Nebido

Nebido (Undécanoate de testostérone)

Nebido est une marque commerciale du médicament undécanoate de testostérone (UT), qui est un stéroïde androgène et anabolisant-androgène (SAA). Il est principalement utilisé pour le traitement substitutif de la testostérone (TST) chez les hommes atteints d'hypogonadisme (faibles niveaux de testostérone). D'autres noms de marque pour l'undécanoate de testostérone incluent Aveed (injectable), Andriol, Jatenzo, Tlando, et Kyzatrex (formulations orales).

Avantages et effets secondaires

Avantages :

• Traitement de l'hypogonadisme : L'avantage principal est de restaurer les niveaux de testostérone chez les hommes présentant une carence confirmée.

• Amélioration de la fonction sexuelle : Il peut améliorer la fonction érectile, la libido et l'humeur sexuelle.

• Augmentation de la masse musculaire et de la force : La testostérone est anabolisante, ce qui signifie qu'elle favorise la croissance musculaire et peut augmenter la force physique.

• Amélioration de la densité osseuse : Elle contribue au maintien de la santé osseuse.

• Amélioration de l'humeur et de l'énergie : Un faible taux de testostérone peut être associé à la fatigue et à une baisse de l'humeur, et le TST peut aider à améliorer ces symptômes.

• Commodité : En tant qu'injectable à action prolongée, il nécessite une administration moins fréquente par rapport à d'autres formes de TST, ce qui constitue un avantage significatif pour de nombreux patients.

Effets secondaires :

• Effets secondaires courants : Les effets secondaires les plus fréquents sont l'acné et la douleur au site d'injection.

• Modifications hématologiques : Il peut augmenter le nombre de globules rouges, l'hémoglobine et l'hématocrite, ce qui peut entraîner une affection appelée polycythémie. Cela nécessite une surveillance régulière.

• Problèmes de prostate : Bien qu'il n'y ait pas de preuve claire que Nebido provoque un cancer de la prostate, il peut favoriser la croissance des tumeurs prostatiques existantes. Il peut également entraîner une hyperplasie prostatique (élargissement de la prostate).

• Risques cardiovasculaires : Le traitement par testostérone a été associé à des risques cardiovasculaires potentiels, notamment les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux. La FDA a publié des avertissements à ce sujet, et c'est un sujet de recherche continue.

• Micro-embolie pulmonaire : En raison de la nature huileuse de l'injection, il existe un risque rare de micro-embolie pulmonaire, qui peut provoquer des symptômes tels que la toux, l'essoufflement, des douleurs thoraciques et des étourdissements.

• Autres effets secondaires : Parmi les autres effets secondaires signalés, on peut citer une augmentation de l'appétit, une prise de poids, des étourdissements, de la nervosité, de l'hostilité, de l'apnée du sommeil et diverses réactions cutanées.

• Infertilité : Le TST peut supprimer la production naturelle de spermatozoïdes, entraînant une infertilité. Cet effet est généralement réversible après l'arrêt du traitement, mais chez un petit nombre d'hommes, il peut être permanent.

Avantages et inconvénients

Avantages :

• Action prolongée : L'avantage principal est la durée prolongée de ses effets, ce qui signifie que moins d'injections sont nécessaires. Ceci est plus pratique que les gels quotidiens ou les injections bihebdomadaires.

• Niveaux de testostérone stables : Il est conçu pour fournir des niveaux de testostérone relativement stables sur une longue période, évitant les pics et les creux associés aux esters à action plus courte.

Inconvénients :

• Posologie peu fréquente : Bien que ce soit un avantage pour la commodité, le long intervalle entre les doses peut rendre difficile l'ajustement de la posologie en cas d'effets secondaires ou si les niveaux ne sont pas dans la fourchette souhaitée.

• Potentiel de pic initial élevé : La « dose de charge » et un intervalle initial plus court peuvent provoquer des pics élevés de testostérone.

• Douleur au site d'injection : Les injections peuvent être douloureuses.

• Risque de micro-embolie pulmonaire huileuse : Bien que rare, il s'agit d'un risque unique et grave associé aux injections intramusculaires huileuses.

Dosage et fréquence

La dose standard de Nebido (1000 mg d'undécanoate de testostérone dans 4 ml) est généralement administrée toutes les 10 à 14 semaines.

• Début du traitement : Le premier intervalle d'injection peut être raccourci à un minimum de 6 semaines pour obtenir un « chargement » plus rapide du système et atteindre plus rapidement des niveaux stables de testostérone.

• Maintien : Après la phase de charge initiale, les injections sont administrées toutes les 10 à 14 semaines. L'intervalle exact est déterminé en surveillant les niveaux de testostérone sérique et les symptômes cliniques, dans le but de maintenir les niveaux dans la fourchette normale inférieure à la fin de l'intervalle d'injection.

Demi-vie et temps de détection

• Demi-vie : La demi-vie d'élimination terminale de Nebido est assez longue, allant d'environ 18 à 24 jours. C'est ce qui permet le long intervalle entre les injections.

• Temps de détection : Le temps de détection de l'undécanoate de testostérone peut être une période très longue et variable en raison de sa longue demi-vie et du fait qu'il s'agit d'un promédicament de la testostérone. Les métabolites de la testostérone peuvent être détectés dans l'urine pendant plusieurs mois, voire un an ou plus. La détection dépend de la dose, de la fréquence et du métabolisme individuel.

Effets stérogéniques, progestatifs et sur la prolactine

• Effets stérogéniques : Nebido est un ester de testostérone, un type de stéroïde anabolisant-androgène. C'est un promédicament qui est converti en testostérone dans l'organisme, qui agit ensuite sur les récepteurs androgènes pour produire ses effets stéroïdiens (par exemple, croissance musculaire, croissance des poils, etc.).

• Effets progestatifs : La testostérone elle-même n'a pas d'effet progestatif. Elle ne se lie pas de manière significative au récepteur de la progestérone.

• Effets sur la prolactine : Le traitement substitutif par testostérone n'augmente pas directement les niveaux de prolactine. Cependant, certaines études suggèrent que les androgènes peuvent avoir des interactions complexes avec le système neuroendocrine qui régule la prolactine, et que des niveaux élevés d'œstrogènes (résultat de l'aromatisation de la testostérone) peuvent potentiellement entraîner une augmentation de la prolactine. Il est important de noter que des niveaux très élevés de prolactine (hyperprolactinémie) sont plus souvent associés à d'autres facteurs, mais c'est un sujet qui doit être surveillé, surtout si un patient présente des symptômes associés.

Rapport anabolisant-androgène

Le rapport anabolisant-androgène de la testostérone est souvent cité comme étant de 100 : 100. Il s'agit d'une référence par rapport à laquelle d'autres stéroïdes sont mesurés. Les chiffres représentent les effets anabolisants (construction musculaire) et androgènes (masculinisation) relatifs par rapport à la testostérone.