Testolactone

La testolactone est un agent qui était principalement utilisé comme médicament contre le cancer du sein. Sa production a été arrêtée et elle n'est plus disponible pour un usage médical depuis 2008.

Voici une analyse détaillée des informations que vous avez demandées, basée sur son utilisation historique et ses propriétés connues :

Testolactone : Explication détaillée / Différents noms

• Explication détaillée : La testolactone est un agent antinéoplasique synthétique (médicament anticancéreux) qui appartient à la classe des inhibiteurs de l'aromatase stéroïdiens (IA). Elle est classée comme un IA de première génération.

  • Mécanisme d'action : Son action principale est l'inhibition de l'enzyme stéroïde aromatase. L'aromatase est responsable de la conversion des androgènes (comme l'androstènedione) en œstrogènes (comme l'œstrone). En bloquant ce processus, la testolactone réduit le niveau global d'œstrogènes dans le corps. Cette réduction est bénéfique dans le traitement du cancer du sein œstrogéno-dépendant chez les femmes postménopausées. L'inhibition serait non compétitive et irréversible.

  • Structure : Bien que structurellement apparentée à la testostérone, elle possède un cycle lactone à six chaînons à la place du cycle D habituel à cinq chaînons que l'on trouve dans les stéroïdes androgènes.

• Différents noms :

  • Nom de marque (US) : Teslac

  • Synonymes/Autres noms : Fludestrin, Δ-testololactone, 1-déhydrotestololactone, SQ-9538, NSC-23759.

Effets secondaires et bénéfices (avantages et inconvénients)

Dosage et fréquence

• Dose orale recommandée (pour le cancer du sein) : 250 mg quatre fois par jour (soit un total de 1000 mg/jour).

• Fréquence : Généralement administrée plusieurs fois par jour (par exemple, quatre fois par jour).

• Durée : Il était recommandé de poursuivre le traitement pendant au moins 3 mois pour évaluer correctement la réponse, à moins que la maladie ne progresse activement.

Demi-vie et temps de détection

Les valeurs spécifiques et universellement citées pour la demi-vie et le temps de détection de la testolactone dans le contexte du dopage sportif sont souvent difficiles à trouver dans la littérature médicale standard, d'autant plus que le médicament est abandonné.

• Demi-vie : Une demi-vie d'élimination précise n'est pas largement rapportée dans les résumés publics, mais son action en tant qu'inhibiteur de l'aromatase irréversible signifie que son effet sur la synthèse des œstrogènes peut persister après l'arrêt du médicament car il désactive définitivement l'enzyme.

• Temps de détection : Les temps de détection du dopage pour les médicaments abandonnés peuvent être très variables et dépendent de la méthode de test (urine, sang, cheveux). Les informations ne sont pas standardisées, mais étant donné sa classification en tant qu'inhibiteur de l'aromatase dérivé de stéroïdes, les fenêtres de détection seraient généralement mesurées en semaines ou en mois pour l'urine/les cheveux, en fonction des temps d'élimination généraux des métabolites stéroïdiens dans les tests sportifs de compétition.

Effets stérogéniques, progestroniques, prolactine et rapport anabolisant/androgène

• Rapport anabolisant/androgène :

  • La testolactone aurait une certaine activité anabolisante et une faible activité androgénique via la liaison au récepteur des androgènes (RA).

  • Cependant, son affinité pour le RA est très faible (par exemple, dans une étude, elle a montré 0.0029% de l'affinité d'un stéroïde anabolisant puissant comme la métribolone).

  • La littérature souligne qu'elle n'a aucun effet androgénique in vivo (dans le corps) en utilisation clinique, car les effets secondaires androgéniques étaient rarement (voire jamais) rapportés.

  • Compte tenu de son effet androgénique pratique minimal, un rapport anabolisant:androgène officiel et quantifiable (par exemple, 1:10) basé sur des tests cliniques standard (comme le test de Hershberger) n'est généralement pas cité de la même manière que pour les stéroïdes anabolisants classiques. Le rapport pratique est considéré comme presque nul ou très éloigné de l'androgénicité.

• Effets stérogéniques : La testolactone est un composé stéroïdien, structurellement similaire à l'androstènedione/testostérone. Son action principale est anti-œstrogénique via l'inhibition de l'aromatase.

• Effets progestroniques : La testolactone est parfois classée comme un dérivé de la progestérone ou une progestine dans certaines bases de données, mais son principal mécanisme d'action clinique est en tant qu'inhibiteur de l'aromatase et anti-œstrogène. L'objectif principal de son utilisation thérapeutique était son action anti-œstrogène, et non son action progestogène.

• Effets de la prolactine : Aucun effet hormonal significatif autre que son action anti-œstrogène n'a été largement rapporté dans les études cliniques. Il n'existe aucune information standard indiquant un effet direct ou significatif sur les niveaux de prolactine.