Raloxifene

Qu'est-ce que le Raloxifène ?

Le raloxifène, vendu sous le nom de marque Evista, est un médicament classé comme modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Les SERM sont un type de médicament qui agit sur les récepteurs aux œstrogènes. La partie « sélectif » est essentielle : le raloxifène agit comme les œstrogènes dans certains tissus (agoniste) et bloque les œstrogènes dans d’autres (antagoniste).

• Dans les os et le foie : Il agit comme un agoniste des œstrogènes, aidant à prévenir la perte osseuse et à abaisser le cholestérol LDL (« mauvais »).

• Dans les tissus mammaires et utérins : Il agit comme un antagoniste des œstrogènes, bloquant les effets des œstrogènes et aidant ainsi à prévenir certains types de cancer du sein.

Autres noms pour le Raloxifène :

• Evista (nom de marque)

• Keoxifène

• Pharoxifène

• LY-139481

• LY-156758

Effets secondaires et bénéfices

Bénéfices :

• Prévention et traitement de l’ostéoporose : Le raloxifène aide à renforcer les os et réduit le risque de fractures, notamment de la colonne vertébrale, chez les femmes ménopausées.

• Réduction du risque de cancer du sein : Il est utilisé pour réduire le risque de cancer du sein invasif chez les femmes ménopausées présentant un risque élevé de développer cette maladie.

Effets secondaires :

• Effets secondaires courants : Bouffées de chaleur, crampes aux jambes, gonflement des mains, des pieds ou des chevilles et douleurs articulaires. Ceux-ci sont souvent plus fréquents au cours des six premiers mois du traitement.

• Effets secondaires graves : Le risque le plus important et le plus grave associé au raloxifène est l’augmentation du risque de caillots sanguins. Cela comprend la thrombose veineuse profonde (TVP), l’embolie pulmonaire (EP) et la thrombose de la veine rétinienne. Il peut également augmenter le risque d’accident vasculaire cérébral grave ou mortel chez les femmes ayant des antécédents de coronaropathie.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Double bénéfice : Il traite l’ostéoporose et réduit le risque de cancer du sein invasif.

• Aucun risque accru de cancer de l’utérus ou du sein : Contrairement à d’autres traitements hormonaux, le raloxifène ne stimule pas l’utérus, il n’augmente donc pas le risque de cancer de l’endomètre. En fait, il peut réduire le risque de certains types de cancer du sein alimentés par les œstrogènes.

• Dosage pratique : Il s’agit d’un comprimé à prendre une fois par jour.

Inconvénients :

• Risque de caillots sanguins : L’inconvénient le plus grave est l’augmentation du risque de caillots sanguins potentiellement mortels.

• Peut ne pas être aussi efficace pour l’ostéoporose que d’autres médicaments : Pour l’ostéoporose seule, le raloxifène peut être moins puissant que les bisphosphonates.

• Peut provoquer des bouffées de chaleur : Il peut ne pas soulager les symptômes de la ménopause comme les bouffées de chaleur et peut même les provoquer.

• Ne convient pas à tout le monde : Il n’est pas destiné aux hommes, aux femmes préménopausées ou à celles ayant des antécédents de caillots sanguins.

Dosage et fréquence

La dose recommandée standard de raloxifène est de 60 mg pris une fois par jour. Il peut être pris à tout moment de la journée, avec ou sans nourriture. Pour la prévention de l’ostéoporose et la réduction du risque de cancer du sein, il est souvent prescrit pour une utilisation à long terme, potentiellement pendant plusieurs années.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie d’élimination du raloxifène est d’environ 27,7 heures après une dose orale unique. Cela peut être prolongé en raison de son cycle entérohépatique.

• Temps de détection : Le raloxifène est une substance figurant sur la liste des substances interdites de l’Agence mondiale antidopage (AMA). Pour les analyses de dopage, il peut être détecté dans les urines. Des études ont montré qu’il peut être détectable pendant 6 à 10 jours ou plus après une dose unique.

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

• Stérogénique/œstrogénique : En tant que SERM, les effets du raloxifène sont complexes. Il est œstrogénique dans certains tissus (os) et anti-œstrogénique dans d’autres (sein et utérus).

• Progestatif : Le raloxifène n’a pas d’effets progestatifs.

• Prolactine : Il a été démontré que le raloxifène diminue les taux de prolactine sérique chez les femmes ménopausées, ce qui peut être un avantage thérapeutique pour les femmes atteintes d’hyperprolactinémie.