenteuse (DILI), y compris une hépatite cholestatique sévère et une insuffisance hépatique aiguë, suite à l'utilisation de RAD-140.

• Risques Cardiovasculaires : Il existe des rapports d'événements cardiaques graves, tels que la myopéricardite (inflammation du muscle cardiaque et des tissus environnants), même après une seule dose.

• Modifications Hormonales : En tant qu'agoniste des RA, le RAD-140 peut supprimer la production naturelle de testostérone, entraînant potentiellement des symptômes de faible taux de testostérone (par exemple, fatigue, changements de libido) à l'arrêt.

• Troubles Gastro-intestinaux : Des vomissements, une diminution de l'appétit et une constipation ont été signalés dans les essais cliniques pour le cancer du sein.

• Autres : Des modifications des niveaux d'hormones sexuelles et une élévation des enzymes hépatiques ont été observées.

Résumé des Avantages et des Inconvénients

 

Dosage et Fréquence

Remarque : Il n'existe pas de dosage médical standardisé pour l'amélioration des performances, car il s'agit d'une utilisation non approuvée et illégale. Les dosages mentionnés dans des contextes non médicaux sont très variables, non étayés par des données cliniques à cette fin, et comportent des risques importants.

• Doses Expérimentales (Essais sur le Cancer du Sein) : Les essais cliniques chez des femmes atteintes d'un cancer du sein ont évalué des doses allant de 50 mg à 150 mg par jour, avec 100 mg/jour étant la dose maximale sûre et tolérée dans une étude.

• Dosage sur le Marché Noir/Anecdotique : Les utilisateurs non médicaux signalent couramment des doses allant de 10 mg à 30 mg une fois par jour. La fréquence d'une fois par jour est étayée par sa longue demi-vie.

Données Pharmacocinétiques

• Demi-Vie : La demi-vie d'élimination est signalée comme étant comprise entre 45 et 60 heures. Cette longue demi-vie soutient un schéma posologique d'une fois par jour.

• Temps de Détection (Contrôle Antidopage) : Le RAD-140 est une substance interdite par l'Agence Mondiale Antidopage (AMA). Le composé parent a été détecté dans l'urine jusqu'à 8 jours après une seule dose de 10 mg. On suppose généralement qu'il pourrait être détectable jusqu'à 10 à 14 jours ou possiblement plus longtemps en fonction de la dose, de la fréquence et de la méthode de détection.

Effets Stérogéniques, Progestroniques et sur la Prolactine

• Effets Stérogéniques/Œstrogéniques : Le RAD-140 est un SARM non stéroïdien et n'interagit pas avec l'enzyme aromatase qui convertit la testostérone en œstrogène. Par conséquent, il ne devrait pas provoquer d'effets secondaires œstrogéniques comme la gynécomastie par cette voie.

• Effets Progestroniques : Les données précliniques suggèrent que le RAD-140 a une faible affinité pour le récepteur de la progestérone (PR). Une étude a rapporté un IC50​ de 750 nM pour le PR, ce qui est significativement inférieur à celui du récepteur des androgènes (Ki​=7 nM). Cela indique qu'il est peu probable qu'il présente des effets progestagènes significatifs.

• Effets sur la Prolactine : Il n'y a pas de preuve significative suggérant que le RAD-140 augmente directement les niveaux de prolactine. Les SARM ne sont généralement pas associés aux augmentations directes de la prolactine observées avec certains progestatifs ou stéroïdes anabolisants spécifiques.

Rapport Anabolisant/Androgénique

Le rapport anabolisant/androgénique (A:A) est une mesure de la capacité d'un composé à favoriser la croissance musculaire (anabolisant) par rapport à sa capacité à provoquer des effets secondaires androgéniques (comme l'hypertrophie de la prostate ou la virilisation).

• Rapport Anabolisant/Androgénique : Le RAD-140 est souvent cité comme ayant un rapport A:A d'environ 90:1 (Anabolisant:Androgénique), ce qui est considéré comme très favorable par rapport au rapport de la testostérone de 100:100 (1:1). Ceci est basé sur des données précliniques montrant une forte activité anabolisante dans le tissu musculaire et un effet moins puissant, voire antagoniste, dans la prostate.