RAD-140 (Testolone)

Qu'est-ce que le RAD-140 (Testolone) ?

Le RAD-140, également connu sous les codes de développement EP0062 et le nom du marché noir Testolone, est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM). Il s'agit d'un composé non stéroïdien qui agit comme un agoniste du récepteur aux androgènes (AR), qui est la cible biologique des androgènes comme la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT).

Le RAD-140 a été développé pour le traitement potentiel de pathologies telles que le cancer du sein hormono-dépendant, la sarcopénie (atrophie musculaire liée à l'âge), l'ostéoporose et la perte de poids due à la cachexie cancéreuse. Cependant, le développement pour ces indications a été interrompu, et il est maintenant principalement en cours de développement pour le traitement d'un type spécifique de cancer du sein.

En tant que SARM, le RAD-140 est conçu pour avoir un effet tissulaire sélectif. Dans les études précliniques, il a montré des effets anabolisants sur les tissus musculaires, tout en ayant des effets partiellement agonistes ou antagonistes sur la prostate et les vésicules séminales. Cette sélectivité le distingue des stéroïdes anabolisants traditionnels, qui ont souvent un effet plus large et moins sélectif sur divers tissus, y compris la prostate.

Effets secondaires et bénéfices

Effets secondaires :

• Toxicité hépatique : Il y a eu des rapports de cas de lésions hépatiques médicamenteuses associées à l'utilisation de RAD-140, et les essais cliniques ont noté une élévation des enzymes hépatiques.

• Modifications hormonales : Il peut provoquer une diminution des taux de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) et une augmentation de l'antigène prostatique spécifique (PSA), qui sont des marqueurs de l'engagement du récepteur aux androgènes.

• Problèmes gastro-intestinaux : Des vomissements, une déshydratation et une diminution de l'appétit ont été rapportés.

• Autres effets secondaires potentiels : Hypophosphatémie (faibles niveaux de phosphate) et perte de poids.

Bénéfices :

• Croissance musculaire : Des études précliniques ont montré que le RAD-140 peut produire des effets anabolisants sur le muscle squelettique.

• Potentiel d'utilisation médicale : Son principal avantage potentiel réside dans son action tissulaire sélective, ce qui pourrait en faire un traitement utile pour l'atrophie musculaire et les maladies osseuses avec moins d'effets secondaires que les stéroïdes traditionnels. Cependant, comme mentionné, ces applications ne sont plus poursuivies.

• Traitement du cancer du sein : Il est actuellement en cours de développement pour le traitement du cancer du sein avancé positif aux récepteurs aux androgènes, négatif aux récepteurs aux œstrogènes et négatif à HER2.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Sélectivité tissulaire : Il est conçu pour cibler sélectivement les tissus musculaires et osseux tout en minimisant les effets sur la prostate, ce qui constitue un avantage significatif par rapport aux stéroïdes anabolisants traditionnels.

• Biodisponibilité orale : Il peut être pris par voie orale, contrairement à de nombreux stéroïdes traditionnels qui nécessitent des injections.

• Haute affinité pour l'AR : Il se lie au récepteur aux androgènes avec une haute affinité, suggérant un fort potentiel pour ses effets escomptés.

Inconvénients :

• Non approuvé pour l'usage humain : Il s'agit d'un produit chimique de recherche dont les données sur ses effets à long terme et sa sécurité chez l'homme sont limitées.

• Risque de lésions hépatiques : Des études de cas et des données d'essais cliniques ont montré un risque de lésions hépatiques.

• Substance interdite : Il figure sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage (AMA) et est interdit par d'autres organisations sportives.

• Produits du marché noir : De nombreux produits vendus en ligne sous le nom de RAD-140 peuvent être mal étiquetés, contenir des substances différentes ou être d'une pureté et d'une concentration inconnues, ce qui rend leur utilisation encore plus dangereuse.

Dosage et fréquence

Il n'existe pas de dosage standardisé ou médicalement recommandé pour le RAD-140 car il n'est pas approuvé pour l'usage humain. Les dosages utilisés dans les essais cliniques limités chez les patientes atteintes d'un cancer du sein étaient de 50 mg, 100 mg et 150 mg une fois par jour. Cependant, ces dosages ont été administrés sous surveillance médicale pour une affection spécifique. Les dosages utilisés par les individus pour l'amélioration de la performance varient considérablement et ne sont pas basés sur des preuves scientifiques.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie d'élimination du RAD-140 est d'environ 45 à 60 heures, ce qui justifie une administration quotidienne.

• Temps de détection : Dans les tests antidopage sportifs, le temps de détection du RAD-140 peut varier considérablement en fonction du dosage, de la fréquence d'utilisation et de la méthode de test spécifique. Une étude chez les chevaux a montré qu'il pouvait être détecté dans le plasma jusqu'à 13 jours et dans l'urine jusqu'à 6 jours. Cependant, des méthodes de test plus avancées peuvent détecter des métabolites beaucoup plus longtemps.

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

• Stérogénique/œstrogénique : Le RAD-140 est un composé non stéroïdien. Il ne s'aromatise pas en œstrogène, ce qui est un effet secondaire courant de nombreux stéroïdes anabolisants traditionnels. Cela signifie qu'il ne devrait pas provoquer d'effets secondaires liés aux œstrogènes comme la gynécomastie (augmentation du tissu mammaire masculin).

• Progestatif : Le RAD-140 présente une certaine affinité pour le récepteur de la progestérone, avec une valeur IC50 de 750 nM, qui est significativement inférieure à celle du récepteur aux androgènes. Bien qu'il ne soit pas un progestatif puissant, cette interaction pourrait potentiellement avoir certains effets, bien qu'ils ne soient pas bien documentés.

• Prolactine : Il n'y a aucune preuve significative suggérant que le RAD-140 augmente directement les niveaux de prolactine. Les effets secondaires liés à la prolactine, tels que la lactation ou la gynécomastie, ne sont généralement pas associés aux SARM comme le RAD-140, contrairement à certains composés progestatifs.

Rapport anabolisant/androgénique

Le rapport anabolisant/androgénique d'une substance compare ses effets anabolisants (construction musculaire) à ses effets androgéniques (masculinisation). La testostérone est la référence avec un rapport de 100:100 ou simplement 1:1.

Bien qu'un nombre spécifique pour le rapport anabolisant/androgénique du RAD-140 soit souvent cité sur les forums et les sites Web en ligne, il est important de noter que ces nombres sont basés sur des données précliniques et ne sont pas officiellement reconnus ou standardisés. Le rapport est difficile à déterminer précisément et peut varier en fonction du modèle animal et des tissus spécifiques mesurés. Des études précliniques suggèrent que le RAD-140 est hautement sélectif sur les tissus, avec un effet anabolisant significatif et un effet androgénique minimal sur la prostate, ce qui est à la base de son potentiel en tant que SARM.